アムリプの概要
- アムリプの特徴
- 先発医薬品「ノルバスク」と同じ有効成分アムロジピンを含むジェネリック医薬品
- 高血圧症および狭心症に対して、ノルバスクと同等の効果を発揮
- 2.5mg・5mg・10mgの3種類の錠剤があり、世界的に有名なシプラ社が製造・販売
| 商品名 |
アムリプ®-2.5(Amlip®-2.5) |
アムリプ®-5(Amlip®-5) |
アムリプ®-10(Amlip®-10) |
| 内容量 |
1商品10錠(2.5mg×10錠×1シート) |
1商品10錠(5mg×10錠×1シート) |
1商品10錠(10mg×10錠×1シート) |
| 有効成分 |
アムロジピン(Amlodipine) |
| 医薬品分類 |
ノルバスクのジェネリック医薬品(後発医薬品) |
| 薬効分類 |
高血圧症・狭心症治療薬(持続性Ca拮抗薬) |
| 適応症 |
高血圧症 狭心症 |
| 対象者 |
男性・女性 |
| 製薬会社 |
シプラ(Cipla Ltd.) |
| 商品区分 |
医薬品 |
| 到着の目安 |
入金確認後7日~14日前後で到着 |
| 到着の目安 |
入金確認後7日~14日前後で到着 |
| 到着の目安 |
入金確認後7日~14日前後で到着 |
アムリプの現物サイズ
|
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
115mm |
6mm |
| 短辺 |
44.5mm |
6mm |
| 厚み |
2.6mm |
2.5mm |
| 重量 |
2.38g |
0.1g |
|
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
114mm |
6.5mm |
| 短辺 |
46.1mm |
6.5mm |
| 厚み |
2.6mm |
2.5mm |
| 重量 |
2.72g |
0.1g |
|
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
112mm |
8.1mm |
| 短辺 |
45.1mm |
8.1mm |
| 厚み |
3.3mm |
3mm |
| 重量 |
3.89g |
0.22g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
SP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
アムリプの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
高血圧症の用法・用量
| 1回の用量 | 2.5mg錠の場合:1~2錠 5mg錠の場合:1/2~1錠 10mg錠の場合:1/4~1/2錠 アムロジピンとして2.5~5mg |
|---|
| 服用回数 | 1日1回 |
|---|
| 服用間隔 | 24時間以上空ける |
|---|
| 服用タイミング | 1日の中で決まった時間に服用 |
|---|
| 食事の影響 | 食事の影響を受けにくい |
|---|
| 留意点 | フラノクマリン類(グレープフルーツなど)を含む飲み物での服用は避ける |
|---|
アムリプを高血圧症の治療に使用する場合、有効成分アムロジピンとして1日1回2.5~5mgを服用します。
用量は症状の程度に応じて適宜増減されます。
アムリプには5mg錠と10mg錠があり、5mg錠の場合は1/2錠~1錠、10mg錠の場合は1/4錠~1/2錠を目安に調整して服用してください。
5mgを服用しても十分な降圧効果が得られない場合は、最大で10mgまで増量が可能です。
狭心症の用法・用量
| 1回の用量 | 2.5mg錠の場合:2錠 5mg錠の場合:1錠 10mg錠の場合:1/2錠 アムロジピンとして5mg |
|---|
| 服用回数 | 1日1回 |
|---|
| 服用間隔 | 24時間以上空ける |
|---|
| 服用タイミング | 1日の中で決まった時間に服用 |
|---|
| 食事の影響 | 食事の影響を受けにくい |
|---|
| 留意点 | フラノクマリン類(グレープフルーツなど)を含む飲み物での服用は避ける |
|---|
アムリプを狭心症の治療目的で使用する場合は、アムロジピン5mgを1日1回内服するのが基本となります。
症状に応じて用量を調整することもありますが、必ず医師の指示に従ってください。
アムリプを服用する際は、飲み物について注意が必要です。
グレープフルーツに含まれるフラノクマリン類が、アムロジピンの分解を妨げ、薬の効果を過剰に高める可能性があります。
そのため、服用期間中はグレープフルーツや関連する食品・飲料の摂取は控えてください。
なお、アムリプの服用を忘れてしまった場合は、その日のうちに気づいた時点で1回分を服用してください。
