ルパフィンの概要
- ルパフィンの特徴
- 飲んで約1時間でしっかり効き始め、効果は1日中つづく持続型アレルギー治療薬
- ヒスタミンだけでなくPAF(血小板活性化因子)にも作用し、鼻づまりなど遅れて出る症状にも対応
- くしゃみ・鼻水・かゆみ・湿疹など多彩なアレルギー症状に、1日1回の服用で全身にしっかり効く
ルパフィンの現物サイズ
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箱正面 |
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
91.5mm |
87.2mm |
6.2mm |
| 短辺 |
44.8mm |
40.9mm |
6.2mm |
| 厚み |
19.4mm |
3.4mm |
3mm |
| 重量 |
13g |
2.46g |
0.07g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
PTP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
ルパフィンの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
用法・用量
| 1回の用量 | 1錠 ルパタジンとして10mg |
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| 服用回数 | 1日1回 |
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| 服用タイミング | 就寝前がおすすめ |
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| 食事の影響 | 食事の影響を受けにくい |
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| 留意点 | 眠気を催すことがあるため、服用中は車の運転等に注意すること 効果が不十分な場合には20mg/日まで増量可能 高齢者は少量(2.5mgなど)から慎重に投与を開始すること |
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ルパフィンは、通常、成人に対して1日1回、1錠(10mg)を水またはぬるま湯で服用する薬です。
服用のタイミングには明確な決まりはありませんが、眠気の副作用があるため日中に眠気が気になる方は「就寝前」の服用がおすすめです。
効果が不十分な場合、1日2錠(20mg)まで増量可能ですが、高齢者は副作用が出やすいため、1/4錠(2.5mg)など少量から慎重に開始することをおすすめします。
飲み忘れた場合は、思い出した時点で1回分を服用し、次回は通常の時間に戻してください。
ただし、2回分をまとめて服用しないようにしてください。
食事による影響
ルパフィンは、食事の影響を大きく受けにくい薬です。
添付文書の薬物動態試験によれば、食後に服用した場合でも血中濃度のピーク(Cmax)や総吸収量(AUC)に大きな変動はありません。
そのため、食前・食後・空腹時のいずれのタイミングでも服用が可能です。
ただし、胃腸が敏感な方や副作用が出やすい方には、胃への負担を軽減するため食後の服用がすすめられる場合もあります。
医師または薬剤師の指示に従ってください。
アルコール(お酒)による影響
ルパフィンには、中枢神経に作用する抗ヒスタミン成分が含まれており、眠気などの副作用が出ることがあります。
アルコール(飲酒)にも脳を抑制する作用があるため、同時に摂取すると相互に作用が強まり、眠気や注意力低下が増す恐れがあります。
このため、ルパフィンを服用中は飲酒を控えるか、最小限にとどめることが推奨されます。
特に、自動車の運転や高所作業を行う方、アルコールに弱い体質の方は十分に注意してください。
ルパフィンの効果効能
- 適応症
- アレルギー性鼻炎
- 蕁麻疹
- 皮膚疾患(湿疹、皮膚炎、そう痒症)
ルパフィンは、アレルギーに関連するさまざまな症状の緩和を目的とした抗アレルギー薬です。
以下の症状や疾患に対して効果があります。
- 改善が期待できる効果
- アレルギー性鼻炎(くしゃみ・鼻水・鼻づまり など)
ハウスダストや花粉などに対する体の過敏な反応によって起こる症状を緩和します。
季節性(花粉症)や通年性(ハウスダスト・ダニなど)いずれのタイプにも有効です。
- 蕁麻疹(じんましんによるかゆみ・発疹)
突然皮膚にあらわれるかゆみ・みみずばれ・赤みなどの症状を改善します。
慢性的に繰り返すじんましんにも使われ、症状の再発を抑える効果もあります。
- 湿疹や皮膚炎、皮膚そう痒症などの皮膚疾患にともなうかゆみ
アトピー性皮膚炎や皮膚の炎症にともなうつらいかゆみをやわらげ、日常生活の質(QOL)を向上させます。
皮膚のかゆみが強く睡眠や集中に支障が出る場合にも有用です。
これらの症状は、ヒスタミンやPAF(血小板活性化因子)などのアレルギー性物質により引き起こされます。
ルパフィンは、これらの物質の働きを抑えることで、症状をやわらげます。
効果の目安
| 効果のピーク | 約0.9時間後 |
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| 効果の持続時間 | 約20時間 |
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ルパフィンは「遅れてやってくるアレルギー症状」にも対応可能
アレルギー反応には、大きく分けて2つのフェーズがあります。
- フェーズ
- 即時相反応:アレルゲン(花粉、ハウスダストなど)が体に入るとすぐに起こる反応です。
くしゃみ、鼻水、目のかゆみなどが数分~1時間以内に現れます。
→ 「ヒスタミン」や「PAF(血小板活性化因子)」が関与します。
- 遅発相反応:アレルゲン暴露から数時間~半日後に起こる反応です。
鼻づまりや粘膜の腫れ、長時間続く炎症が特徴です。
