クレサーの概要
- クレサーの特徴
- テルミサルタンを成分とする高血圧症治療薬で、1日1回の服用で24時間作用が持続
- 先発医薬品ミカルディスと同等の効き目のジェネリックなので、費用を抑えて続けやすい
- 半減期が長く受容体親和性も高く、早朝の血圧上昇を含む変動を安定させる
| 商品名 |
クレサー 20(CRESAR 20) |
クレサー 40(CRESAR 40) |
クレサー 80(CRESAR 80) |
| 内容量 |
1商品15錠(20mg×15錠×1シート) |
1商品15錠(40mg×15錠×1シート) |
1商品10錠(80mg×10錠×1シート) |
| 有効成分 |
テルミサルタン(Telmisartan) |
| 医薬品分類 |
ミカルディスのジェネリック医薬品(後発医薬品) |
| 薬効分類 |
胆汁排泄型持続性AT1受容体ブロッカー |
| 適応症 |
高血圧症 |
| 対象者 |
男性・女性 |
| 製薬会社 |
シプラ(Cipla Ltd.) |
| 商品区分 |
医薬品 |
| 到着の目安 |
入金確認後7日~14日前後で到着 |
| 到着の目安 |
入金確認後7日~14日前後で到着 |
| 到着の目安 |
入金確認後7日~14日前後で到着 |
クレサーの現物サイズ
|
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
100.3mm |
7mm |
| 短辺 |
59.8mm |
7mm |
| 厚み |
4.2mm |
3.4mm |
| 重量 |
3.74g |
0.12g |
|
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
120mm |
9mm |
| 短辺 |
70mm |
9mm |
| 厚み |
6.4mm |
4.2mm |
| 重量 |
6.51g |
0.25g |
|
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
126.3mm |
15.1mm |
| 短辺 |
69.2mm |
7.8mm |
| 厚み |
6.1mm |
4.9mm |
| 重量 |
7.86g |
0.52g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
PTP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
クレサーの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
用法・用量
| 1回の用量 | 20mg錠の場合:2錠 40mg錠の場合:1錠 80mg錠の場合:1/2錠 テルミサルタンとして40mg |
|---|
| 服用回数 | 1日1回 |
|---|
| 服用間隔 | 24時間以上空ける |
|---|
クレサー(有効成分:テルミサルタン)は高血圧症などに使用される内服薬で、通常は1日1回40mgを目安に服用します。
開始時には20mgから始める場合もあり、効果が不十分なときは最大80mgまで増量されます。
服用は1日1回、毎日ほぼ同じ時間帯に飲むようにしてください。
服用間隔は24時間以上空ける必要があります。
なお、妊娠中や妊娠している可能性のある方、重度の肝障害や胆汁分泌が著しく低下している方は服用できません。
食事による影響
クレサーは食事による影響を受けやすい薬です。
特に空腹時に服用した場合、血中濃度が高くなり副作用のリスクが高まる可能性があります。
臨床試験では、食後に服用すると最高血中濃度(Cmax)が約57%、血中濃度の総量(AUC)が約32%低下することが確認されています。
そのため、服用は食後に統一して行うことが望ましいとされています。
アルコール(お酒)による影響
アルコールは血圧を下げる作用を持つため、クレサーと併用すると過度な血圧低下を起こす可能性があります。
ふらつきや立ちくらみが生じやすくなるため、服用中は飲酒を控えるか、少量にとどめることが推奨されます。
クレサーの効果効能
- 適応症
クレサーは、有効成分テルミサルタンを含有する降圧薬で、高血圧症の治療に用いられます。
1日1回の服用で降圧作用が持続し、24時間を通して血圧を安定化させることが期待できます。
早朝を含む日内の血圧変動をならしやすい点が特長です。
先発医薬品(ミカルディス:同一有効成分)で国内臨床試験の成績が報告されており、承認範囲内の用法用量で高血圧症に対する有効率は81.4%が示されています。
内訳として、本態性高血圧症82.1%、重症高血圧症85.2%、腎障害を伴う高血圧症65.0%が報告されています。
クレサーは先発と同一の有効成分を含有するジェネリック医薬品であり、同等性の評価に基づき同様の降圧効果が期待できます。
作用機序(仕組み)
クレサーは、血管平滑筋に存在するアンジオテンシンⅡタイプ1(AT1)受容体でアンジオテンシンⅡと特異的に拮抗し、血管収縮を抑制することで降圧作用を現れます。
AT1受容体に対する親和性は高く(Ki=3.7nM)、受容体から解離しにくい特性を有します。
摘出血管の試験では、収縮反応を濃度依存的に抑制し、洗浄後120分でも抑制作用が持続することが示されています。
