セロフロインヘラー(吸入器)の概要
- セロフロインヘラーの特徴
- 先発薬アドエアと同じ有効成分を含むジェネリックで、気管支喘息やCOPDの治療に使われる
- 炎症を抑えるステロイド薬と、気管支を広げるβ2刺激薬を1本で同時に吸入できる
- 携帯しやすいエアゾールタイプで操作も簡単、先発薬と同等の効果を持ちながら価格が手頃
セロフロインヘラー(吸入器)の使い方(使用方法)
下記の用法・用量を守って使用してください。
用法・用量
| 1回の用量 | 125mcgの場合:1吸入 250mcgの場合:1吸入 |
|---|
| 使用回数 | 1日2回(朝・夕) |
|---|
| 使用間隔 | 12時間以上空ける |
|---|
セロフロインヘラーは、1回分の薬剤を吸入するための定量噴霧式吸入器です。
下記の手順に従って、正しく吸入してください。
- 使用手順
- 薬剤を均一にするため、使用前によく振ってください。
- キャップを外し、マウスピース部分が下になるように吸入器を持ちます。
- 息をゆっくりと吐き、肺の中の空気をできるだけ出します。
- マウスピースを口にくわえ、唇をしっかり閉じて密着させます。
- 吸入ボタンを押しながら、深くゆっくりと息を吸い込みます。
- 吸入後は3~5秒ほど息を止め、その後ゆっくりと息を吐きます。
- 使用後は必ず水で口をすすぎ、うがいをしてください。
- 吸入器の先端を清潔な布などで拭き、キャップを閉めて保管します。
吸入の際は、薬剤が口内や喉に残らないよう、深く吸い込むことが大切です。
また、使用回数やタイミングは処方内容に従い、1日2回(朝・夕)を目安に継続的に使用してください。
セロフロインヘラーは、発作をすぐに抑える薬ではありません。
定期的な使用により、炎症を抑え、喘息やCOPDの症状を予防・改善する目的で使用されます。
食事による影響
セロフロインヘラーの吸入による薬効は消化管を経由しないため、食事の影響をほとんど受けません。
ただし、先発医薬品であるアドエアの添付文書およびインタビューフォームにも、食事との関係に関する特別な注意事項は記載されていません。
アルコール(お酒)による影響
先発医薬品であるアドエアの添付文書およびインタビューフォームには、アルコール(お酒)との併用に関する具体的な記載はありませんが、一般的に、吸入ステロイド薬およびβ2刺激薬の薬理作用はアルコール摂取の影響を受けにくいとされています。
セロフロインヘラー(吸入器)の効果効能
- 適応症
- アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、小児喘息、慢性閉塞性肺疾患
セロフロインヘラーは、先発医薬品であるアドエアと同様に、次の症状に対して使用されます。
気管支喘息(吸入ステロイド剤および長時間作動型吸入β2刺激剤の併用が必要な場合)、および慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)の諸症状の緩解(同様の併用が必要な場合)です。
ただし、アドエアの添付文書には「発作を速やかに軽減する薬剤ではないため、急性発作時に使用しないこと」との注意書きがあります。
効果の目安(喘息/外国人データ)
| 効果の発現時間 | 30分以内 |
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| 効果のピーク | 2~4時間 |
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| 効果の持続時間 | 12時間 |
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剤形と適応の関係
先発医薬品であるアドエアには、吸入粉末剤(ディスカス)と定量噴霧式(エアゾール)の2種類があります。
ディスカスは100mcg、250mcg、500mcgの3規格、エアゾールは50mcg、125mcg、250mcgの3規格があり、いずれも1容器120吸入分です。
気管支喘息には全規格が、COPDにはディスカス250mcgおよびエアゾール125mcgが適応されています。
セロフロインヘラーは、アドエアのジェネリック医薬品となるため、お求めやすい価格でアドエアと同等の効果が得られます。
作用機序(仕組み)
セロフロインヘラーは、長時間作動型β2刺激薬サルメテロールと、吸入ステロイド薬フルチカゾンプロピオン酸エステルを配合した吸入薬です。
