アジルスマートの概要
- アジルスマートの特徴
- 先発医薬品アジルバと同成分のアジルサルタンを含むジェネリック医薬品
- 1日1回の服用で24時間血圧を安定させ、日内変動を改善
- 食事の影響をほとんど受けず、食前・食後どちらでも服用可能
アジルスマートの現物サイズ
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箱正面 |
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
116.1mm |
112.1mm |
9.8mm |
| 短辺 |
52.9mm |
47.8mm |
9.8mm |
| 厚み |
18.3mm |
4.7mm |
3.8mm |
| 重量 |
19.92g |
4.26g |
0.26g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
SP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
アジルスマートの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
用法・用量
| 1回の用量 | 1/2錠~1錠 アジルサルタンとして40mgまで |
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| 服用回数 | 1日1回 |
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| 服用タイミング | 食前または食後 |
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| 食事の影響 | 食事の影響を受けにくい |
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通常、成人はアジルサルタンとして20mgを1日1回経口投与します。
年齢や症状により適宜増減し、1日最大40mgまで服用可能です。
必要に応じて20mgより低用量から開始することを考慮します。
食事による影響
アジルスマート(有効成分アジルサルタン)は、食事による影響をほとんど受けません。
健康成人において40mgを絶食時および食後に服用した試験では、血中濃度(Cmax)は食後投与で約3.0%、AUCは約8.4%減少しましたが、いずれも臨床的に問題となる差ではありませんでした。
この結果から、食前・食後いずれのタイミングでも服用できます。
アルコール(お酒)による影響
アジルスマート(アジルサルタン)とアルコールの併用に関する特別な臨床試験の報告はありません。
ただし、アルコールには一時的に血圧を下げる作用があり、降圧薬との併用により血圧が下がりすぎるおそれがあります。
服用中は過度の飲酒を避け、体調の変化に注意してください。
アジルスマートの効果効能
- 適応症
アジルスマートは、高血圧症の治療に用いられる医薬品です。
有効成分アジルサルタンは、血管を収縮させる作用を持つアンジオテンシンⅡの働きを抑えることで、血圧を下げます。
血圧を安定させることで、心臓や血管への負担を軽減し、脳卒中や心疾患などのリスクを減らす効果が期待されます。
効果の目安
| 効果の発現時間 | 服用後、約1~2時間(Tmax:約1.8~2.4時間) |
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| 効果のピーク | 服用後、約2~3時間で血中濃度が最大に達する |
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| 効果の持続時間 | 約24時間持続(T1/2:約11~13時間) |
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アジルスマートの有効成分アジルサルタンは、先発医薬品「アジルバ錠」における臨床試験で有効性が確認されています。
プラセボを対照とした12週間投与試験では、下記のように有意な血圧低下が認められました。
| 投与群 |
収縮期血圧変化量 |
拡張期血圧変化量 |
| プラセボ |
-8.2mmHg |
-4.1mmHg |
| アジルサルタン 20mg |
-20.5mmHg |
-12.5mmHg |
| アジルサルタン 40mg |
-22.2mmHg |
-14.3mmHg |
これらの結果から、アジルサルタンは20mgでも十分な降圧効果を示し、40mgではさらに高い効果が得られることが確認されています。
アジルスマート40mgは、これらの試験に基づく同成分量を含有する製剤であり、1日1回の服用で血圧を安定させます。
作用機序(仕組み)
アジルスマートの有効成分アジルサルタンは、アンジオテンシンⅡタイプ1(AT1)受容体に結合し、アンジオテンシンⅡの作用を阻害します。
アンジオテンシンⅡは血管を収縮させ、血圧を上昇させる物質ですが、アジルサルタンがAT1受容体に拮抗することで、この血管収縮を抑制します。
その結果、末梢血管抵抗が減少し、血圧が低下します。
アジルサルタンは1日1回の服用で効果が24時間持続します。
血圧の昼夜変動を安定させる効果が認められ、早朝や夜間に上昇しやすい血圧も抑えることが報告されています。
自由行動下血圧測定(ABPM)においても、昼間および夜間の平均血圧がいずれも有意に低下したことが確認されています。
アジルスマートの副作用
アジルスマートは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、めまい、頭痛、血中カリウム上昇、下痢などとされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
アジルスマートの副作用
| 部位 |
0.1%~5%未満 |
頻度不明 |
| 過敏症 |
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発疹、湿疹、そう痒 |
| 循環器 |
めまい |
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| 精神神経系 |
頭痛 |
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| 代謝異常 |
