クレストールの概要
- クレストールの特徴
- LDLコレステロールを中心に、血中脂質をしっかり低下させる作用がある
- 少ない用量から服用を開始でき、用量調整がしやすい
- 食事の影響を受けにくく、1日1回の服用で続けやすい
クレストールの現物サイズ
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箱正面 |
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
148.1mm |
140.2mm |
7.1mm |
| 短辺 |
74.9mm |
68.2mm |
7.1mm |
| 厚み |
26.7mm |
4.9mm |
3.8mm |
| 重量 |
24g |
5.13g |
0.15g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
SP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
クレストールの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
用法・用量
| 1回の用量 | 5mg錠の場合:1/2錠~1錠 ロスバスタチンとして2.5~5mg |
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| 服用回数 | 1日1回 |
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| 服用間隔 | 24時間以上空ける |
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クレストールは、通常1日1回服用します。
5mg錠を使用する場合、1回の用量は1/2錠から1錠とされ、ロスバスタチンとして2.5~5mgに相当します。
はじめは2.5mgから服用を開始し、効果の状況に応じて5mgへ増量されることがあります。
毎日できるだけ同じ時間帯に飲むことで、安定した作用が現れやすくなります。
食事による影響
クレストールは、食事の影響をほとんど受けない薬です。
食前・食後のいずれのタイミングでも服用でき、空腹時と食後で吸収量に大きな差はありません。
そのため、生活スタイルに合わせて無理のない時間に服用しやすい点が特徴です。
服用時間を一定に保つことで、より安定した効果が期待できます。
アルコール(お酒)による影響
クレストール服用中でも、少量のアルコールであれば大きな影響はないとされています。
ただし、飲酒量が多い場合は体への負担が増すことがあります。
服用期間中は、アルコールの摂取は控えめを意識し、体調の変化に注意しながら日常生活を送ることが大切です。
クレストールの効果効能
- 適応症
クレストールは、高コレステロール血症および家族性高コレステロール血症の治療に用いられる内服薬です。
血中のLDLコレステロールを中心とした脂質バランスを改善し、動脈硬化の進行を抑える目的で使用されます。
服用を続けることで、LDLコレステロールや総コレステロールの低下作用が現れます。
また、HDLコレステロールを増加させる働きも確認されており、脂質全体の状態を整える効果が期待できます。
作用機序(仕組み)
クレストールの有効成分であるロスバスタチンは、肝臓内でコレステロールを作り出す過程に関与するHMG-CoA還元酵素の働きを阻害します。
この酵素の作用を抑えることで、体内でのコレステロール合成量が低下します。
その結果、肝臓ではLDL受容体の発現が促進され、血中に存在するLDLコレステロールが積極的に取り込まれます。
この仕組みにより、血中コレステロール値の低下作用が現れ、動脈硬化のリスク軽減につながります。
クレストールの副作用
クレストールは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、CK上昇、AST上昇、ALT上昇、そう痒症、腹痛などとされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
クレストールの副作用
| 部位 |
2%~5%未満 |
0.1%~2%未満 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
| 皮膚 |
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そう痒症、発疹、蕁麻疹 |
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苔癬様皮疹 |
| 消化器 |
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腹痛、便秘、嘔気、下痢 |
膵炎、口内炎 |
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| 筋・骨格系 |
CK上昇 |
無力症、筋肉痛、関節痛 |
筋痙攣 |
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| 精神神経系 |
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頭痛、浮動性めまい |
健忘、睡眠障害(不眠、悪夢等)、抑うつ |
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| 内分泌 |
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女性化乳房 |
| 代謝異常 |
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HbA1c上昇、血糖値上昇 |
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| 肝臓 |
肝機能異常(AST上昇、ALT上昇) |
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| 腎臓 |
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蛋白尿注)、腎機能異常(BUN上昇、血清クレアチニン上昇) |
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※通常一過性であるが、原因不明の蛋白尿が持続する場合には減量するなど適切な処置を行うこと
※発現頻度は使用成績調査から算出した
重大な副作用
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- クレストールの重大な副作用
- 横紋筋融解症(0.1%未満)
- ミオパチー(頻度不明)
- 免疫介在性壊死性ミオパチー(頻度不明)
- 重症筋無力症(頻度不明)
- 肝炎(0.1%未満)、肝機能障害(1%未満)、黄疸(頻度不明)
- 血小板減少(0.1%未満)
- 過敏症状(0.1%未満)
- 間質性肺炎(0.1%未満)
- 末梢神経障害(0.1%未満)
- 多形紅斑(頻度不明)
クレストールの禁忌
クレストールには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はクレストールを服用できません。
- クレストールの禁忌
- クレストールの成分に対して、過去に過敏症が現れたことのある方
- 肝機能が低下していると考えられる方(急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝がん、黄疸などがある方)
- 妊娠中の方、または妊娠している可能性のある方、授乳中の方
- シクロスポリンを服用中の方
クレストールの服用に注意が必要な方
クレストールには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、クレストールを服用する前に医師に相談してください。
- クレストールの服用に注意が必要な方
- 横紋筋融解症が現れやすいとの報告がある下記の方
- 重症筋無力症またはその既往歴のある方
- 腎機能検査値に異常がある方
- 腎障害またはその既往歴のある方
- 重度の腎障害がある方
- 肝機能が低下していると考えられる下記の方
急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝癌、黄疸