なお、ブラジキニン分解酵素(ACE)には直接作用しません。
薬物動態面では血中半減期が20~24時間と長く、1日1回の投与で持続的な降圧作用が期待できます。
クレサーの副作用
クレサーは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、めまい、ほてり、腹痛、咳、耳鳴などとされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
クレサーの副作用
| 部位 |
0.5%~5%未満 |
0.5%未満 |
頻度不明 |
| 過敏症 |
|
蕁麻疹、発疹 |
紅斑、じん麻疹 |
| 精神神経系 |
めまい、頭痛、眠気、頭のぼんやり感 |
不安感 |
不眠、抑うつ状態 |
| 血液 |
白血球減少 |
|
好酸球上昇、小板減少、ヘモグロビン減少、貧血 |
| 循環器 |
ほてり、心悸亢進 |
ふらつき、上室性期外収縮、心房細動、上室性頻脈 |
低血圧、起立性低血圧、徐脈 |
| 消化器 |
腹痛、下痢、嘔気 |
食欲不振、消化不良、胃炎、口渇、口内炎 |
鼓腸、嘔吐 |
| 肝臓 |
AST、ALT、AL-P、LDH上昇等の肝機能異常 |
|
|
| 呼吸器 |
咳 |
咳嗽増加、咽頭炎 |
|
| 腎臓 |
血清クレアチニン上昇、血中尿酸値上昇 |
|
|
| 骨格筋 |
|
|
関節痛、下肢痙攣、下肢痛、筋肉痛、背部痛、腱炎 |
| 電解質 |
血清カリウム上昇 |
|
低ナトリウム血症 |
| その他 |
耳鳴、倦怠感、CRP陽性、CK上昇 |
浮腫、脱力感、頭痛、咽頭炎、口のカラカラ感、羞明 |
視覚異常、発汗、関節炎、気道感染、インフルエンザ様症状、尿路感染、膀胱炎、敗血症、しびれ、味覚異常 |
重大な副作用
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- クレサーの重大な副作用
- 血管性浮腫(0.1%未満)
- 高カリウム血症(頻度不明)
- 腎機能障害(頻度不明)
- ショック(頻度不明)、失神、意識消失(0.1%)
- 肝機能障害、黄疸(頻度不明)
- 低血糖(頻度不明)
- アナフィラキシー(頻度不明)
- 間質性肺炎(頻度不明)
- 横紋筋融解症(頻度不明)
クレサーの禁忌
クレサーには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はクレサーを服用できません。
- クレサーの禁忌
- テルミサルタンの成分に対し過敏症の既往歴のある方
- 妊婦または妊娠している可能性のある女性
- 胆汁の分泌が極めて悪い方または重篤な肝障害のある方
- アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病の方
クレサーの服用に注意が必要な方
クレサーには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、クレサーを服用する前に医師に相談してください。
- クレサーの服用に注意が必要な方
- 両側性腎動脈狭窄のある方または片腎で腎動脈狭窄のある方
- 高カリウム血症の方
- 脳血管障害のある方
- 厳重な減塩療法中の方
- 重篤な腎障害(血清クレアチニン値3.0mg/dL以上の場合)のある方
- 血液透析中の方
- 肝機能障害のある方
- 肝機能障害のある方
- 妊娠する可能性のある女性
- 妊婦
- 授乳婦
- 小児等
- 高齢者
クレサーの併用禁忌薬
クレサーには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されています。
下記に該当する医薬品とクレサーは併用して服用できません。
- クレサーの併用禁忌薬
- アリスキレンフマル酸塩
ラジレス(糖尿病患者への使用は原則として避けられます。ただし、他の降圧治療を行っても血圧のコントロールが著しく困難な患者には例外的に用いられる場合があります。)
非致死性脳卒中や腎機能障害、高カリウム血症、低血圧のリスク増加が報告されており、レニン-アンジオテンシン系阻害作用が強まる可能性があります。
クレサーの併用注意薬
クレサーには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
クレサーと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、クレサーを服用する前に医師に相談してください。
- クレサーの併用注意薬
- ジゴキシン
血中濃度が上昇しやすく中毒症状が現れる可能性があります。
腎排泄に影響し、血中濃度を増加させるため定期的な血中濃度測定が必要です。
- カリウム保持性利尿剤(スピロノラクトン、トリアムテレン等、カリウム補給剤)
高カリウム血症が現れることがあります。
アンジオテンシンII受容体拮抗作用によりカリウム排泄が抑制されるため、血清カリウムの定期的なチェックが必要です。
- リチウム製剤(炭酸リチウム)
リチウム中毒(振戦、吐き気、意識障害など)が現れる可能性があります。
腎からのリチウム排泄が抑制され血中濃度が上昇するため、血中濃度モニタリングが推奨されます。
- 利尿降圧剤(フロセミド、トリクロルメチアジド等)
初期投与時に強い降圧作用や腎機能悪化が現れることがあります。
