ジスロマック

ジスロマックの概要

ジスロマックの特徴

• 1回の服用で10日間効果が持続し、クラミジアに対する有効率は約90％
• アジスロマイシンを有効成分とするマクロライド系抗生物質で、実績豊富なファイザー社が製造販売
• 歯周病、副鼻腔炎、マイコプラズマ肺炎などの他の感染症にも効果を発揮する

ジスロマックの飲み方（服用方法）

下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。

ジスロマックはアジスロマイシン1000mgを1回で飲みきることでクラミジア感染症に効果を発揮します。
250mg錠なら4錠、500mg錠なら2錠を一度に服用してください。
1000mgを超える服用は避けること。

胃腸が弱い場合、副作用のリスクが高まるため、アジスロマイシン500mgを1日1回、3日間連続で服用する方法が望ましいです。
この方法により、胃腸への負担を軽減できます。

歯周病、副鼻腔炎、マイコプラズマ肺炎などの細菌性疾患には、アジスロマイシン500mgを1日1回、3日間連続で服用します。
250mg錠であれば2錠、500mg錠であれば1錠を毎日決まった時間に飲むこと。合計服用量は1500mg。

服用開始から1～2日目で症状が改善しても途中で服用を止めず、必ず最後まで飲みきるようにしくてださい。
特に歯周病や副鼻腔炎では、薬の服用と併せて医師による物理的な処置（歯垢の除去や膿の排出など）も重要となるため、治療は医師の指示に従い行ってください。

飲み忘れた場合の対処方法

飲み忘れてから24時間以内であれば、気づいた時点ですぐに1回分を服用します。
ただし、2回分をまとめて服用すると血中濃度が過剰になり、副作用が出やすくなるため控えてください。
服用間隔は8時間以上空け、24時間以上経過した場合は医師に相談してください。

食事による影響

ジスロマックは食事による影響は少ないですが、空腹時に服用することが推奨されているため、食前・食後に飲む場合は2時間の間隔を空けてください。
吸収に大きな影響はありませんが、食後に飲むと消化器系の副作用（下痢など）が出やすくなる傾向があります。

アルコール（お酒）による影響

アジスロマイシンとアルコールはどちらも肝臓で代謝され、同時に摂取すると肝機能への負担や副作用のリスクが増すため、ジスロマック服用中の飲酒は避けた方が安全です。
代謝が安定するまで、服用後3日間は飲酒を控えるのが望ましいです。

ジスロマックの効果効能

適応菌種

• アジスロマイシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、インフルエンザ菌、レジオネラ・ニューモフィラ、ペプトストレプトコッカス属、プレボテラ属、クラミジア属、マイコプラズマ属、マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス（MAC）

適応症

• クラミジア感染症、淋病（淋菌感染症）、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、尿道炎、子宮頸管炎、骨盤内炎症性疾患、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎、後天性免疫不全症候群（エイズ）に伴う播種性マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス（MAC）症の発症抑制および治療

ジスロマックは、マクロライド系抗生物質に分類され、有効成分としてアジスロマイシンを含んでいます。
この薬は、15員環の構造内に窒素原子を導入した特徴的な分子構造を持ち、血中濃度をはるかに上回る組織内および細胞内濃度を達成することができます。
そのため、体内に長時間とどまり、高い抗菌効果を維持できる特性があります。このような構造上の特徴から、「15員環マクロライド系抗生物質」とも呼ばれています。

クラミジア感染症の治療において、ジスロマックは1回の服用で治療が完結する点が大きな特長です。通常、他の抗生物質では1日数回の服用を数日から1週間続ける必要があり、飲み忘れや誤服用のリスクが生じやすくなります。
これに対して、ジスロマックは1回の服用で治療効果を得られるため、そのようなリスクを回避でき、非常に利便性が高い薬といえます。

1000mgを1回服用すると、その効果はおよそ10日間にわたり持続します。
この長時間作用の特性が、服用回数を最小限に抑えながらも確実な治療を可能にしています。

クラミジア菌は、感染した細胞の内部で3～4日ほどかけて増殖します。
抗生物質であるアジスロマイシンは、この増殖のプロセスを阻止し、感染の進行を抑える働きを持っています。
しかし、薬を飲み忘れたり、作用が弱まっているタイミングで菌が増殖を始めると、抗菌効果は大きく低下してしまいます。

その点、ジスロマックは効果の持続時間が非常に長いため、クラミジア菌が増殖しようとする重要なタイミングを逃さず、しっかりと抗菌作用を発揮することができます。
これにより、高い治療効果を安定して得ることが可能になります。

クラミジア治療の有効率は90.7％

ジスロマックは、クラミジア治療における第一選択薬として広く使用されている抗生物質で、有効率はおよそ90％とされています。
クラミジア感染症の治療において、ジスロマックが推奨されている理由の一つは、原因菌に対する高い有効性です。