血中カリウム上昇、血中尿酸上昇 |
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| 消化器 |
下痢 |
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| 肝臓 |
ALT、ASTの上昇 |
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| 腎臓 |
BUN、クレアチニンの上昇 |
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| その他 |
血中CK上昇 |
咳嗽 |
重大な副作用
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- アジルスマートの重大な副作用
- 血管性浮腫
- ショック、失神、意識消失
- 急性腎障害
- 高カリウム血症
- 肝機能障害
- 横紋筋融解症
※すべて頻度不明
アジルスマートの禁忌
アジルスマートには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はアジルスマートを服用できません。
- アジルスマートの禁忌
- アジルサルタンの成分に対し過敏症の既往歴のある
- 妊婦または妊娠している可能性のある女性
- アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病の方
(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の方を除く)
アジルスマートの服用に注意が必要な方
アジルスマートには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、アジルスマートを服用する前に医師に相談してください。
- アジルスマートの服用に注意が必要な方
- 両側性腎動脈狭窄のある方または片腎で腎動脈狭窄のある方
- 高カリウム血症の方
- 脳血管障害のある方
- 厳重な減塩療法中の方
- 薬剤過敏症の既往歴のある方
- 腎機能障害のある方
- 重篤な腎機能障害(eGFR 15mL/min/1.73m2未満)のある方
- 血液透析中の方
- 肝機能障害のある方
- 生殖能を有する方
- 妊娠する可能性のある女性
- 妊婦
- 授乳婦
- 小児等
- 高齢者
アジルスマートの併用禁忌薬
アジルスマートには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されています。
下記に該当する医薬品とアジルスマートは併用して服用できません。
- アジルスマートの併用禁忌薬
- アリスキレンフマル酸塩(ラジレス)
非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されており、レニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。
アジルスマートの併用注意薬
アジルスマートには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
アジルスマートと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、アジルスマートを服用する前に医師に相談してください。
アジルスマートの併用注意薬
| 薬剤名等 |
臨床症状・措置方法 |
機序・危険因子 |
カリウム保持性利尿剤 スピロノラクトン、トリアムテレン、エプレレノン等 カリウム補給剤 塩化カリウム等 |
血清カリウム値が上昇することがある。 |
本剤のアルドステロン分泌抑制作用によりカリウム貯留作用が増強することによる。 危険因子:特に腎機能障害のある方 |
利尿降圧剤 フロセミド、トリクロルメチアジド等 |
本剤を初めて投与する場合、降圧作用が増強するおそれがある。本剤の投与を低用量から開始するなど、注意すること。 |
利尿降圧剤で治療を受けている方ではレニン活性が亢進している方が多く、本剤が奏効しやすい。 |
| アリスキレンフマル酸塩 |
腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。eGFRが60mL/min/1.73m2未満の腎機能障害のある方へのアリスキレンフマル酸塩の併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。 |
レニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。 |
| アンジオテンシン変換酵素阻害剤 |
腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。 |
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| リチウム |
リチウム中毒が起こるおそれがある。 |
腎尿細管におけるリチウムの再吸収が促進される。 |
非ステロイド性消炎鎮痛剤(NSAIDs) インドメタシン等 |
降圧作用が減弱することがある。 腎機能障害のある方では、さらに腎機能が悪化するおそれがある。 |
非ステロイド性消炎鎮痛剤は血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成を阻害することから、降圧作用を減弱させる可能性がある。 非ステロイド性消炎鎮痛剤のプロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられている。 |
アジルスマートの基本的な注意事項
降圧作用により、めまいやふらつきが現れることがあります。高所での作業や自動車の運転など、危険を伴う機械の操作を行う際は注意が必要です。
手術の24時間前には、本剤の投与を避けることが望まれます。アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬を服用中の方では、麻酔や手術時にレニン-アンジオテンシン系抑制作用により、著しい血圧低下を起こすおそれがあります。
アジルスマートの保管方法
アジルスマートは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- アジルスマートの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