血液量の減少により過度の降圧反応を示す可能性があるため、少量からの投与や経過観察が必要です。
- 非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)
降圧作用の減弱や腎機能障害が現れることがあります。
腎血流量を低下させるため、腎機能や血圧を観察しながら使用します。
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤
併用により高カリウム血症、腎機能障害、低血圧が現れる可能性があります。
レニン-アンジオテンシン系阻害作用が重複するため注意が必要です。
- アリスキレンフマル酸塩
糖尿病患者では非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症、低血圧のリスクが増加すると報告されています。
レニン-アンジオテンシン系阻害作用が強まるため、併用は原則禁忌です。
クレサーの基本的な注意事項
クレサー(有効成分:テルミサルタン)を使用する際には、いくつかの重要な注意点があります。
まず、妊婦または妊娠している可能性のある女性には禁忌とされており、胎児への影響が報告されています。
また、胆汁の分泌が著しく悪い方や重度の肝障害がある方、糖尿病患者でアリスキレンフマル酸塩を使用中の方も服用できません。
クレサーは血圧を下げる作用を持つため、めまいや立ちくらみが現れることがあります。特に立ち上がり時のふらつきや起立性低血圧に注意が必要です。
服用開始時や用量を増量した際には、血圧や体調の変化を観察してください。
併用薬との相互作用にも注意が必要です。ジゴキシンやリチウム製剤、カリウム保持性利尿薬、NSAIDsなどと併用すると副作用のリスクが高まる可能性があります。
そのため、他の薬を併用する場合には必ず医師や薬剤師に相談することが大切です。
また、分包後は湿気を吸収しやすく錠剤が軟化することがあるため、高温多湿を避けて保存してください。
服用は1日1回、できるだけ毎日同じ時間帯に飲むことで安定した降圧効果が期待できます。
クレサーの保管方法
クレサーは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- クレサーの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
クレサーに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
クレサーの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
クレサーは、先発医薬品である「ミカルディス」のジェネリック医薬品であるため、ミカルディスの臨床成績を参考にしています。
- 有効性および安全性に関する試験
- 国内臨床試験(高血圧症患者を対象とした有効性評価)
- 国内第Ⅱ相試験(本態性高血圧症患者対象)
- 国内第Ⅲ相二重盲検比較試験(エナラプリルとの比較)
- 国内長期投与試験(28~56週間投与)
国内臨床試験(高血圧症患者を対象とした有効性評価)
先発医薬品ミカルディス(有効成分:テルミサルタン)を用いた国内臨床試験で、高血圧症に対する有効性が確認されている。
承認範囲内の用法用量において、有効率は全体で81.4%と報告されている。
高血圧の種類別有効率
| 疾患区分 |
有効率 |
実数 |
| 本態性高血圧症 |
82.1% |
284 / 346例 |
| 重症高血圧症 |
85.2% |
23 / 27例 |
| 腎障害を伴う高血圧症 |
65.0% |
13 / 20例 |
| 全体 |
81.4% |
320 / 393例 |
この結果から、テルミサルタンは幅広い高血圧症患者において有効性が高く、安定した降圧効果を示すことが実証されている。
国内第Ⅱ相試験(本態性高血圧症患者対象)
軽度から中等度の本態性高血圧症患者を対象に、テルミサルタンの有効性と安全性が評価されました。
20mgから投与を開始し、効果不十分な場合は80mgまで増量可能とする条件で実施され、良好な降圧効果が確認されました。
副作用の発現は少なく、忍容性が高いことが示されています。
国内第Ⅲ相二重盲検比較試験(エナラプリルとの比較)
軽度から中等度の本態性高血圧症患者を対象に、テルミサルタンとエナラプリルを比較した二重盲検試験が行われました。
テルミサルタン20mgを初期投与量とし、効果が不十分な場合は最大80mgまで増量、エナラプリルは5mgから20mgまで増量して投与されました。
その結果、両薬剤ともに有効性が認められましたが、テルミサルタン群では忍容性が良好で副作用の発現が少ないことが確認されました。
主要な試験結果
| 対象患者数 |
投与期間 |
有効率(血圧下降例) |
安全性 |
| 225例 |
12週間 |
約80% |
テルミサルタン群で副作用の発現が少ない |
国内長期投与試験(28~56週間投与)
軽度から中等度の本態性高血圧症患者を対象に、28週間から最長56週間までテルミサルタンを投与した長期試験が行われました。
その結果、血圧の安定した下降作用が持続することが確認され、長期にわたって忍容性も良好であることが示されました。
また、重篤な副作用の発現は少なく、継続使用に適した薬剤であることが裏付けられています。