ビルダスマートの概要
- ビルダスマートの特徴
- 先発医薬品エクメット配合錠HDと同じ成分・配合量を持つジェネリック医薬品
- 1錠でメトグルコ500mg錠とエクア50mg錠の併用と同等の効果が得られるため、服薬が簡単になる
- 先発医薬品より安価に入手でき、長期治療の費用負担を軽減できる
※基準値を超えた発がん性物質(NDMA)が検出されたため、日本国内のメトホルミン製剤の一部が自主回収されています。
本商品には発がん性物質(NDMA)が含まれてないことを仕入れ元に確認済みです。
ビルダスマートの現物サイズ
|
箱正面 |
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
126.8mm |
122.1mm |
17.2mm |
| 短辺 |
114.1mm |
108.7mm |
8.1mm |
| 厚み |
17mm |
5.7mm |
5.3mm |
| 重量 |
40.42g |
13.84g |
0.62g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
SP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
ビルダスマートの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
用法・用量
| 1回の用量 | 500mg錠の場合:1錠 ビルダグリプチンとして50mg、メトホルミンとして500mgまで |
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| 服用回数 | 1日2回 |
|---|
| 服用期間 | 継続的な服用 |
|---|
| 服用間隔 | 12時間以上空ける |
|---|
| 服用タイミング | 朝食後および夕食後 |
|---|
ビルダスマートは、2型糖尿病の治療に用いられる配合薬で、ビルダグリプチンとメトホルミンを有効成分としています。
服用にあたっては、下記の点を守ることが重要です。
通常、成人は1回1錠を服用します。
1日2回、朝食後と夕食後に水またはぬるま湯で服用してください。
服用の間隔は12時間以上あけ、毎日規則正しく続けることが推奨されます。
服用を忘れた場合、気づいた時点で1回分を服用しますが、次の服用時間が近い場合は1回分を飛ばし、2回分を一度に飲まないようにしてください。
過量に服用すると、副作用や乳酸アシドーシスのリスクが高まる可能性があります。
食事による影響
ビルダスマートは食後に服用することで、胃腸への負担を軽減しやすくなります。
また、有効成分のうちメトホルミンは食事の影響を受け、吸収量がやや低下することがありますが、血糖値を下げる効果は保たれます。
アルコール(お酒)による影響
過度のアルコール摂取は、禁忌とされていますので十分にご注意ください。
ビルダスマートの服用中に過度のアルコール摂取をすると、乳酸アシドーシスが現れる危険性が高まります。
とくに空腹時や大量の飲酒、長期的な多量摂取は避ける必要があります。
飲酒を行う場合は控えめにし、体調の変化に十分注意してください。
ビルダスマートの効果効能
- 適応症
ビルダスマートは、2型糖尿病の治療に用いられる配合薬です。
糖の生成を抑えるメトホルミンと、血糖値に応じてインスリンの分泌を促進するビルダグリプチンの2つの作用により、効果的に血糖値を下げます。
単剤で十分な効果が得られなかった場合や、両成分を別々に服用していた方の切り替えに適しています。
エクメット配合錠HDと同じ有効成分・配合量を含むため、先発医薬品と同等の効果が期待できます。
ただし、糖尿病の第一選択薬としてではなく、食事療法や運動療法を十分に行った上で、必要に応じて使用されます。
作用機序(仕組み)
ビルダスマートは、ビルダグリプチンとメトホルミンという2つの異なる作用機序をもつ有効成分を組み合わせています。
ビルダグリプチン(50mg)
DPP-4(ジペプチジルペプチダーゼ-4)を阻害することで、GLP-1などのインクレチンホルモンを分解されにくくし、血糖値に応じたインスリン分泌を促進します。
また、グルカゴン分泌を抑制することで、食後の血糖値上昇を抑える作用もあります。
メトホルミン(500mg)
肝臓での糖新生を抑制し、腸管からの糖吸収を抑えます。
さらにAMPK(AMP活性化プロテインキナーゼ)を活性化することで、糖や脂質の代謝を改善し、血糖値を低下させます。
この2つの成分が組み合わさることで、血糖値を多方面からコントロールできるのが特徴です。
