アレリニットの概要
- アレリニットの特徴
- ザイザルと同じレボセチリジン塩酸塩を5mg配合し、同等の効果が期待できる信頼のジェネリック医薬品
- 1日1回の服用で24時間効果が持続、花粉やハウスダストによる鼻水・くしゃみ・かゆみをしっかり抑える
- 高い有効性に加えてコストも抑えられ、長期的なアレルギー対策として継続しやすい選択肢
アレリニットの現物サイズ
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箱正面 |
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
114.3mm |
108.1mm |
8.1mm |
| 短辺 |
72.4mm |
66mm |
4.6mm |
| 厚み |
18.8mm |
4.2mm |
3.1mm |
| 重量 |
17.08g |
3.27g |
0.08g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
SP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
アレリニットの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
用法・用量
| 1回の用量 | 1錠 レボセチリジン塩酸塩として5mg |
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| 服用回数 | 1日1回 |
|---|
| 服用タイミング | 就寝前 |
|---|
| 食事の影響 | 食事の影響を受けにくいが、最大血中濃度が約35%低下 |
|---|
| 留意点 | 腎機能に応じて用量調整が必要 眠気が現れる可能性があるため運転などは注意 |
|---|
通常は1日1回、就寝前に1錠(5mg)を服用します。
年齢や症状によっては1日最大10mgまで増量可能です。
薬の効果は長く続くため、1日1回で十分な効果を発揮します。
連続で服用する際には、できるだけ毎日同じ時間に飲むようにしましょう。
また、高齢者は慎重に服用する必要があります。
体の機能が低下している場合があるため、治療は少量(例:2.5mg)から始め、様子を見ながら服用してください。
腎機能が低下している方は調整が必要
腎障害のある方は、薬の血中濃度が高くなりやすく、効果の持続時間も延びる傾向があります。
そのため、クレアチニンクリアランスの値に応じて、投与量を下記のように調整する必要があります。
用法・用量
| クレアチニンクリアランス(mL/min) |
推奨用量 |
| ≧80 |
5mgを1日1回 |
| 50~79 |
2.5mgを1日1回 |
| 30~49 |
2.5mgを2日に1回 |
| 10~29 |
2.5mgを週に2回 (3~4日に1回) |
小児患者で腎障害がある場合は、腎機能(クレアチニンクリアランス)や体重を考慮し、個別に投与量を調整することが必要です。
食事による影響
アレリニットの有効成分であるレボセチリジン塩酸塩は、高脂肪の食事と一緒に服用すると、薬の吸収スピードに影響が出ることがわかっています。
具体的には、脂っこい食事の後に服用した場合、薬が血液中に届くまでの時間(Tmax)が平均で約1.3時間ほど遅れ、薬の血中濃度のピーク(Cmax)は約35%ほど低下する可能性があります。
ただし、体全体に取り込まれる薬の総量(AUC)はほとんど変わらないため、最終的な効果が大きく失われるわけではありません。
とはいえ、症状がつらいときや、できるだけ早く効果を得たい場合は、食後すぐの服用は避けるのが望ましいとされています。
そのため、アレリニットを服用する際は、空腹時または軽めの食事の後に飲むのが理想的です。
特に脂っこい料理(揚げ物・肉料理・クリーム系の食事など)を食べた直後の服用は控え、時間を空けてから飲むことで、薬の効果をよりスムーズに引き出すことができます。
アルコール(お酒)による影響
アレリニットは中枢神経に作用し、眠気を引き起こすことがある抗ヒスタミン薬です。
アルコールと併用すると、その中枢神経抑制作用がさらに強まり、下記のような副作用が現れやすくなり、運転や高所作業などの危険を伴う行動に支障を来す可能性があります。
- 眠気
- めまい・ふらつき
- 頭重感・集中力低下
- 判断力や反応速度の低下
これらの影響により、事故や怪我につながるおそれがあります。
服用中の飲酒は避け、服用後もしばらくは慎重な行動を心がけてください。
アレリニットの効果効能
- 適応症
- アレルギー性鼻炎
- 蕁麻疹
- 皮膚疾患(湿疹、皮膚炎、そう痒症)

アレリニットは、アレルギー反応に関わるヒスタミンの作用を抑えることで、くしゃみ、鼻水、皮膚のかゆみといった症状を和らげる抗ヒスタミン薬です。