先発医薬品であるアドエアの資料によれば、サルメテロールはアデニル酸シクラーゼを活性化し細胞内cAMPを増加させることで気管支平滑筋を弛緩させ、フルチカゾンはグルココルチコイド受容体を介して炎症性メディエーター産生を調節し抗炎症作用を現します。
また、先発医薬品であるアドエアのインタビューフォームでは、ステロイドによりβ2受容体数が増加してβ2刺激薬の平滑筋弛緩作用が増強されること、サルメテロールがグルココルチコイド受容体複合体の核内移行を促進することが示され、両成分の相乗効果が期待されると記載されています。
セロフロインヘラー(吸入器)の副作用
セロフロインヘラーは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、口腔及び呼吸器カンジダ症、嗄声、筋痙攣などとされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも使用後に下記の副作用が現れることがあります。
セロフロインヘラーの副作用
| 部位 |
1%~10%未満 |
1%未満 |
頻度不明 |
| 過敏症 |
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発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、口腔咽頭浮腫 |
|
| 口腔並びに呼吸器 |
口腔及び呼吸器カンジダ症、嗄声、口腔及び咽喉刺激感(異和感、疼痛、不快感等)、感染症 |
味覚異常 |
むせ、咳、口内乾燥、気管支攣縮 |
| 循環器 |
心悸亢進、血圧上昇、不整脈(心房細動、上室性頻脈、期外収縮を含む) |
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脈拍増加 |
| 精神・神経系 |
頭痛、振戦、睡眠障害 |
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不安、易刺激性、攻撃性 |
| 消化器 |
悪心、腹痛、食道カンジダ症 |
|
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| その他 |
筋痙攣 |
関節痛、浮腫、高血糖 |
鼻炎、胸痛、皮膚挫傷(皮下出血等) |
重大な副作用
下記の症状が現れた場合は、すぐに使用を中止してください。
- セロフロインヘラーの重大な副作用
- ショック(頻度不明)
- アナフィラキシー(頻度不明)
- 重篤な血清カリウム値低下(頻度不明)
- 肺炎(3.3%)※
※慢性閉塞性肺疾患患者にアドエア500ディスカスを使用した52週間の国内臨床試験における頻度
セロフロインヘラー(吸入器)の禁忌
セロフロインヘラーには禁忌(使用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はセロフロインヘラーを使用できません。
- セロフロインヘラーの禁忌
- 有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の方(ステロイドの作用により症状を増悪するおそれがある)
- サルメテロールキシナホ酸塩およびフルチカゾンプロピオン酸エステルの成分に対して過敏症の既往歴のある方
セロフロインヘラーの使用に注意が必要な方
セロフロインヘラーには禁忌ではありませんが、使用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、セロフロインヘラーを使用する前に医師に相談してください。
- セロフロインヘラーの使用に注意が必要な方
- 結核性疾患の方
- 感染症(有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症を除く)の方
- 甲状腺機能亢進症の方
- 高血圧の方
- 心疾患を有する方
- 糖尿病の方
- 気管支粘液の分泌が著しい方
- 長期または大量の全身性ステロイド療法を受けている方
- 低酸素血症の方
- 妊婦
- 授乳婦
- 小児等
- 高齢者
セロフロインヘラー(吸入器)の併用禁忌薬
セロフロインヘラーには併用禁忌薬(併用して使用してはいけない医薬品)が指定されていません。
セロフロインヘラーの併用注意薬
セロフロインヘラーには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