アジルスマートに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
アジルスマートの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
アジルスマートは、先発医薬品である「アジルバ」のジェネリック医薬品であるため、アジルバの臨床成績を参考にしています。
- 有効性および安全性に関する試験
- 国内第Ⅱ相・用量設定試験(CCT-001)
- 国内第Ⅲ相・検証試験(CCT-005)
- 国内第Ⅲ相・長期投与試験(OCT-006)
- 国内第Ⅲ相・Ⅲ度高血圧症に対する一般臨床試験(OCT-003)
- 国内第Ⅲ相・腎障害合併高血圧症に対する一般臨床試験(OCT-002)
国内第Ⅱ相・用量設定試験(CCT-001)
Ⅰ度およびⅡ度の本態性高血圧症患者を対象に、アジルサルタンの有効投与量を検討するために実施された二重盲検・プラセボ対照・群間比較試験です。複数用量群を設定し、用量反応関係および安全性が評価されました。
| 対象 |
Ⅰ度・Ⅱ度本態性高血圧症患者(587例) |
| デザイン |
多施設共同、二重盲検、プラセボ対照、無作為割付、群間比較 |
| 用法・用量 |
アジルサルタン5、10、20、40、80mgまたはプラセボを1日1回、朝食前または朝食後に12週間投与 |
| 主要評価 |
治療期終了時のトラフ時座位拡張期血圧(DBP)および収縮期血圧(SBP)の変化量 |
| 結果(要旨) |
アジルサルタン投与群では用量依存的に血圧の低下が認められ、20mg以上で有意な降圧効果を示した。副作用発現頻度は用量依存的な増加を示さず、安全性に問題はなかった。 |
この試験結果から、アジルサルタンは20mg以上で十分な降圧効果を示し、忍容性も良好であることが確認されました。この結果が、後の検証試験および承認用量設定の根拠となっています。
国内第Ⅲ相・検証試験(CCT-005)
Ⅰ度・Ⅱ度本態性高血圧症患者を対象に、アジルサルタンとカンデサルタンシレキセチルを比較した多施設共同・二重盲検・層別無作為割付の実薬対照試験です。
| 対象 |
Ⅰ度・Ⅱ度本態性高血圧症患者 |
| 症例数 |
622例 |
| デザイン |
多施設共同、二重盲検、層別無作為割付、実薬対照、群間比較 |
| 用法・用量 |
アジルサルタン20→40mgを1日1回(8週で強制漸増) 対照:カンデサルタンシレキセチル8→12mgを1日1回(8週で強制漸増) |
| 主要評価 |
治療期終了時のトラフ時座位拡張期血圧の変化量 |
| 結果(要旨) |
アジルサルタン群は対照群に比べ、拡張期および収縮期のトラフ時座位血圧変化量で有意な低下を示した |
国内第Ⅲ相・長期投与試験(OCT-006)
Ⅰ度およびⅡ度の本態性高血圧症患者を対象に、アジルサルタンの長期投与時における安全性および有効性を検討した非盲検・多施設共同試験です。
本試験では、アジルサルタン単独投与に加え、カルシウム拮抗薬(CCB)または利尿薬の併用下での長期安全性も評価されました。
| 対象 |
Ⅰ度・Ⅱ度本態性高血圧症患者(362例) |
| デザイン |
多施設共同、非盲検、第Ⅲ相長期投与試験 |
| 用法・用量 |
アジルサルタン10mg、20mg、または40mgを1日1回、朝食前または朝食後に52週間投与 |
| 主要評価 |
長期投与時の安全性(有害事象発現率、臨床検査値変動など)および降圧持続効果 |
| 結果(要旨) |
投与52週時点における血圧は平均で収縮期-10.9mmHg、拡張期-14.8mmHg低下を示し、長期にわたる安定した降圧効果が確認された。 有害事象の発現率は低く、安全性に大きな問題は認められなかった。 |
アジルサルタンは1年間の連続投与においても良好な忍容性を示し、長期的な降圧維持効果が確認されました。
また、カルシウム拮抗薬や利尿薬併用下でも安全に使用できることが示されました。
国内第Ⅲ相・Ⅲ度高血圧症に対する一般臨床試験(OCT-003)
重度(Ⅲ度)の本態性高血圧症患者を対象に、アジルサルタンの有効性および安全性を評価した多施設共同・非盲検試験です。
他の降圧薬で十分な効果が得られなかった患者を含み、アジルサルタンの単独投与または他剤併用下での降圧効果が検討されました。
| 対象 |
Ⅲ度本態性高血圧症患者(108例) |
| デザイン |
多施設共同、非盲検、第Ⅲ相一般臨床試験 |
| 用法・用量 |
アジルサルタン20mgまたは40mgを1日1回、朝食前または朝食後に12週間投与 |
| 主要評価 |
治療期間終了時の座位血圧変化量(収縮期および拡張期血圧) |
| 結果(要旨) |
12週投与後、平均血圧は収縮期で-27.7mmHg、拡張期で-14.5mmHgの低下を示した。 副作用発現率は約6.5%であり、主な症状は軽度のめまい・頭痛などであった。 |
アジルサルタンはⅢ度高血圧症患者においても良好な降圧効果を示し、安全性も確認されました。
他の降圧薬で十分な効果が得られない重度患者に対しても有効な選択肢となることが示唆されました。
国内第Ⅲ相・腎障害合併高血圧症に対する一般臨床試験(OCT-002)
腎機能障害を有する高血圧症患者を対象に、アジルサルタンの有効性および安全性を検討した多施設共同・非盲検試験です。
腎障害患者における血圧降下作用とともに、腎機能や電解質への影響が評価されました。
| 対象 |
軽度から中等度の腎障害を有する高血圧症患者(102例) |
| デザイン |
多施設共同、非盲検、第Ⅲ相一般臨床試験 |
| 用法・用量 |
アジルサルタン20mgまたは40mgを1日1回、朝食前または朝食後に12週間投与 |
| 主要評価 |
治療終了時の座位血圧変化量(収縮期および拡張期)と腎機能指標(BUN、クレアチニン、カリウムなど)の推移 |
| 結果(要旨) |
12週投与後、収縮期・拡張期血圧ともに有意な低下を示した(平均:収縮期-23.2mmHg、拡張期-11.3mmHg)。 BUNやクレアチニン値に臨床的に問題となる変化はなく、高カリウム血症の発現も軽度であった。 |
アジルサルタンは腎障害を有する高血圧患者においても良好な降圧効果を示し、安全性も確認されました。
特に、腎機能の悪化や重度の高カリウム血症の発現は認められず、腎機能障害合併例でも慎重な投与により使用可能であることが示されています。