第二世代に分類されるこの薬は、眠気や集中力の低下といった副作用をできるだけ抑えながら、長時間にわたって安定した効果を発揮するよう設計されています。
効果の目安
| 効果の発現時間 | 約1時間後 |
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| 効果のピーク | 約1~3時間後 |
|---|
| 効果の持続時間 | 約24時間 |
|---|
アレリニットはは花粉症やハウスダストにも効果がある
もっとも代表的な適応のひとつがアレルギー性鼻炎です。
季節性のものでは、スギやヒノキなどの花粉によって引き起こされる症状や、通年性ではハウスダストやダニなどの環境要因に由来する症状に対して効果を発揮します。
アレリニットを服用することで、くしゃみや鼻水、鼻づまりといった日常生活に支障をきたす不快な症状をやわらげ、集中力や睡眠の質を取り戻す手助けとなります。
特に季節性アレルギーでは、症状が出始める前から服用を始めることで、発症を抑えたり、症状のピークを和らげたりすることも期待できます。
眠気の副作用と効き目の強さのバランスが良い

アレリニットは1日1回の服用で24時間持続するため、症状の起こりやすい時間帯を通して安定した効果が期待できます。
さらに、眠気の副作用が比較的少ない設計のため、仕事や学業、家事・育児などの日常生活にも取り入れやすいのが特徴です。
花粉が飛び始める少し前から服用を始めることで、発症を抑えやすくなる「初期療法」としても使用されており、季節を問わずアレルギーに悩む方から高い支持を受けています。
皮膚に関わるアレルギー症状にも広く使用される
蕁麻疹は、突然現れるかゆみと赤み、膨らみをともなう皮膚のトラブルで、急性のものから慢性的なものまでさまざまです。
アレリニットは、発疹の範囲を抑えるだけでなく、再発を防ぐための継続的な治療薬としても使用されることがあります。
さらに、湿疹や皮膚炎、痒疹(ようしん)といった炎症性の皮膚疾患に伴うかゆみに対しても、補助的に用いられています。
これらの疾患では、かゆみそのものが掻き壊しや皮膚バリアの悪化を招き、悪循環に陥ることが少なくありません。アレリニットの服用によってかゆみが抑えられれば、患部の安静が保たれ、症状の改善や再燃の予防につながります。
そのほか、明らかな発疹がないにもかかわらず全身にかゆみが出る皮膚そう痒症にも効果が認められており、特に高齢者や乾燥肌によるかゆみの緩和にも用いられることがあります。
夜間の就寝前に服用することで、服用初期に出やすい眠気の副作用を睡眠中に吸収し、翌日の活動時間にちょうどよく効果を届けることができます。
このように、日中の生活の質を損なうことなく、アレルギー症状をコントロールできる点も、アレリニットの大きな特長のひとつです。
作用機序(仕組み)
アレリニットの有効成分であるレボセチリジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体を選択的に遮断することによって、アレルギー症状の原因となるヒスタミンの働きを抑える薬剤です。
ヒスタミンは、アレルギー反応が起こった際に肥満細胞などから放出され、くしゃみ、鼻水、かゆみ、発赤などの症状を引き起こします。
この薬は、体内でヒスタミンとH1受容体との結合をブロックすることで、アレルギー反応の発現を抑制します。
特に、レボセチリジンはラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーであり、H1受容体に対する親和性が高く、より強力で持続的な拮抗作用を示します。
また、ヒスタミンの直接的な働きを抑えるだけでなく、好酸球の活性化や遊走を抑える作用や、血管内皮細胞からの接着分子(VCAM-1など)の産生を抑えることにより、炎症性細胞の集積を防ぐなど、抗炎症的な働きも併せ持っています。
これらの作用により、アレリニットはアレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患に伴うかゆみなどの症状を効果的に緩和し、日常生活への影響を抑えることが可能となります。
アレリニットの副作用
アレリニットは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、眠気、口渇、好酸球増多、ALT上昇などとされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
アレリニットの副作用
| 部位 |
0.1%~5%未満 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
| 精神神経系 |
眠気、倦怠感 |
頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、めまい、浮遊感 |
不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、傾眠、疲労、無力症、睡眠障害、錯感覚、幻覚、自殺念慮、失神、健忘※、不随意運動※、意識消失※、悪夢 |
| 消化器 |
口渇、嘔気、食欲不振 |
胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎 |
腹部膨満感、食欲亢進 |
| 循環器 |
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動悸、血圧上昇、不整脈(房室ブロック※、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍、心房細動) |
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| 血液 |
好酸球増多 |
好中球減少、リンパ球増多※、白血球増多、白血球減少、単球増多※、血小板増加※、血小板減少※ |
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| 過敏症 |
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発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管性浮腫 |
多形紅斑、薬疹 |
| 眼 |
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結膜充血、霧視 |
視覚障害、眼球回転発作 |
| 肝臓 |
ALT上昇、AST上昇、総ビリルビン上昇 |
Al-P上昇 |
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| 腎臓・泌尿器 |
尿蛋白※、BUN上昇、尿糖※、ウロビリノーゲンの異常※、頻尿、血尿※ |
排尿困難※、尿閉、遺尿※ |
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| その他 |
耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ |
関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛、呼吸困難 |
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※セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用。副作用発現頻度についてはセチリジン塩酸塩の発現状況に基づき記載
重大な副作用
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- アレリニットの重大な副作用
- ショック(頻度不明)
- アナフィラキシー(頻度不明)
- 痙攣(頻度不明)
- 肝機能障害(0.6%)
- 黄疸(頻度不明)
- 血小板減少(頻度不明)
アレリニットの禁忌
アレリニットには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はアレリニットを服用できません。
- アレリニットの禁忌
- レボセチリジンの成分又はピペラジン誘導体(セチリジン、ヒドロキシジンを含む)に対し過敏症の既往歴のある方
- 重度の腎障害(クレアチニンクリアランス10mL/min未満)のある方
アレリニットの服用に注意が必要な方
アレリニットには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、アレリニットを服用する前に医師に相談してください。
- アレリニットの服用に注意が必要な方
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある方
- 重度の腎障害(クレアチニンクリアランス10mL/min未満)のある方
- 腎障害のある方
- 肝障害のある方
- 妊婦または妊娠している可能性のある女性
- 授乳婦
- 小児等
- 高齢者
アレリニットの併用禁忌薬
アレリニットには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されていません。
アレリニットの併用注意薬
アレリニットには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
アレリニットと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、アレリニットを服用する前に医師に相談してください。