ジスロマックの有効性は、医薬品承認時に実施された臨床試験によって明らかになっています。
この試験では、クラミジア感染によって尿道炎や子宮頸管炎を発症した108例の患者に対し、有効成分アジスロマイシンを1000mg（高用量）単回投与した結果、90.7％の患者で症状の改善が確認されました。

このように、高い治療効果と服用の簡便さを兼ね備えている点が、ジスロマックがクラミジア治療の第一選択薬として位置づけられている理由です。

クラミジアなどの細菌による感染症は、病原菌が感染部位でタンパク質を合成し、増殖することによって引き起こされます。
この過程により、炎症や発熱などの症状が現れます。

ジスロマックは、病原菌がタンパク質を合成するのを妨げる抗菌作用を持ち、その結果として菌の増殖を効果的に抑制します。
さらに、ジスロマックは体内に長くとどまる性質があるため、菌が増えようとするタイミングを逃さずに抗菌効果を発揮することが可能です。

このような特徴により、ジスロマックは感染率が高く、治療が難しいとされるクラミジアに対しても非常に高い有効性を示します。

マイコプラズマ肺炎や副鼻腔炎にも対応可能

ジスロマックは、歯周病、副鼻腔炎、マイコプラズマ肺炎などのクラミジア以外の感染症に対しても、高い有効性を示す抗生物質です。
これらの疾患に対する効果は、日本国内での医薬品承認時に行われた臨床試験によって確認されています。

臨床試験の結果では、歯周病に対する有効率が85.9％、マイコプラズマ肺炎で97.6％、副鼻腔炎においては100％という高い治療効果が報告されています。

ジスロマックは、マクロライド系に属する抗生物質で、ペニシリン系やセフィム系とは異なる構造と作用機序を持っています。
このため、他の抗生物質が効きにくいクラミジア属やマイコプラズマ属などのグラム陰性菌にも効果を発揮し、さらに黄色ブドウ球菌や肺炎球菌といったグラム陽性菌にも有効です。

そのため、歯周病やマイコプラズマ肺炎、副鼻腔炎など幅広い細菌感染症に使用され、実用性の高い治療薬として評価されています。
また、他の抗生物質にアレルギーがある方でもジスロマックが使用できる場合があり、選択肢の一つとして有用です。

作用機序（仕組み）

ジスロマックの作用機序は、細菌の70Sリボソームに存在する50Sサブユニットと結合することで、細菌のタンパク質合成を阻害することにあります。
これにより、病原菌の増殖が抑制されます。

抗菌作用としては、in vitro試験において、ブドウ球菌属、レンサ球菌属といったグラム陽性菌、またモラクセラ・カタラーリス、インフルエンザ菌、淋菌、プレボテラ属など一部のグラム陰性菌に対して抗菌活性を示しています。
さらに、レジオネラ・ニューモフィラ、ペプトストレプトコッカス属、マイコプラズマ属、クラミジア属などに対しても有効であり、その作用は他のマクロライド系抗生物質と同等です。

また、in vitroおよびin vivo（マウスやハムスターを用いた感染モデル）においては、黄色ブドウ球菌や肺炎球菌、インフルエンザ菌などに対して、アジスロマイシンの優れた組織移行性が観察されており、従来のマクロライド系抗生物質よりも強い防御効果と治療効果が認められています。

特に黄色ブドウ球菌およびインフルエンザ菌に対しては、最小発育阻止濃度（MIC）以上の濃度で殺菌的な作用を示すことが確認されています。

in vitro（イン・ビトロ）

試験管や培養器などの実験器具の中で、ヒトや動物の細胞・組織を用いて、体内環境を人工的に再現し、薬物や化学物質の反応や影響を検出・観察する試験方法。

in vivo（イン・ビボ）

ヒトや動物の生体内で薬物や化学物質の効果・動態・安全性などを評価する試験方法で、実際の体内環境での反応を観察して臨床的な有効性や副作用などの実用的な情報を得る試験方法。

アジスロマイシンが細菌のタンパク質合成を止めて増殖を抑制

ジスロマックの有効成分であるアジスロマイシンは、細菌感染症の原因である細菌の増殖を抑えることで効果を発揮します。
細菌は、感染した部位で繰り返し分裂・増殖することで炎症や症状を引き起こしますが、ジスロマックはこの増殖を抑えることにより、病気の進行を防ぎます。

この薬は、直接細菌を殺す「殺菌薬」ではなく、細菌の増殖を静かに抑える「静菌薬」として作用します。
細菌が増殖するためには、自身の構造を保ち、活動するためにタンパク質を合成する必要があります。このタンパク質合成に不可欠な器官が「リボソーム」です。