セロフロインヘラーと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して使用する場合は、注意しながら使用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を使用している場合は、セロフロインヘラーを使用する前に医師に相談してください。
セロフロインヘラーの併用注意薬
| 薬剤名等 |
臨床症状・措置方法 |
機序・危険因子 |
CYP3A4阻害作用を有する薬剤 リトナビル等 |
副腎皮質ステロイド剤を全身投与した場合と同様の症状があらわれる可能性がある。 特に、リトナビルとフルチカゾンプロピオン酸エステル製剤の併用により、クッシング症候群、副腎皮質機能抑制等が報告されているので、リトナビルとの併用は治療上の有益性がこれらの症状発現を上回る場合に限ること。 |
CYP3A4による代謝が阻害されることにより、フルチカゾンプロピオン酸エステルの血中濃度が上昇する可能性がある。 リトナビルは強いCYP3A4阻害作用を有し、リトナビルとフルチカゾンプロピオン酸エステル製剤を併用した臨床薬理試験において、フルチカゾンの血中濃度の大幅な上昇、副腎皮質コルチゾール値の著しい低下が報告されている。 |
サルメテロールの全身曝露量が増加し、QT延長を起こす可能性がある。 ケトコナゾール(経口剤:国内未発売)、リトナビル等の強いCYP3A4阻害作用を有する薬剤と併用する場合には、注意すること。 |
経口剤のケトコナゾールとサルメテロールを併用した臨床薬理試験において、サルメテロールのCmaxが1.4倍、AUCが15倍に上昇したとの報告がある。 |
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カテコールアミン アドレナリン イソプレナリン塩酸塩等 [13.1、13.2参照] |
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。 よって、発作時に頓用で用いる場合以外は慎重に併用しないよう注意すること。 |
アドレナリン、イソプレナリン塩酸塩等のカテコールアミンを併用により、アドレナリン作動性刺激が相加し過剰なβ刺激が起きる。そのため、不整脈を起こすおそれがある。 |
キサンチン誘導体 ステロイド剤 利尿剤等 [11.1.2参照] |
低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。血清カリウム値のモニターを行うこと。 |
β刺激剤は細胞内へのカリウム移動を促進し、インスリン様作用を示すため、血清カリウム値の低下を起こすことがある。 ステロイド剤及び利尿剤は尿細管でカリウム排泄促進作用を有するため、これらの薬剤との併用によりカリウム値の低下が増強することが考えられる。 |
セロフロインヘラー(吸入器)の基本的な注意事項
セロフロインヘラーは、先発医薬品であるアドエアと同様に、吸入ステロイド薬(フルチカゾンプロピオン酸エステル)と長時間作動型β2刺激薬(サルメテロール)の配合吸入薬です。
使用にあたっては、次の点に注意が必要です。
- セロフロインヘラーの基本的な注意事項
- 本剤は気管支喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の維持療法に用いられる薬であり、急性発作を速やかに軽減する薬剤ではありません。発作時には短時間作動型気管支拡張薬を使用してください。
- 吸入後は口腔内カンジダ症を防ぐため、水で口をすすぎ、うがいを行ってください。
- 吸入時に息苦しさ、むせ、咳などが生じた場合には、吸入を中止し、必要に応じて医療機関に相談してください。
- 使用を継続しても症状の改善がみられない場合や、症状が悪化した場合は、使用を中止せず自己判断で量を増減しないでください。
- 過度な吸入や連続使用は、副作用(震え、動悸、頭痛、口腔内カンジダ症など)を引き起こすおそれがあります。
- ステロイド薬を全身的に使用している方や、他のβ2刺激薬を併用している方は、先発医薬品であるアドエアの添付文書に示されるように、症状の悪化や副作用に注意する必要があります。
- リトナビルやケトコナゾールなど、CYP3A4阻害作用を有する薬剤との併用は、フルチカゾンの血中濃度上昇や副腎皮質機能抑制を引き起こすおそれがあるため、慎重に行う必要があります。
これらの注意事項はすべて、先発医薬品であるアドエアの添付文書およびインタビューフォームに基づく情報です。
セロフロインヘラーにおいても同様の注意が必要と考えられます。
セロフロインヘラー(吸入器)の保管方法