もし翌日以降に気づいた場合は、忘れた分は服用せず、次回の通常通りの時間に1回分を服用してください。
決して2回分をまとめて服用しないように注意しましょう。
アムリプの効果効能
- 適応症
アムリプは、血管を拡張させて血圧を下げる効果を持つ薬剤です。
この降圧作用により、高血圧症に伴う動脈硬化などの合併症を予防し、適正な血圧を継続的に維持することが可能になります。
また、アムリプは冠動脈の血流を改善する効果もあり、心筋に酸素や栄養を届ける冠動脈の働きをサポートすることで、狭心症の症状改善にも役立ちます。
そのため、アムリプは高血圧症だけでなく、狭心症の治療にも適応されている薬剤です。
効果の目安
| 効果のピーク | 約6~8時間後 |
|---|
| 効果の持続時間 | 約24時間 |
|---|
アムリプは、服用後まもなく効果が現れ、6~8時間かけて徐々に効果のピークに達します。
ピークを迎えた後も、有効成分アムロジピンの血中濃度半減期が約36時間と長いため、24時間にわたって十分な降圧効果が持続します。
このため、1日1回の服用で安定した血圧コントロールが可能です。
また、アムリプに含まれるアムロジピンは、血管平滑筋へのカルシウムイオンの流入を抑制することで血管の収縮を防ぎます。
通常、血管はカルシウムイオンが平滑筋細胞に入ることで収縮しますが、アムロジピンはそのカルシウムチャネルを遮断し、イオンの侵入を防止します。
これにより、血管の収縮が抑えられ、血圧の上昇が抑制され、高血圧症の改善に繋がる仕組みです。
作用機序(仕組み)
アムリプに含まれるアムロジピンは、細胞膜の膜電位依存性カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムイオン(Ca2+)の流入を抑制します。
これにより、冠血管や末梢血管の平滑筋が弛緩し、血圧の低下と血流改善をもたらします。
アムロジピンによるカルシウム拮抗作用は発現が緩やかで持続性があり、心臓への抑制作用は弱く、血管に対する選択性が高いという特徴があります。
降圧作用
各種高血圧モデル(高血圧自然発症ラット、腎性高血圧イヌ)での実験により、アムロジピンの血圧下降効果は緩やかに発現し、持続時間が長いことが確認されています。
また、連続投与による降圧効果への耐性(効果減弱)が生じないことも認められています。
さらに、麻酔下および無麻酔下のイヌにおいて、アムロジピン投与後、大腿動脈・冠動脈・椎骨動脈の血流量が持続的に増加し、血圧の低下と全末梢血管抵抗の減少が認められました。
高血圧に伴う心血管障害への作用
食塩感受性Dahlラットへの10週間以上の連続投与では、加齢による血圧上昇および腸間膜動脈の石灰沈着やフィブリン沈着といった血管病変の抑制が認められました。
また、脳卒中易発症高血圧ラットに3mg/kg/日を連続投与した試験では、血圧上昇の抑制と延命効果が認められたほか、心筋線維化、腎の増殖性動脈炎、糸球体基底膜肥厚、尿細管萎縮などの臓器障害の抑制も確認されています。
抗狭心症作用
アムロジピンは、麻酔下モルモットにおけるセファデックス冠動脈塞栓モデルで、心筋虚血によるST上昇を抑制しました。
摘出ラット心臓の虚血・再灌流モデルにおいても、アムロジピン投与群では心収縮力の回復促進、組織内Ca2+量の抑制、ATPおよびクレアチンリン酸量の回復促進が認められ、心筋保護作用が示唆されています。
また、ネコの血液灌流摘出心臓モデルでは、左室収縮力(dp/dt)および左室収縮期圧が低下し、心筋の酸素消費量も減少しました。
アムリプの副作用
アムリプは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、ほてり、めまい、発疹、全身倦怠感などの症状とされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
通常、アムリプの効果が切れるとともに副作用も消失します。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
アムリプの副作用
| 部位 |
0.1%~1%未満※2 |
0.1%未満※2 |
頻度不明 |
| 肝臓 |
ALT、ASTの上昇、肝機能障害、ALP、LDHの上昇 |
γ-GTP上昇、黄疸 |
腹水 |
| 循環器 |
浮腫注※1、ほてり(熱感、顔面潮紅等)、動悸、血圧低下 |
胸痛、期外収縮、洞房又は房室ブロック、洞停止、心房細動、失神、頻脈 |
徐脈 |
| 精神・神経系 |
めまい・ふらつき、頭痛・頭重 |
眠気、振戦、末梢神経障害 |
気分動揺、不眠、錐体外路症状 |
| 消化器 |
心窩部痛、便秘、嘔気・嘔吐 |
口渇、消化不良、下痢・軟便、排便回数増加、口内炎、腹部膨満、胃腸炎 |
膵炎 |
