テルミサルタン

テルミサルタン（Telmisartan）は、主に胆汁排泄型持続性AT1受容体ブロッカー（高血圧症治療薬）として使用される医薬品の有効成分です。 高血圧症の治療に効果があります。 血圧を下げる効果のある降圧薬の一種、アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（ARB）でもあります。

テルミサルタンには、優れた降圧作用が認められています。

主に血管平滑筋のアンジオテンシンⅡ（A-Ⅱ）タイプ1（AT1）受容体において、生理的昇圧物質であるA-Ⅱと特異的に拮抗し、その血管収縮作用を抑制することにより降圧作用を発現します。 テルミサルタンのAT1受容体親和性は高く（Ki=3.7nM）、AT1受容体から容易に解離しません。 10nM～1,000nMの濃度範囲でA-Ⅱによる摘出ウサギ大動脈標本の血管収縮反応曲線を濃度依存的に右方に移動させると共に最大収縮を40%～50%抑制できます。 また、標本洗浄120分後においても有意な血管収縮抑制を示し、作用は持続的でした。 ブラジキニン分解酵素であるACE（キニナーゼⅡ）に対しても直接影響を及ぼさないという結果が確認されています。

テルミサルタンを含む医薬品は、長期的に使用できる安全性の高い薬剤です。 一般的には、単剤として使用されることが多いですが、他の降圧作用を持つ有効成分と併用され、配合剤として用いられることもあります。 利尿剤やカルシウム拮抗剤との併用によりテルミサルタンの降圧作用は増強されることがわかっています。 高血圧症患者の生活の質向上に貢献しています。