- アレリニットの併用注意薬
- テオフィリン
セチリジン塩酸塩と併用すると、テオフィリンの薬物動態に変化はないが、セチリジンの体内からの排泄(クリアランス)が約16%減少する。機序は不明。
- リトナビル
セチリジンの血中濃度が約40%上昇し、リトナビルの濃度も約11%減少する。リトナビルがセチリジンの腎排泄を妨げる可能性がある。
- 中枢神経抑制剤・アルコール
中枢神経に作用する薬剤やアルコールと併用すると、抑制作用が強くなる可能性がある。
- ピルシカイニド塩酸塩水和物
セチリジン※との併用により、両薬剤の血中濃度が上昇し、副作用が現れたとの報告がある。機序は不明。
※:ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーがレボセチリジンである。
アレリニットの基本的な注意事項
アレリニットを安全にご使用いただくため、下記の点に十分ご注意ください。
- 日常生活における注意事項
- 眠気の副作用が比較的少ない設計ではありますが、本剤の服用中は、自動車の運転や危険を伴う機械の操作は避けてください。
- 漫然とした長期使用は避けてください。効果が見られない場合は、医師に相談し、継続の可否を判断してください。
- 季節性アレルギー性鼻炎の場合は、シーズン前から服用を始めることで、より高い効果が期待できます。
アレルゲン検査を受ける予定の方へ
アレリニットはアレルゲン皮内反応を抑制する作用があります。検査予定の3~5日前には服用を中止することが望まれます。
検査を予定されている方は、事前に医師にご相談ください。
アレリニットの保管方法
アレリニットは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- アレリニットの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
アレリニットに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 保管に適した場所の例
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
アレリニットの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
アレリニットは、先発医薬品である「ザイザル」のジェネリック医薬品であるため、ザイザルの臨床成績を参考にしています。
- 有効性および安全性に関する試験
- アレルギー性鼻炎(成人)
- アレルギー性鼻炎(小児)
- 蕁麻疹(成人)
- 皮膚疾患(湿疹・皮膚炎・痒疹・皮膚そう痒症)
- そう痒(小児)
- アレルギー性鼻炎(成人/海外)
- 蕁麻疹(成人/海外)
- 小児における眠気の発現について
ザイザル(レボセチリジン塩酸塩)は、セチリジン塩酸塩のR-エナンチオマーとして開発されました。
下記は、セチリジン塩酸塩を用いた臨床試験における有効性・安全性の結果です。
アレルギー性鼻炎(成人)
- 国内で実施された二重盲検比較試験(第II相および第III相)では、通年性アレルギー性鼻炎患者に対してセチリジン塩酸塩10mgを1日1回、2~4週間投与しました。
- 最終的に「中等度改善以上」が認められた割合は47.9~53.8%でした。
- 副作用発現率は5.5~13.0%で、主な副作用は眠気(3.6~4.3%)でした。
アレルギー性鼻炎(小児)
2歳以上15歳未満の小児に対し、セチリジン塩酸塩ドライシロップを2週間投与した二重盲検比較試験では、下記の結果が得られました。
臨床試験
| 群 |
症例数 |
ベースライン評価 |
全治療期間 |
スコア変化量 |
調整済み平均値 |
| セチリジン塩酸塩 |
122例 |
6.66(±1.26) |
4.79(±1.96) |
1.87(±1.79) |
1.85(±0.18) |
| プラセボ |
117例 |
6.84(±1.52) |
5.51(±2.04) |
1.33(±1.79) |
1.25(±0.18) |
| 差(p値) |
colspan="4" プラセボに対する差 |
0.60(p=0.0087) |
|
|
|
副作用発現率は9.8%で、主な副作用はALT(肝酵素)上昇(5.7%)およびAST上昇(1.6%)でした。
また、別の一般臨床試験(12週間投与)では、鼻症状スコアが安定的に改善され、副作用は白血球増加(1例)のみでした。
蕁麻疹(成人)
- 国内で実施された複数の二重盲検比較試験および一般臨床試験にて、セチリジン塩酸塩10mgを1日1回投与した結果、下記の通り有効性が示されました。
- 「中等度改善以上」の割合は、3日後:46.7~66.7%、1週間後:53.2~71.3%、2週間後:72.9~82.2%と継続的に改善。
