ビセレクトの概要
- ビセレクトの特徴
- 有効成分ビソプロロールフマル酸塩を含むジェネリック医薬品で、先発品メインテートと同じ作用を持つ
- 心臓のβ1受容体を選択的に遮断し、血圧や脈拍を安定させる
- 高血圧症や狭心症、不整脈、慢性心不全の治療に使用される
ビセレクトの現物サイズ
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シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
65.7mm |
6.9mm |
| 短辺 |
27.7mm |
6.9mm |
| 厚み |
3.4mm |
2.8mm |
| 重量 |
1.94g |
0.12g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
PTP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
ビセレクトの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
用法・用量(本態性高血圧症、狭心症、心室性期外収縮)
| 1回の用量 | 1錠 ビソプロロールフマル酸塩として5mg |
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| 服用回数 | 1日1回 |
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| 服用間隔 | 24時間以上空ける |
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用法・用量(頻脈性心房細動)
| 1回の用量 | 1/2錠~1錠 ビソプロロールフマル酸塩として2.5~5mg |
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| 服用回数 | 1日1回 |
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| 服用間隔 | 24時間以上空ける |
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ビセレクトは、通常1日1回経口投与します。
本態性高血圧症、狭心症、心室性期外収縮では1錠(5mg)を服用し、必要に応じて最大1日10mgまで増量することが可能です。
頻脈性心房細動では通常1/2錠(2.5mg)から開始し、効果が不十分な場合は1錠(5mg)に増量します。
服用はいずれも1日1回とし、24時間以上の間隔を空けて継続的に使用します。
食事による影響
ビセレクトは消化管から高い割合で吸収され、バイオアベイラビリティは約88%と報告されています。
食事の有無による影響はほとんどなく、空腹時でも食後でも安定して吸収されるため、食事に関係なく服用できます。
なお、健康な成人6例に本剤の有効成分ビソプロロールフマル酸塩10mgを、空腹時および食後に経口投与した試験では、薬物動態パラメータに差は認められず食事の影響はみられませんでした。
アルコール(お酒)による影響
ビセレクトとアルコールの併用による明確な薬物動態の変化は報告されていません。
ただし、アルコールには血圧を下げる作用があるため、ビセレクトの降圧効果が強まる可能性があります。
さらに、過度の飲酒は心不全や不整脈の悪化につながるリスクがあるため、服用中は飲酒を控えることが望ましいとされています。
ビセレクトの効果効能
- 適応症
- 高血圧症
- 狭心症
- 心室性期外収縮
- 慢性心不全
- 頻脈性心房細動
ビセレクトは、β1受容体を選択的に遮断する降圧薬です。
効能効果は、本態性高血圧症(軽症~中等症)、狭心症、心室性期外収縮、頻脈性心房細動、さらに虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全(基礎治療下)です。
いずれの適応でも1日1回投与で有用性が認められており、血圧や心拍のコントロール、狭心発作の抑制、期外収縮の減少などの効果が現れます。
効果の目安
| 効果の発現時間 | 服用後数時間以内 |
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| 効果のピーク | 服用後約3時間 |
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| 効果の持続時間 | 約24時間 |
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作用機序(仕組み)
ビソプロロールは心臓のβ1受容体でカテコールアミン(ノルアドレナリン等)と競合拮抗し、心拍数と心筋収縮を低下させて心拍出量を減少させます。
この結果、血圧低下、心筋酸素需要の軽減、脈拍の抑制などの効果が現れます。
β1受容体選択性が高くISA(内因性交感神経刺激作用)はありません。
本態性高血圧症では1日1回5mgの連続投与で24時間にわたり血圧と心拍が安定して低下し、狭心症では心筋酸素消費の指標が改善、心室性期外収縮では期外収縮数の減少が認められます。
ビセレクトの副作用
ビセレクトは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、めまい、立ちくらみ、浮腫、消化器症状などとされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
ビセレクトの副作用(本態性高血圧症、狭心症、心室性期外収縮、頻脈性心房細動)
| 部位 |
0.1%~5%未満 |
頻度不明 |
| 循環器 |
徐脈、心胸比増大、低血圧、動悸、心室性期外収縮 |
房室ブロック、心房細動、胸痛 |