| 筋・骨格系 |
|
筋緊張亢進、筋痙攣、背痛 |
関節痛、筋肉痛 |
| 泌尿・生殖器 |
BUN上昇 |
クレアチニン上昇、頻尿・夜間頻尿、尿管結石、尿潜血陽性、尿中蛋白陽性 |
勃起障害、排尿障害 |
| 代謝異常 |
|
血清コレステロール上昇、CK上 昇、高血糖、糖尿病、尿中ブドウ糖陽性 |
|
| 血液 |
|
赤血球、ヘモグロビン、白血球の減少、白血球増加、紫斑 |
血小板減少 |
| 過敏症 |
発疹 |
そう痒、じん麻疹、光線過敏症 |
多形紅斑、血管炎、血管浮腫 |
| 口腔 |
|
(連用により)歯肉肥厚 |
|
| その他 |
全身倦怠感 |
しびれ、脱力感、耳鳴、鼻出血、味覚異常、疲労、咳、発熱、視力異常、呼吸困難、異常感覚、多汗、血中カリウム減少 |
女性化乳房、脱毛、鼻炎、体重増加、体重減少、疼痛、皮膚変色 |
※1 増量して10mgを投与した場合に、高い頻度で認められた
※2 発現頻度は使用成績調査を含む
重大な副作用
服用後に下記の重大な副作用が現れる可能性があります。
症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- アムリプの重大な副作用
- 劇症肝炎(頻度不明)
- 肝機能障害、黄疸(0.1%未満)
- 無顆粒球症(頻度不明)
- 白血球減少(0.1%未満)
- 血小板減少(頻度不明)
- 房室ブロック(0.1%未満)
- 横紋筋融解症(頻度不明)
アムリプの禁忌
アムリプには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はアムリプを服用できません。
- アムリプの禁忌
- ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある方
アムリプの使用に注意が必要な方
アムリプには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、アムリプを服用する前に医師に相談してください。
- アムリプの服用に注意が必要な方
- 過度に血圧の低い方
- 心不全のある方
- 重篤な腎機能障害のある方
- 肝機能障害のある方
- 妊婦(妊娠している可能性のある女性を含む)
- 授乳婦
- 小児等
- 高齢者
アムリプの併用禁忌薬
アムリプには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されていません。
アムリプの併用注意薬
アムリプには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
アムリプと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、アムリプを服用する前に医師に相談してください。
アムリプの併用注意薬
| 薬剤名等 |
臨床症状・措置方法 |
機序・危険因子 |
| 降圧作用を有する薬剤 |
アムロジピンの降圧作用が強まりすぎる可能性がある |
相互作用により、お互いの薬効が増強されるおそれがある |
| CYP3A4阻害剤(エリスロマイシン、ジルチアゼム、リトナビル、イトラコナゾール等) |
エリスロマイシンやジルチアゼムとの併用で、アムロジピンの血中濃度が上昇する可能性が報告されている |
エリスロマイシンやジルチアゼムとの併用で、アムロジピンの血中濃度が上昇することが確認されている |
| CYP3A4誘導剤(リファンピシン等) |
アムロジピンの血中濃度が低下するおそれがある |
アムロジピンの代謝が促進される可能性が考えられる |
| グレープフルーツジュース |
アムロジピンの降圧作用が増強されるおそれがある |
グレープフルーツに含まれる成分がアムロジピンの代謝を阻害し、血中濃度を上昇させる可能性がある |
| シンバスタチン |
シンバスタチン80mgと併用すると、シンバスタチンのAUCが77%上昇することが報告されている |
機序は不明 |
| タクロリムス |
アムロジピンとタクロリムスを併用すると、タクロリムスの血中濃度が上昇し、腎障害などの副作用が現れるおそれがあるため、併用する際は、タクロリムスの血中濃度をモニターし、必要に応じてタクロリムスの用量を調整する |
アムロジピンとタクロリムスはともにCYP3A4で代謝されるため、併用によりタクロリムスの代謝が阻害されるリスクがある |
アムリプの基本的な注意事項
アムロジピンによる降圧作用に伴って、めまいなどがあらわれることがあるため、高所作業や自動車運転など危険を伴う機械の操作には注意を促すこと。
アムロジピンは血中濃度半減期が長く、投与中止後も緩やかな降圧効果が持続するため、他の降圧剤に切り替える際は用量や投与間隔に十分留意し、慎重に投与すること。
アムリプの保管方法