→ 「PAF(血小板活性化因子)」や「ロイコトリエン」などが関与します。
多くの従来型抗ヒスタミン薬は、この「即時相」には強く働きますが、「遅発相」の症状には十分な効果が及ばない場合があります。
ルパフィンは早く長く効く
ルパフィンは、服用後まもなく効果があらわれ、1日中しっかりアレルギー症状を抑える力を持っています。
その理由は、薬の吸収スピードと、活性代謝物による持続的な作用にあります。
ルパフィンは、服用から約1時間で血中濃度がピークに達し、くしゃみや鼻水などのアレルギー症状に速やかに作用します。
また、体内で変換される「活性代謝物(デスロラタジン)」も約2時間で働き始め、効果を持続させます。
デスロラタジンは血中に長くとどまり、最大で20時間にわたり効果を発揮。1日1回の服用で、日中も夜間も症状のコントロールが可能です。
「すぐに効いて、しかも長く続く」この2つを両立できるのが、ルパフィンの特長です。
作用機序(仕組み)
ルパフィンは、アレルギー症状を引き起こす2つの主要な原因物質に働きかけることで、つらい症状をやわらげます。
ひとつ目は、くしゃみ・鼻水・かゆみなどの症状を引き起こす「ヒスタミン」。
ふたつ目は、炎症や鼻づまりを引き起こす「PAF(血小板活性化因子)」です。
それぞれの原因物質に対し、ルパフィンは下記のように作用します。
- 作用
-
ヒスタミンH1受容体拮抗作用
アレルギー反応の初期段階で放出される「ヒスタミン」が、目や鼻の粘膜にあるH1受容体に結合することで、くしゃみ・鼻水・かゆみなどの症状が起こります。
ルパフィンはこのH1受容体に先回りして結合することで、ヒスタミンの作用をブロックし、アレルギーの初期症状を抑制します。
-
PAF(血小板活性化因子)受容体拮抗作用
アレルギー反応の中~後期に関与する物質「PAF」は、血管の透過性を高めて炎症や腫れ、鼻づまりなどを引き起こします。
ルパフィンはPAFの受容体にも作用し、遅れてあらわれるアレルギー症状(遅発相反応)を抑えることができます。
このようにルパフィンは、ヒスタミンとPAFの両方をターゲットにすることで、即時型と遅発型、両方のアレルギー症状に対応できる点が特長です。
ルパフィンの副作用
ルパフィンは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、眠気、倦怠感、口渇、尿蛋白などとされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
ルパフィンの副作用
| 部位 |
5%以上 |
0.1%~5%未満 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
| 精神神経系 |
眠気(9.3%) |
倦怠感 |
頭痛、しびれ感、めまい |
注意力障害、疲労、無力症、易刺激性 |
| 呼吸器系 |
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口腔咽頭痛、鼻乾燥、鼻出血、咽頭炎、咽喉乾燥、鼻炎、咳嗽 |
| 消化器 |
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口渇、便秘 |
下痢、腹部不快感、口内乾燥 |
悪心、嘔吐、消化不良、腹痛、食欲亢進 |
| 循環器 |
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動悸、頻脈 |
| 血液 |
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リンパ球形態異常、白血球数増加 |
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| 過敏症 |
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発疹、浮腫(顔面、手足等) |
蕁麻疹 |
| 肝臓 |
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AST上昇、ALT上昇 |
Al-P上昇 |
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| 腎・泌尿器 |
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尿蛋白、尿糖、尿中ウロビリノーゲン異常、血尿 |
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| その他 |
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CPK上昇 |
筋痙縮 |
関節痛、体重増加、筋肉痛、背部痛、発熱 |
重大な副作用
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- ルパフィンの重大な副作用
- ショック、アナフィラキシー
- てんかん
- 痙攣
- 肝機能障害、黄疸
ルパフィンの禁忌
ルパフィンには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はルパフィンを服用できません。
ルパフィンの服用に注意が必要な方
ルパフィンには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、ルパフィンを服用する前に医師に相談してください。
- ルパフィンの服用に注意が必要な方
- てんかんの既往のある方
- 腎機能障害のある方
- 肝機能障害のある方
- 妊婦または妊娠している可能性のある女性
- 授乳婦
- 小児等
- 高齢者
ルパフィンの併用禁忌薬
ルパフィンには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されていません。
ルパフィンの併用注意薬
ルパフィンには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