ビルダスマートの副作用
ビルダスマートは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、めまい、ふらつき、便秘、空腹感などとされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
ビルダスマートの副作用
| 部位 |
1%~5%未満 |
1%未満 |
頻度不明 |
| 血液及びリンパ系障害 |
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白血球数増加、貧血 |
白血球数減少、血小板数減少、好酸球数増加 |
| 神経系障害 |
めまい・ふらつき |
振戦 |
味覚異常、頭重、頭痛、眠気 |
| 心臓障害 |
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動悸 |
| 血管障害 |
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高血圧 |
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| 胃腸障害※1 |
便秘、アミラーゼ増加、下痢、悪心 |
胃炎、腹部不快感、腹部膨満、鼓腸、放屁増加、胃食道逆流性疾患、リパーゼ増加 |
腹痛、食欲減退、消化不良、嘔吐、胃腸障害 |
| 肝胆道系障害 |
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ALT増加、AST増加、ALP増加 |
γ-GTP増加、胆嚢炎 |
| 腎及び尿路障害 |
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クレアチニン増加、BUN増加 |
| 代謝及び栄養障害 |
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乳酸増加、尿酸増加 |
ケトーシス、カリウム増加、ビタミンB12減少※2) |
| 筋骨格系障害 |
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関節痛 |
筋肉痛 |
| 皮膚障害 |
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多汗症 |
湿疹、発疹、そう痒症、蕁麻疹、皮膚剥脱、水疱、皮膚血管炎 |
| その他 |
空腹 |
無力症、CRP増加、CK-MB増加、CK増加、体重増加、悪寒 |
けん怠感※1、浮腫 |
※1 胃腸症状、けん怠感、筋肉痛等は乳酸アシドーシスの初期症状であることもあるので注意すること
※2 長期使用によりビタミンB12の吸収不良があらわれることがある
重大な副作用
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- ビルダスマートの重大な副作用
- 乳酸アシドーシス
- 肝炎
- 肝機能障害
- 黄疸
- 血管浮腫
- 低血糖
- 横紋筋融解症
- 急性膵炎
- 腸閉塞
- 間質性肺炎
- 類天疱瘡
※すべて頻度不明
ビルダスマートの禁忌
ビルダスマートには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はビルダスマートを服用できません。
- ビルダスマートの禁忌
- ビルダグリプチンおよびメトホルミンの成分またはビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある方
- 乳酸アシドーシスの既往のある方
- 重度の腎機能障害のある方または透析中の方
- 心血管系、肺機能に高度の障害がある方およびその他の低酸素血症を伴いやすい状態にある
- 脱水症の患者又は脱水状態が懸念される方
- 過度のアルコール摂取者
- 糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の方
- 重度の肝機能障害のある方
- 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある方
- 栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全又は副腎機能不全の方
- 妊婦または妊娠している可能性のある女性
ビルダスマートの服用に注意が必要な方