アムリプは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- アムリプの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
アムリプに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
アムリプの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
アムリプは、先発医薬品である「ノルバスク」のジェネリック医薬品であるため、ノルバスクの臨床成績を参考にしています。
- 有効性及び安全性に関する試験
- 国内臨床試験(高血圧症)
- 国内第Ⅲ相試験(高血圧症)
- 国内臨床試験(狭心症)
- 国内臨床試験(共通)
- 糖代謝に及ぼす影響(その他)
国内臨床試験(高血圧症)
本態性高血圧症に対するアムロジピンの有効率(「下降」以上、判定不能例を除く)は85.8%(467/544例)であり、二重盲検比較試験においても有用性が確認されている。
また、腎障害を伴う高血圧症や重症高血圧症に対しても、高い有効率が示されている。
| 対象 |
有効率 |
症例数 |
| 本態性高血圧症 |
85.8% |
467/544例 |
| 腎障害を伴う高血圧症 |
80.0% |
28/35例 |
| 重症高血圧症 |
88.9% |
8/9例 |
国内第Ⅲ相試験(高血圧症)
アムロジピン5mgを1日1回、8週間投与後も収縮期血圧が140mmHg以上を示した患者305例を対象に、アムロジピン10mg群と5mg群の二群に分けてさらに8週間投与した試験において、収縮期血圧のベースラインからの平均変化量は、下記の通りとなりました。
- 平均変化量
- 10mg群で13.7mmHgの低下
- 5mg群で7.0mmHgの低下
このことから、両群間で統計的に有意な差が認められます。
副作用(臨床検査値異常を含む)の発現率は、下記の通りとなりました。
- 副作用の発現率
- 5mg群で3.9%(6/154例)
- 10mg群で9.9%(15/151例)
以上のように、高用量(10mg)投与時に副作用がやや多く認められました。
特に浮腫の発現率は、下記の通りです。
- 浮腫の発現率
さらに、継続試験として実施された長期投与試験(10mgを1日1回、通算52週間投与)では、収縮期血圧のベースラインからの平均低下量は15.6mmHgを示しました。
この長期試験における副作用発現率は24.6%(33例)であり、主な副作用は下記の通りです。
- 長期試験における副作用発現率
国内臨床試験(狭心症)
狭心症に対するアムロジピンの有効率(「改善」以上、判定不能例を除く)は、74.0%(108/146例)でした。
病型別では下記の通り有効率が示されました。
- 病型別の有効率
- 労作性狭心症で82.0%(73/89例)
- 労作兼安静狭心症で61.4%(35/57例)
| 病型 |
有効率 |
症例数 |
| 全体(狭心症) |
74.0% |
108/146例 |
| 労作性狭心症 |
82.0% |
73/89例 |
| 労作兼安静狭心症 |
61.4% |
35/57例 |
国内臨床試験(共通)
高齢者(70歳以上)に対するアムロジピンベシル酸塩錠の投与成績では、高血圧症に対する有効率は86.5%(45/52例)、狭心症に対する有効率は82.8%(24/29例)であった。
副作用の発現率は3.8%(5/133例)、臨床検査値異常の発現率は3.0%(4/133例)と報告されている。
主な副作用はめまいやふらつきであり、臨床検査値の変動としては、AST、ALT、Al-Pの上昇などが認められた。
| 項目 |
結果 |
| 高血圧症に対する有効率 |
86.5%(45/52例) |
| 狭心症に対する有効率 |
82.8%(24/29例) |
| 副作用発現率 |
3.8%(5/133例) |
| 臨床検査値異常発現率 |
3.0%(4/133例) |
| 主な副作用・検査値変動 |
めまい、ふらつき、AST・ALT・Al-P上昇 |
糖代謝に及ぼす影響(その他)
糖尿病を合併する本態性高血圧症患者43例(39歳以下または70歳以上)を対象に、アムロジピンベシル酸塩錠を1日1回2.5~5mg(症例により最大7.5mgまで増量)で12週間投与した結果、糖代謝に対する影響はほとんど認められなかった。
| 項目 |
内容 |
| 対象患者 |
糖尿病を合併する本態性高血圧症患者(43例) |
| 対象年齢 |
39歳以下または70歳以上 |
| 投与方法 |
アムロジピンベシル酸塩錠 1日1回 2.5~5mg(一部症例は最大7.5mgまで増量) |
| 投与期間 |
12週間 |
| 糖代謝への影響 |
ほとんど影響を与えなかった |