セロフロインヘラーは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- セロフロインヘラーの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
セロフロインヘラーに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
セロフロインヘラー(吸入器)の臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
セロフロインヘラーは、先発医薬品である「アドエア」のジェネリック医薬品であるため、アドエアの臨床成績を参考にしています。
- 有効性および安全性に関する試験
- 気管支喘息成人に対する12週間二重盲検比較試験(アドエア100ディスカス vs サルメテロール単独/フルチカゾン単独)
- 気管支喘息成人に対する12週間二重盲検比較試験(アドエア50エアゾール vs アドエア100ディスカス)
- 気管支喘息成人510例の12週間二重盲検比較試験(アドエア250エアゾール vs アドエア500ディスカス vs フルチカゾン500µg)
- 小児気管支喘息(4~11歳)に対する12週間二重盲検比較試験(アドエア50エアゾール vs アドエア100ディスカス)
- 慢性閉塞性肺疾患(COPD)に対する二重盲検比較試験 試験1/試験2(アドエア250ディスカス vs サルメテロール)
気管支喘息成人に対する12週間二重盲検比較試験(アドエア100ディスカス vs サルメテロール単独/フルチカゾン単独)
先発医薬品であるアドエアのインタビューフォームに記載された海外臨床試験です。成人気管支喘息患者を対象に12週間の二重盲検比較試験を実施し、アドエア100ディスカス(サルメテロール50µg/フルチカゾン100µg、1日2回)は、サルメテロール50µg単独またはフルチカゾン100µg単独(いずれも1日2回)と比較して有意に優れた有効性を示しました。評価項目の一つである朝のピークフロー値は、本剤投与により52.5L/min増加しています。
安全性については、同資料に本試験群の副作用発現頻度が示されています(アドエア投与群で14%)。詳細は当該セクションの記載をご参照ください。
気管支喘息成人に対する12週間二重盲検比較試験(アドエア50エアゾール vs アドエア100ディスカス)
先発医薬品であるアドエアのインタビューフォームに記載の成人試験です。アドエア50エアゾール1回2吸入1日2回と、アドエア100ディスカス1回1吸入1日2回を12週間投与し、朝のピークフロー(PEF)、無症状期間、発作治療薬未使用日数はいずれも両群で投与前より改善しました。両群は同等であり、かつフルチカゾン100µg単独に対して有意に優れていました。
気管支喘息成人510例に対する12週間二重盲検比較試験(アドエア250エアゾール vs アドエア500ディスカス vs フルチカゾン500µg)
成人気管支喘息患者510例を対象に、アドエア250エアゾール(1回2吸入)またはアドエア500ディスカス(1回1吸入)、あるいはフルチカゾン250µgを1回2吸入(計500µg)として1日2回、12週間投与しました。朝のPEF、無症状期間、発作治療薬未使用日数は、アドエア250エアゾール群とアドエア500ディスカス群の双方で改善し、両群は同等であり、いずれもフルチカゾン500µgに対して有意に優れていました。
小児気管支喘息(4~11歳)に対する12週間二重盲検比較試験(アドエア50エアゾール vs アドエア100ディスカス)
小児気管支喘息患者(4~11歳)428例に対し、アドエア50エアゾール1回2吸入1日2回、またはアドエア100ディスカス1回1吸入1日2回を12週間投与した結果、朝のPEFは両群で投与前より改善し、両群は同等でした。
同試験では、安全性として臨床検査値異常を含む副作用が2.3%(10/428例)で報告されています。
慢性閉塞性肺疾患(COPD)に対する二重盲検比較試験(試験1:24週間/試験2:52週間、アドエア250ディスカス vs サルメテロール)
試験1では、COPD患者1,050例に対し24週間投与し、アドエア250ディスカスはサルメテロールに比べ肺機能を有意に改善しました(朝のFEV1ベースラインからの改善:本剤0.060L)。
試験2では、COPD患者を対象に52週間投与し、アドエア250ディスカスはサルメテロールに比べ中等度または重度のCOPD増悪の回数を有意に減少させました(減少率30.4%、p<0.001)。