ジスロマックは、細菌のリボソームと結合し、その働きを阻害することで、タンパク質の合成を止めます。
これにより、細菌は分裂や増殖ができなくなり、自然に数が減少していきます。

さらに特筆すべきは、ジスロマックが持つ「選択毒性」です。
これは、ヒトの細胞にあるリボソームとは異なる構造を持つ細菌のリボソームにだけ作用し、ヒトの細胞には影響を与えないという性質です。
そのため、アジスロマイシンは人体への悪影響を抑えつつ、細菌に対してのみ効果を発揮する安全性の高い抗生物質といえます。

ジスロマックの副作用

ジスロマックは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、好酸球数増加、ALT増加、下痢などの症状とされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。

他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。

重大な副作用

重大な副作用が現れる可能性があります。
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。

ジスロマックの禁忌

ジスロマックには禁忌（服用してはいけない方）が指定されています。
下記に該当する方はジスロマックを服用できません。

ジスロマックには、有効成分としてアジスロマイシン水和物が配合されています。
そのため、この成分に対して過敏症（アレルギー）のある方は、アジーを服用することはできません。

さらに、ジスロマックには下記の添加剤が含まれており、これらの成分に対して過敏症のある方も服用を避ける必要があります。

ジスロマックを服用される際は、これらの成分にアレルギーがないかを事前に確認し、心配がある場合は必ず医師や薬剤師にご相談ください。

ジスロマックの服用に注意が必要な方

ジスロマックには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、ジスロマックを服用する前に医師に相談してください。

ジスロマックの併用禁忌薬

ジスロマックには併用禁忌薬（併用して服用してはいけない医薬品）が指定されていません。

ジスロマックの併用注意薬

ジスロマックには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬（併用に注意が必要な医薬品）が指定されています。
ジスロマックと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。

下記に該当する医薬品を服用している場合は、ジスロマックを服用する前に医師に相談してください。

ジスロマックの基本的な注意事項

ジスロマックを使用する際には、耐性菌の出現を防ぐためにも、事前に細菌の感受性を確認することが望まれます。

アナフィラキシーやショックなどの重篤なアレルギー反応が起こる可能性があるため、患者のアレルギー歴や薬剤に対する過敏症の有無について、あらかじめ十分に問診することが大切です。

中毒性表皮壊死融解症や皮膚粘膜眼症候群などの重篤な皮膚障害が疑われる症状（発疹に加え、口唇・眼・外陰部のびらんや水ぶくれなど）が現れた場合には、服用をすぐに中止し、速やかに医師に相談してください。 こうした症状は服用終了後にも現れることがあるため、服用後しばらくの間も体調に注意してください。

ジスロマックの服用により意識障害などが生じることがあります。
自動車の運転や危険を伴う機械の操作に関わる場合は、注意してください。

アジスロマイシンは組織内での半減期が長く、投与を終了した数日後にも副作用が現れることがあるため、服用後の体調変化にも注意を払い、必要に応じて観察を継続してください。

ジスロマックの臨床成績（有効性および安全性に関する試験）

有効性および安全性に関する試験

• 国内第Ⅱ相/第Ⅲ相試験（皮膚科感染症）
• 国内第Ⅲ相試験（皮膚科感染症）
• 国内第Ⅱ相/第Ⅲ相及び海外二重盲検比較試験（呼吸器感染症）
• 海外オープン比較試験（耳鼻科領域感染症（副鼻腔炎））
• 国内第Ⅲ相試験（歯科・口腔外科領域感染症（歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎））
• 国内第Ⅲ相試験（クラミジア・トラコマティスによる性感染症（尿道炎、子宮頸管炎））

国内第Ⅱ相/第Ⅲ相試験（皮膚科感染症）

浅在性の化膿性疾患（せつ、せつ腫症、よう、丹毒、蜂巣炎、リンパ管炎・リンパ節炎、ひょう疽、化膿性爪囲炎）に対するジスロマックの有効率は91.8％でした。
これは、73例中67例において症状の改善が認められたことを示しています。

国内第Ⅲ相試験（皮膚科感染症）

二重盲検比較試験において、浅在性化膿性疾患に対するアジスロマイシン錠の有効性が確認されています。

国内第Ⅱ相/第Ⅲ相及び海外二重盲検比較試験（呼吸器感染症）

呼吸器感染症（咽喉頭炎、急性気管支炎、扁桃炎［扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む］、慢性気管支炎、気管支拡張症の感染時、慢性呼吸器疾患の二次感染、肺炎、肺化膿症、マイコプラズマ肺炎）に対するジスロマックの有効率は97.6％でした。
これは382例中373例において、症状の改善が認められたことを示しています。