ビルダスマートには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、ビルダスマートを服用する前に医師に相談してください。
- ビルダスマートの服用に注意が必要な方
- 低血糖をおこすおそれのある以下の方または状態
- 腹部手術の既往又は腸閉塞の既往のある方
- 感染症の方
- 腎機能障害ある方
- 重度の腎機能障害のある方(eGFR30mL/min/1.73m2未満)または透析中の方
- 中等度の腎機能障害のある方(eGFR30mL/min/1.73m2以上60mL/min/1.73m2未満)
- 軽度の腎機能障害のある方
- 肝機能障害のある方
- 重度の肝機能障害のある方
- 軽度~中等度の肝機能障害のある方
- 妊婦または妊娠している可能性のある女性
- 授乳婦
- 小児等
- 高齢者
ビルダスマートの併用禁忌薬
ビルダスマートには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されています。
下記に該当する医薬品とビルダスマートは併用して服用できません。
ビルダスマートを服用している間は、過度の飲酒は避ける必要があります。
アルコールをたくさん摂取すると、肝臓で乳酸を処理する働きが弱まり、体に乳酸がたまりやすくなります。
その結果、乳酸アシドーシスという重い副作用が現れることがあります。
さらに、飲酒によって脱水状態になり、この副作用が起こる危険性が高まることもあります。
ビルダスマートの併用注意薬
ビルダスマートには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
ビルダスマートと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、ビルダスマートを服用する前に医師に相談してください。
- ビルダスマートの併用注意薬
- ヨード造影剤
乳酸アシドーシスを起こすことがあるため、検査前は服用を一時中止し、造影剤投与後48時間は再開を控える必要があります。
腎機能が一時的に低下し、メトホルミンの排泄が妨げられるのが原因です。
- 腎毒性の強い抗生物質(ゲンタマイシン等)
乳酸アシドーシスが現れる危険性があります。
腎障害を引き起こすことで、メトホルミンの排泄が低下するためです。
併用する場合は投与量の調整や中止など慎重な対応が必要です。
- 利尿作用を有する薬剤(利尿剤、SGLT2阻害剤等)
体液量が減少し脱水状態となり、乳酸アシドーシスのリスクが高まります。
脱水が現れた場合は投与を中止するなどの対応が必要です。
- 血糖降下作用を増強する薬剤(糖尿病用剤、β-遮断剤、サリチル酸剤、MAO阻害剤、フィブラート系薬剤等)、たん白同化ホルモン剤
低血糖が起こりやすくなります。
インスリンやスルホニルウレア薬との併用では特に注意が必要で、これらの薬剤は減量を検討する必要があります。
作用が重なることで血糖降下が過剰になるのが原因です。
- イメグリミン
消化器症状(下痢、腹痛など)が現れやすくなります。
作用機序が一部メトホルミンと共通しているため、特に併用初期に注意が必要です。
- 血糖降下作用を減弱する薬剤、ピラジナミド、イソニアジド
血糖コントロール不良となる可能性があります。
アドレナリン、ステロイド、甲状腺ホルモンなどは血糖値を上昇させ、イソニアジドは炭水化物代謝を阻害します。
併用時は血糖値を注意深く観察する必要があります。
- OCT2、MATE1、またはMATE2-Kを阻害する薬剤
シメチジンやドルテグラビルなどが該当し、メトホルミンの血中濃度が上昇して作用が増強する恐れがあります。
排泄が妨げられるのが原因で、必要に応じて減量が求められます。
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤
血管浮腫が起こる可能性があります。
ビルダグリプチンとの併用により発現頻度が高まると報告されています。
原因は不明ですが、併用時は症状に注意が必要です。
ビルダスマートの基本的な注意事項
ビルダスマートを安全に使用するために、下記の点に注意が必要です。
- ビルダスマートの基本的な注意事項
- 服用前に必ず食事療法・運動療法を行い、それでも血糖コントロールが不十分な場合に使用します。
- 服用中は低血糖症状(冷や汗、めまい、ふらつき、動悸など)が現れることがあるため、症状を感じたら糖分を摂取してください。
- 乳酸アシドーシスという重い副作用がまれに現れることがあります。
特に腎機能や肝機能が低下している方、高齢の方、脱水状態、過度の飲酒がある場合に注意が必要です。