| 精神神経系 |
頭痛・頭重感、めまい、ふらつき、立ちくらみ、眠気、不眠 |
悪夢 |
| 消化器 |
悪心、嘔吐、胃部不快感、腹部不快感、食欲不振 |
下痢 |
| 肝臓 |
AST、ALT、ビリルビン、LDH、ALP、γ-GTPの上昇 |
肝腫大 |
| 腎臓・泌尿器 |
尿酸、クレアチニン、BUNの上昇、尿量、頻尿 |
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| 呼吸器 |
呼吸困難 |
気管支痙れん |
| 過敏症 |
発疹 |
皮膚そう痒感 |
| 眼 |
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霧視、涙液分泌減少 |
| その他 |
倦怠感、浮腫、脱力感、気分不快感、疲労感、四肢冷感、悪寒、しびれ感、CKの上昇 |
糖尿病増悪、血清脂質の上昇 |
※発現頻度は本態性高血圧症、狭心症、心室性期外収縮及び頻脈性心房細動の国内臨床試験の結果をあわせて算出した
ビセレクトの副作用(慢性心不全)
| 部位 |
5%以上 |
0.1%~5%未満 |
頻度不明 |
| 循環器 |
徐脈 |
心胸比増大、房室ブロック、低血圧、動悸、胸痛 |
心房細動、心室性期外収縮 |
| 精神神経系 |
めまい(16.0%)、立ちくらみ |
頭痛・頭重感、ふらつき、眠気、不眠 |
悪夢 |
| 消化器 |
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悪心、腹部不快感、食欲不振 |
嘔吐、胃部不快感、下痢 |
| 肝臓 |
AST、ALTの上昇 |
肝腫大、ビリルビン、LDH、ALP、γ-GTPの上昇 |
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| 腎臓・泌尿器 |
尿酸、クレアチニンの上昇 |
BUNの上昇、尿糖、頻尿 |
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| 呼吸器 |
呼吸困難(11.0%) |
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気管支痙れん |
| 過敏症 |
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発疹 |
皮膚そう痒感 |
| 眼 |
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霧視 |
涙液分泌減少 |
| その他 |
倦怠感(10.0%)、浮腫(11.0%)、血清脂質の上昇 |
脱力感、気分不快感、疲労感、四肢冷感、しびれ感、CKの上昇、糖尿病増悪 |
悪寒 |
※発現頻度は慢性心不全の国内臨床試験より算出した
重大な副作用
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- ビセレクトの重大な副作用
- 心不全(高血圧症等の場合:頻度不明、慢性心不全の場合:7.0%)
- 完全房室ブロック(頻度不明)
- 高度徐脈(頻度不明)
- 洞不全症候群(頻度不明)
ビセレクトの禁忌
ビセレクトには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はビセレクトを服用できません。
- ビセレクトの禁忌
- 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(Ⅱ度・Ⅲ度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある方
※心臓のリズム異常を悪化させるおそれがあります。
- 糖尿病性ケトアシドーシスや代謝性アシドーシスのある方
※アシドーシスにより心臓の収縮力がさらに弱まるおそれがあります。
- 心原性ショックのある方
※心臓の働きが抑えられ、症状が悪化するおそれがあります。
- 肺高血圧による右心不全のある方
※心機能が低下し、症状が悪化するおそれがあります。
- 強心薬や血管拡張薬を静脈注射で使用しなければならないほど心不全が進んでいる方
※心収縮力をさらに抑えてしまい、悪化するおそれがあります。
- 非代償性の心不全がある方
※心収縮力を抑えることで心不全が悪化するおそれがあります。
- 重度の末梢循環障害がある方(壊疽など)
※血流がさらに悪くなり、症状が悪化するおそれがあります。
- 未治療の褐色細胞腫やパラガングリオーマがある方
- ビセレクトの成分に過敏症を起こしたことがある方
ビセレクトの服用に注意が必要な方
ビセレクトには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、ビセレクトを服用する前に医師に相談してください。
- ビセレクトの服用に注意が必要な方
- 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の方
- 甲状腺中毒症の方
- 末梢循環障害のある方
- 徐脈、房室ブロック(Ⅰ度)のある方
- 過度に血圧の低い方
- 異型狭心症の方
- 乾癬の方または乾癬の既往のある方
- 褐色細胞腫またはパラガングリオーマの方
- 心不全を合併する方
- 重篤な腎機能障害のある方
- 重篤な肝機能障害のある方
- 妊婦または妊娠している可能性のある女性
- 授乳婦
- 小児等
- 高齢者
ビセレクトの併用禁忌薬
ビセレクトには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されていません。
ビセレクトの併用注意薬
ビセレクトには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