また、肺炎および慢性気道感染症に対するアジスロマイシン錠の有効性は、二重盲検比較試験においても確認されています。

海外オープン比較試験（耳鼻科領域感染症（副鼻腔炎））

耳鼻科領域の感染症である副鼻腔炎に対するジスロマックの有効率は100％でした。
臨床試験では、36例すべてにおいて症状の改善が確認されています。

国内第Ⅲ相試験（歯科・口腔外科領域感染症（歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎））

歯科・口腔外科領域の感染症（歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎）に対するジスロマックの有効率は85.9％でした。
臨床試験では、85例中73例において症状の改善が確認されています。

また、これらの疾患に対するアジスロマイシン錠の有効性は、二重盲検比較試験においても確認されています。

国内第Ⅲ相試験（クラミジア・トラコマティスによる性感染症（尿道炎、子宮頸管炎））

クラミジア・トラコマティスによる尿道炎および子宮頸管炎に対して、アジスロマイシン錠1000mg（力価）を1回投与した際の有効率（PCR法による陰性化率）は、主判定時期である投与開始15日目において86.7％（113例中98例）でした。

また、副判定時期である投与開始29日目では90.7％（108例中98例）となっています。なお、29日目の解析から除外された5例は、投与15日目以降に併発疾患を発現した1例、抗菌薬を併用した1例、15日目で観察を終了した3例です。

アジスロマイシン注射剤からアジスロマイシン経口剤へ切り替えた（スイッチ療法）場合の成績

• 国内第Ⅲ相試験（呼吸器感染症（肺炎））
• 海外第Ⅲ相試験（呼吸器感染症（肺炎））
• 国内第Ⅲ相試験（骨盤内炎症性疾患）

国内第Ⅲ相試験（呼吸器感染症（肺炎））

呼吸器感染症（肺炎）に対する非対照試験において、アジスロマイシン注射剤500mgを1日1回、2～5日間点滴静注した後、アジスロマイシン錠500mg（力価）を1日1回経口投与する方法が用いられました。 注射剤と経口剤を合わせた総投与期間は7～10日間とされ、注射剤から経口剤への切り替えは、被験者の状態に応じて医師が判断しました。

この試験では、投与開始から15日目の時点での有効率は84.5％（71例中60例）でした。
また、試験中に原因菌として分離・同定された肺炎球菌は、すべてアジスロマイシンに対する感受性が低い（MIC≧2μg/mL）と判定されましたが、それにもかかわらず11例中10例で治療効果が認められています。

さらに、本試験で報告された主な副作用としては、下痢が14.7％（102例中15例）、注射部位の疼痛が5.9％（102例中6例）にみられました。

海外第Ⅲ相試験（呼吸器感染症（肺炎））

呼吸器感染症（肺炎）に対する無作為化比較試験において、アジスロマイシン注射剤500mgを1日1回、2～5日間点滴静注した後、アジスロマイシンカプセル500mg（力価）を1日1回経口投与する治療法が実施されました。
注射剤と経口剤の総投与期間は7～10日間で、注射剤から経口剤への切り替えは被験者の状態に応じて医師が判断しました。

この試験において、投与終了後10～14日目の時点での有効率は77.4％（137例中106例）でした。

また、報告された主な副作用は、注射部位の疼痛および下痢がそれぞれ5.4％（202例中11例）、注射部位感染または炎症が3.5％（202例中7例）でした。

国内第Ⅲ相試験（骨盤内炎症性疾患）

骨盤内炎症性疾患（詳細な診断名：肝周囲炎、骨盤腹膜炎、ダグラス窩膿瘍、子宮内感染、子宮付属器炎）を対象とした臨床試験では、アジスロマイシン注射剤500mgを1日1回、1～2日間点滴静注した後、アジスロマイシン錠250mg（力価）を1日1回経口投与する治療が行われました。
注射剤と経口剤を合わせた総投与期間は7日間で、経口剤への切り替えは被験者の状態に応じて医師が判断しました。

この試験では、投与開始15日目の有効率は94.1％（51例中48例）でした。主な原因菌であるクラミジア・トラコマティスおよび淋菌に対する臨床効果（症状の改善率）および細菌学的効果（菌の消失率）は、いずれも100％（それぞれ12例中12例、6例中6例および11例中11例、6例中6例）でした。

報告された主な副作用は、下痢が11.8％（76例中9例）、注射部位の疼痛および悪心がそれぞれ5.3％（76例中4例）でした。

ジスロマックの参考サイト

医療用医薬品：ジスロマック-KEGG-
アジスロマイシン-Wikipedia-
添付文書-ファイザー株式会社-
医薬品インタビューフォーム-ファイザー株式会社-
患者向医薬品ガイド-ファイザー株式会社-