- 副作用発現率は4.4~15.9%で、主な副作用は眠気(2.9~10.6%)でした。
皮膚疾患(湿疹・皮膚炎・痒疹・皮膚そう痒症)
一般臨床試験(成人)において、セチリジン塩酸塩10mgを1日1回2週間投与した際の改善割合は下記の通りです。
臨床試験
| 疾患区分 |
中等度改善以上の割合 |
| 湿疹・皮膚炎 |
65.9%(81/123例) |
| 痒疹 |
57.7%(30/52例) |
| 皮膚そう痒症 |
74.5%(41/55例) |
副作用発現率は全体で5.5%(13/236例)、主な症状は眠気(3.4%)でした。
そう痒(小児)
アトピー性皮膚炎を対象とした小児二重盲検試験にて、セチリジン塩酸塩ドライシロップとケトチフェンフマル酸塩を比較。2週間の投与により、下記の結果が得られました。
臨床試験
| 群 |
症例数 |
ベースライン平均 |
全治療期間平均 |
スコア変化量 |
調整済み平均値 |
| セチリジン塩酸塩 |
134例 |
2.41(±0.52) |
1.96(±0.64) |
0.45(±0.67) |
0.43(±0.05) |
| ケトチフェンフマル酸塩 |
126例 |
2.40(±0.52) |
1.88(±0.63) |
0.52(±0.62) |
0.51(±0.05) |
| 差(セチリジン-ケトチフェン) |
colspan="5" -0.08(95%CI:-0.22~0.06) |
|
|
|
|
- 非劣性が証明され、副作用発現率は2.7%(4/148例)、うち傾眠が1.4%(2例)でした。
- また、12週間投与の一般臨床試験(小児)では、そう痒スコアの推移は下記の通りです。
- 4週目:0.83(±0.79)
- 8週目:0.97(±0.90)
- 12週目:1.03(±0.90)
副作用は傾眠1例(1.4%)のみで、安全性にも問題はありませんでした。
アレルギー性鼻炎(成人/海外)
レボセチリジン塩酸塩5mgの有効性は、海外で複数の二重盲検比較試験により検証されています。
セチリジンとの比較試験
レボセチリジン5mgとセチリジン10mgを比較した臨床試験では、症状改善の程度において両剤は同等であることが示されました。
臨床試験
| 投与群 |
症例数 |
投与前平均値 |
全治療期間平均値 |
調整済み平均値 |
| レボセチリジン5mg |
280 |
7.91 |
4.03 |
4.00 |
| セチリジン10mg |
278 |
7.81 |
3.87 |
3.89 |
| 差 |
colspan="3" 調整済み平均値の差 |
-0.12(90%CI: -0.41~0.17) |
|
|
主な副作用(レボセチリジン群):傾眠 26件、頭痛 9件、口内乾燥 8件
プラセボ対照試験(2週間)
臨床試験
| 投与群 |
症例数 |
投与前平均値 |
全治療期間平均値 |
p値 |
| レボセチリジン5mg |
118 |
8.40 |
5.20 |
0.003 |
| プラセボ |
117 |
8.50 |
6.09 |
|
副作用(レボセチリジン群):傾眠 6件、頭痛 5件
プラセボ対照試験(6週間)
臨床試験
| 投与群 |
症例数 |
投与前平均値 |
全治療期間平均値 |
p値 |
| レボセチリジン5mg |
150 |
7.69 |
3.93 |
<0.001 |
| プラセボ |
142 |
7.44 |
5.10 |
|
副作用(レボセチリジン群):傾眠 8件、頭痛 6件、口内乾燥 6件
蕁麻疹(成人)
慢性特発性蕁麻疹を対象とした海外試験では、プラセボと比較してかゆみのスコアが有意に改善されました。
臨床試験
| 投与群 |
症例数 |
投与前平均値 |
全治療期間平均値 |
p値 |
| レボセチリジン5mg |
80 |
2.07 |
0.94 |
<0.001 |
| プラセボ |
82 |
2.06 |
1.56 |
|
副作用発現率は18.5%(15/81例)で、主な副作用は疲労(9.9%)、頭痛(6.2%)でした。
小児における眠気の発現について
国内の小児臨床試験(4試験)の併合解析により、セチリジン塩酸塩使用時の眠気の発現頻度は次のとおり報告されています。
臨床試験
| 対象 |
症例数 |
眠気の発現率 |
| 併合解析(通年性アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎など) |
480例 |
1.0%(5/480例) |
| プラセボ対照二重盲検試験(通年性アレルギー性鼻炎) |
122例 |
0.8%(1/122例) |
| 同試験のプラセボ群 |
117例 |
0%(0/117例) |
この結果から、小児では眠気の発現は比較的まれであり、プラセボとほぼ同等レベルとされています。