ルパフィンと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、ルパフィンを服用する前に医師に相談してください。
- ルパフィンの併用注意薬
- CYP3A4阻害剤(エリスロマイシン、ケトコナゾール等)
併用によりルパフィンの血中濃度が上昇する可能性あり。
CYP3A4による代謝が阻害されるため注意が必要。
- グレープフルーツジュース
同時摂取によりルパフィンの血中濃度が上昇する可能性あり。
CYP3A4阻害作用により代謝が妨げられる。
- アルコール
中枢神経系に影響を与える可能性があり、併用時は注意が必要。
中枢神経抑制作用が増強されるおそれあり。
ルパフィンの基本的な注意事項
ルパフィンを安全かつ適切に使用するため、下記の注意事項にご留意ください。
共通の注意点(すべての効能に共通)
- 効果が確認できない場合には、いたずらに長期投与を続けないように注意してください。
- 眠気が現れることがあるため、服用中の患者には自動車の運転や危険を伴う機械の操作を避けるよう指導が必要です。
アレルギー性鼻炎に対する注意点
- 季節性アレルギー性鼻炎では、症状が出る時期を見越して、発症の直前から投与を開始し、シーズン終了まで継続するのが望ましいです。
薬剤交付時の注意事項
- PTP包装された錠剤は、必ずPTPシートから取り出して服用するよう指導してください。
- PTPシートを誤って飲み込むと、鋭利な角が食道を傷つけ、最悪の場合、穿孔や縦隔洞炎といった重篤な合併症を引き起こす恐れがあります。
非臨床試験に基づく情報
- 幼若雌性ラットにおける反復経口投与試験では、本剤の薬理作用に関連して、卵巣の重量減少や性周期(発情間期)の延長などの変化が報告されています。
ルパフィンの保管方法
ルパフィンは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- ルパフィンの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
ルパフィンに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
ルパフィンの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
- 有効性および安全性に関する試験
- 国内第Ⅲ相試験(蕁麻疹)
- 国内第Ⅲ相試験(皮膚疾患に伴うそう痒)
- 心血管系に及ぼす影響
- 運転・認知機能への影響
国内第Ⅲ相試験(蕁麻疹)
慢性蕁麻疹の患者を対象に、ルパタジン10mg群、20mg群、プラセボ群の3群に分けて、1日1回、2週間投与した国内第III相試験が実施されました。
主要評価項目は、日中および夜間の「総そう痒スコア」のベースラインからの変化量です。
ルパタジン投与群はいずれもプラセボ群に対して有意な痒み改善効果を示しました。
| 群 |
ベースライン |
2週後 |
変化量 |
プラセボとの差 |
p値 |
| プラセボ |
4.69 ± 1.26 |
3.51 ± 1.82 |
-1.16 ± 1.66 |
― |
― |
| 10mg |
5.06 ± 1.12 |
1.72 ± 1.54 |
-3.34 ± 1.63 |
-1.96 [-2.41, -1.50] |
<0.001 |
| 20mg |
4.70 ± 1.20 |
1.40 ± 1.52 |
-3.30 ± 1.79 |
-2.12 [-2.58, -1.67] |
<0.001 |
副作用の発現率は下記の通りです。
- 10mg群:13.2%(12/91例)
- 20mg群:9.8%(9/92例)
主な副作用は次のように報告されています。
- 傾眠:10mg群で11.0%、20mg群で9.8%
- その他(いずれも10mg群で1.1%):末梢性浮腫、ALT/AST増加、CPK増加、尿素増加、肝機能検査異常、リンパ球形態異常など
国内第Ⅲ相試験(皮膚疾患に伴うそう痒)
湿疹・皮膚炎および皮膚そう痒症に伴うそう痒を有する患者を対象とした国内第III相試験では、ルパタジンを1日1回10mgから開始し、必要に応じて20mgに増量して最大52週間投与されました。
評価項目は「総そう痒スコア(日中および夜間の痒みの合計)」のベースラインからの変化量です。
| 疾患区分 |
スコア変化量(平均±SD) |
| 湿疹・皮膚炎 |
-1.07 ± 1.23 |
| 皮膚そう痒症 |
-1.18 ± 1.67 |
長期(最大52週間)にわたる投与における副作用発現率は18.0%(37/206例)でした。
主な副作用の内訳は下記の通りです。
- 傾眠:14.1%(29/206例)
- 口渇:2.4%(5/206例)
- その他(各0.5%):便秘、倦怠感、腹部不快感、口内乾燥、感覚麻痺、肝機能異常
心血管系に及ぼす影響
健康成人168例を対象とした海外臨床薬理試験において、ルパタジン10mgおよび100mgを1日1回、5日間反復投与し、心電図への影響が評価されました。
特にFridericia補正QTc(QTcF)間隔の変化量に注目して解析されました。
QTcFのベースラインからの変化量に関する最大の群間差(ルパタジンとプラセボの差)は下記の通りです。
| 用量 |
QTcF延長(ms) |
95%信頼区間 |
| 10mg |
+6.1 |
[2.5, 9.7] |
| 100mg |
+6.8 |
[3.5, 10.2] |
なお、臨床での最大投与量は20mgであり、この試験の100mg投与は極端な高用量設定であることに注意が必要です。
運転・認知機能への影響
健康成人を対象とした複数の試験において、ルパタジンの中枢神経系および認知機能・運転能力への影響が検討されました。
- ある試験では、健康成人27例が対象となり、ルパタジン10mgの5日間反復投与では認知機能への明確な影響は認められませんでした。
- ただし、20mg投与では、視覚に関する認知能の低下や反応時間の延長といった軽度の影響が報告されました。
- 別の試験では、健康成人20例に単回投与を行い、運転能力への影響はプラセボと同程度で、安全性が確認されました。