- 嘔吐・下痢・発熱などで体調不良となった場合は脱水を招きやすく、副作用が現れる可能性があるため、服用を中止して様子を見てください。
- 服用中は定期的に血糖値・尿糖の検査を受け、効果を確認することが大切です。
3か月服用しても十分な効果が得られない場合は治療方法の変更が検討されます。
- 肝機能障害や膵炎などの副作用が報告されているため、腹痛や黄疸など異常を感じた際は直ちに受診してください。
- 75歳以上の高齢者は特に副作用のリスクが高く、慎重に使用する必要があります。
- 妊娠中や妊娠の可能性がある方には使用できません。
授乳中の方も服用について注意が必要です。
ビルダスマートの保管方法
ビルダスマートは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- ビルダスマートの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
ビルダスマートに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
ビルダスマートの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
ビルダスマートは、先発医薬品である「エクメット」のジェネリック医薬品であるため、エクメットの臨床成績を参考にしています。
- 有効性および安全性に関する試験
- 国内第Ⅲ相臨床試験(メトホルミンで効果不十分な2型糖尿病患者)
- 国内第Ⅲ相臨床試験(ビルダグリプチンで効果不十分な2型糖尿病患者)
- 製造販売後特定使用成績調査(エクメット配合錠LD/HD)
国内第Ⅲ相臨床試験(メトホルミンで効果不十分な2型糖尿病患者)
対象は、メトホルミン単剤で効果不十分な2型糖尿病患者です。
メトホルミンに対しビルダグリプチンを併用した群と、プラセボを併用した群(メトホルミン単独)を比較しました。
主要評価項目はHbA1cの投与前からの変化量、副次評価として空腹時血糖などが評価されました。
臨床試験
| 評価指標 |
メトホルミン単独 |
ビルダグリプチン+メトホルミン |
| HbA1c変化量 |
-0.09% |
-1.07% |
| 空腹時血糖変化量 |
-2.17mg/dL |
-30.59mg/dL |
| 安全性の概略 |
低血糖は認められず |
主な事象:アミラーゼ増加など。低血糖は認められず |
結果として、HbA1cおよび空腹時血糖はいずれも併用群で有意に低下し、メトホルミン単独に対する優越性が確認されています。
安全性では、併用群で消化器症状やアミラーゼ増加がみられる一方、重篤な低血糖の増加は確認されていません。
国内第Ⅲ相臨床試験(ビルダグリプチンで効果不十分な2型糖尿病患者)
対象は、ビルダグリプチン単剤で効果が不十分な2型糖尿病患者です。
ビルダグリプチンに対してメトホルミンを追加併用した群と、プラセボを追加併用した群(ビルダグリプチン単独)を比較しました。
主要評価項目はHbA1cの変化、副次評価として空腹時血糖や安全性が評価されました。
臨床試験
| 評価指標 |
ビルダグリプチン単独 |
ビルダグリプチン+メトホルミン |
| HbA1c変化量 |
+0.14% |
-0.83% |
| 空腹時血糖変化量 |
+16.54mg/dL |
-13.02mg/dL |
| 安全性の概略 |
重篤な低血糖は認められず |
消化器症状が一部で見られるが重篤な低血糖は認められず |
結果として、HbA1c・空腹時血糖ともに追加併用群で有意に改善が認められ、ビルダグリプチン単剤よりも優れた血糖コントロール効果が示されました。
副作用として消化器症状が報告されましたが、重篤な低血糖の増加は認められていません。
製造販売後特定使用成績調査(エクメット配合錠LD/HD)
日本国内の臨床現場における有効性および安全性を確認するために、市販後の特定使用成績調査が実施されました。
LD・HD錠を含む解析対象は1,000例以上で、観察期間中に副作用の発現状況や血糖コントロール効果が評価されました。
臨床試験
| 評価指標 |
調査結果の概要 |
| 副作用の発現率 |
消化器症状や肝機能検査値上昇などが報告されたが、重篤な低血糖の増加は認められなかった |
| 有効性 |
HbA1c値や空腹時血糖値の改善が認められ、実臨床でも有効性が確認された |
市販後の調査でも、エクメット配合錠(ビルダスマートの先発医薬品)と同等の効果および安全性が確認されており、実臨床においても有効に使用できることが示されています。