ビセレクトと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、ビセレクトを服用する前に医師に相談してください。
- ビセレクトの併用注意薬
- 交感神経系に対し抑制的に作用する薬剤(レセルピン等)
脈が遅くなる、血圧が下がりすぎるなどの作用が強まることがあります。
異常が出た場合は減量や中止が必要です。
- 血糖降下剤(インスリン製剤等)
低血糖作用が強まり、動悸や発汗などの低血糖症状が隠れることがあります。
血糖値をよく観察し、異常があれば減量または中止します。
- Ca拮抗薬(ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩等)
徐脈や房室ブロック、心不全悪化が起こることがあります。
心電図や脈拍を確認し、異常があれば減量または中止します。
- ジギタリス製剤(ジゴキシン、メチルジゴキシン)
徐脈や房室ブロックが起こることがあります。
心電図で異常が確認された場合は減量または中止します。
- クロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩
中止時にリバウンド現象(急な血圧上昇)が起こることがあります。
ビセレクトを先に中止し、その後クロニジン等をやめるなど適切に処置します。
- クラスI抗不整脈薬(リドカイン、プロカインアミド等)、クラスIII抗不整脈薬(アミオダロン等)
心抑制作用が強まり、徐脈や低血圧が起こることがあります。
臨床症状を観察し、異常があれば減量または中止します。
- 非ステロイド性抗炎症薬(インドメタシン等)
ビセレクトの降圧効果が弱まることがあります。
腎でのプロスタグランジン合成阻害が関係しています。
- 降圧作用を有する薬剤(利尿薬、硝酸剤など)
降圧作用が強まり、血圧が下がりすぎることがあります。
定期的に血圧を測りながら用量を調整します。
- フィンゴリモド塩酸塩
併用開始時に重度の徐脈や心ブロックを起こすことがあります。
脈拍や心電図を確認しながら慎重に使用します。
ビセレクトの基本的な注意事項
ビセレクトを安全に使用するためには、いくつかの注意点があります。
- ビセレクトの基本的な注意事項
- 自己判断で服用量を増減したり、中止したりしないこと。特に長期間使用している場合、急に中止すると血圧や心拍が急上昇することがあります。
- 服用中は脈拍や血圧を定期的に確認すること。徐脈(脈が遅い)や血圧低下が強く出た場合は医師に相談してください。
- 糖尿病のある方は低血糖に注意が必要です。動悸や発汗などの低血糖症状が隠れて気づきにくくなることがあります。
- 喘息や慢性閉塞性肺疾患(COPD)がある方は、気管支に影響することがあるため注意してください。
- 心不全を合併している場合は、必ず少量から開始し、状態を観察しながら少しずつ増量する必要があります。
- 他の薬(糖尿病薬、降圧薬、Ca拮抗薬、ジギタリス製剤、麻酔薬、フィンゴリモド塩酸塩など)と併用する際には相互作用が起こる可能性があるため、必ず医師や薬剤師に伝えてください。
- 服用中に強いめまい、失神、呼吸困難、むくみなどの異常を感じた場合は、すぐに使用を中止して医師に相談してください。
ビセレクトの保管方法
ビセレクトは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- ビセレクトの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
ビセレクトに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切です。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多く、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
ビセレクトの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
ビセレクトは、先発医薬品である「メインテート」のジェネリック医薬品であるため、メインテートの臨床成績を参考にしています。
- 有効性および安全性に関する試験
- 本態性高血圧症に対する国内臨床試験
- 狭心症に対する国内臨床試験
- 心室性期外収縮に対する国内臨床試験
- 頻脈性心房細動に対する国内臨床試験
- 慢性心不全に対する国内長期臨床試験
本態性高血圧症に対する国内臨床試験
本態性高血圧症の患者435例を対象に行われた国内臨床試験では、ビソプロロールフマル酸塩を投与した結果、316例で血圧の改善が確認されました。
有効率は72.6%と報告されており、軽度から中等度の高血圧症に対して安定した降圧効果が期待できることが示されています。
狭心症に対する国内臨床試験
狭心症患者196例を対象とした国内臨床試験では、ビソプロロールフマル酸塩を投与した結果、139例で症状の改善が確認されました。
有効率は70.9%とされ、心拍数の低下や心筋酸素需要の抑制を通じて狭心発作の軽減効果が示されました。
心室性期外収縮に対する国内臨床試験
心室性期外収縮のある患者137例に投与した結果、73例で有効性が確認されました。
有効率は53.3%であり、不整脈の発生抑制に一定の効果を示すことが報告されています。
頻脈性心房細動に対する国内臨床試験
頻脈性心房細動患者を対象とした試験では、ビソプロロールフマル酸塩の投与により有意な心拍数の低下が認められました。
心房細動の症状改善に加え、長期的な管理に有効であることが確認されています。
慢性心不全に対する国内長期臨床試験
虚血性心疾患や拡張型心筋症に基づく慢性心不全の患者を対象にした国内臨床試験では、0.625mgから少量で投与を開始し、忍容性を確認しながら段階的に増量しました。
長期投与においても忍容性が保たれ、心機能の安定化や症状の改善が報告されました。