レボセチリジン
- 総称名
- レボセチリジン(英語表記:Levocetirizine)
- 一般名
- レボセチリジン塩酸塩(英語表記:Levocetirizine Dihydrochloride)
- 化学式
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- C21H25ClN2O3(レボセチリジン)
- C21H25ClN2O3・2HCl(レボセチリジン塩酸塩)
- 分子量
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- 388.89 g/mol(レボセチリジン)
- 461.81 g/mol(レボセチリジン塩酸塩)
- CAS登録番号
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- 130018-77-8(レボセチリジン)
- 130018-87-0(レボセチリジン塩酸塩)
レボセチリジン(Levocetirizine)は、主に持続性選択H1受容体拮抗薬やアレルギー性疾患治療薬として使用される医薬品の有効成分です。 アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患(皮膚炎、そう痒症など)の治療に効果があります。 第二世代の抗ヒスタミン薬の一種に分類されています。
レボセチリジンには、優れたヒスタミンH1受容体拮抗作用が認められています。 アレルギー症状や炎症反応を引き起こすヒスタミンがH1受容体に結合するのを阻害する効果があります。 レボセチリジンは、ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーであり、セチリジンと同様に、持続性選択ヒスタミンH1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療薬です。 ヒスタミンH1受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害します。 ヒスタミンH1受容体に対する親和性はセチリジンよりも約2倍高いことがわかっています。 ヒスタミンH2、ヒスタミンH3、アドレナリン、ドパミン、アセチルコリン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低い(ヒト、ラット、モルモット)こともわかっています。 摘出臓器(モルモット気管)のヒスタミン反応を濃度依存的に抑制します。 また、ヒスタミン誘発皮膚反応における膨疹、および発赤抑制作用は投与後1時間から認められ、投与後32時間まで持続します。
レボセチリジン塩酸塩は、レボセチリジンと塩酸塩を結合させた形態です。 この形態は、体内への吸収性が高いため、経口投与に適しており、速やかに血中濃度が上昇し、持続的に効果を発揮します。
レボセチリジンを含む医薬品は、即効性と持続性に優れた治療薬として広く使用されています。 主に経口内服薬として使用されています。 臨床試験で有効性や安全性が確認されています。 適切な用法・用量を守ることで、アレルギー症状の迅速な緩和が期待できます。
レボセチリジンを含む医薬品一覧
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