- 肝障害またはその既往歴のある方
- 妊婦
- 授乳婦
- 小児等
クレストールの併用禁忌薬
クレストールには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されています。
下記に該当する医薬品とクレストールは併用して服用できません。
- クレストールの併用禁忌薬
- シクロスポリン(サンディミュン、ネオーラルなど)
シクロスポリンを投与されている方に併用した場合、クレストールの血中濃度が大きく上昇することが報告されています。
その結果、副作用が現れやすくなるおそれがあるため、併用は禁忌とされています。
これは、シクロスポリンがOATP1B1およびBCRPなどの輸送機能を阻害し、クレストールの体外への排出が抑えられることが原因と考えられています。
クレストールの併用注意薬
クレストールには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
クレストールと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、クレストールを服用する前に医師に相談してください。
- クレストールの併用注意薬
- フィブラート系薬剤(ベザフィブラート等)
併用により、筋肉痛や脱力感、CK上昇を伴う横紋筋融解症が現れやすくなることがあります。
両剤ともに横紋筋融解症の報告があり、特に腎機能に異常がある方ではリスクが高まると考えられています。
- ニコチン酸
HMG-CoA還元酵素阻害薬との併用により、筋障害や横紋筋融解症が現れやすくなることがあります。
筋肉に対する作用が重なることが危険因子とされています。
- アゾール系抗真菌薬(イトラコナゾール等)
併用により、筋肉痛や脱力感、CK上昇を伴う横紋筋融解症が現れやすくなることがあります。
腎機能障害がある方では、特に注意が必要とされています。
- マクロライド系抗生物質(エリスロマイシン等)
併用により、筋障害や横紋筋融解症が現れやすくなることがあります。
腎機能障害がある方では、リスクが高まる可能性があります。
- チカグレロル
併用により、クレストールの血中濃度が上昇し、横紋筋融解症やミオパチーのリスクが増加するおそれがあります。
BCRPの機能が阻害されることで、薬剤の排出が抑えられることが原因と考えられています。
- クマリン系抗凝固剤(ワルファリン)
併用により、抗凝血作用が増強されることがあります。
クレストールの影響により、ワルファリンの作用が強まる可能性があります。
- 制酸剤(水酸化マグネシウム・水酸化アルミニウム)
同時に服用すると、クレストールの血中濃度が低下することがあります。
吸収が妨げられることが原因と考えられています。
- ロピナビル・リトナビル
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することが報告されています。
OATP1B1およびBCRPの機能が阻害される可能性があります。
- アタザナビル/リトナビル
併用により、クレストールの血中濃度が大きく上昇することがあります。
薬物輸送機能の阻害が原因と考えられています。
- ダルナビル/リトナビル
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することがあります。
OATP1B1およびBCRP阻害作用が関与するとされています。
- グレカプレビル・ピブレンタスビル
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することがあります。
薬剤排出に関与する輸送体の阻害が原因と考えられています。
- ダクラタスビル
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することがあります。
OATP1B1やBCRPの機能阻害が関与する可能性があります。
- アスナプレビル
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することがあります。
薬物輸送機能への影響が原因と考えられています。
- ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することがあります。
複数の薬物輸送体阻害作用が関与するとされています。
- グラゾプレビル/エルバスビル
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することがあります。
BCRPの機能阻害が原因と考えられています。
- ソホスブビル・ベルパタスビル
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することがあります。
ベルパタスビルによる輸送体阻害が関与するとされています。
- ダロルタミド
併用により、クレストールの血中濃度が大きく上昇することがあります。
OATP1B1およびBCRPの阻害作用が原因と考えられています。
- レゴラフェニブ
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することがあります。
BCRPの機能阻害が関与するとされています。
- カプマチニブ塩酸塩水和物
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することがあります。
BCRP阻害作用により排出が抑えられると考えられています。
- バダデュスタット
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することがあります。
BCRPの機能阻害が原因とされています。
- フェブキソスタット
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することがあります。
BCRP阻害作用が関与すると考えられています。
- エルトロンボパグ
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することがあります。
OATP1B1およびBCRP阻害が原因と考えられています。
- ホスタマチニブナトリウム水和物
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することがあります。
BCRP阻害作用が関与するとされています。
- ロキサデュスタット
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することがあります。
OATP1B1およびBCRP阻害が原因と考えられています。
- タファミジス
併用により、クレストールの血中濃度が上昇することがあります。
BCRP阻害作用が関与するとされています。
クレストールの基本的な注意事項
クレストールは、高コレステロール血症の治療に用いられる薬ですが、服用中は体調の変化に注意することが大切です。
服用を開始した後は、血中脂質の状態を定期的に確認し、十分な改善が認められない場合には、服用の継続について検討されることがあります。
また、クレストールの服用中は、食事内容や生活習慣にも気を配ることが重要です。
脂質の多い食事を控え、運動習慣を取り入れるなど、日常生活の見直しと併せて使用することで、より安定した効果が期待できます。
服用中に筋肉痛や脱力感、強い疲労感などの体調変化が現れた場合は注意が必要です。
このような症状が続く場合は、無理に服用を続けず、状況を確認することが推奨されます。
クレストールは、長期間服用されることの多い薬です。
自己判断で服用量を増減したり、中断したりせず、決められた用法・用量を守って継続することが大切です。
クレストールの保管方法
クレストールは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- クレストールの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
クレストールに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
クレストールの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
- 有効性および安全性に関する試験
- 海外第III相用量反応試験(高コレステロール血症)
- 国内第II相試験(高コレステロール血症)
- 海外第III相試験(集積データ/高コレステロール血症)
- 海外第III相長期投与試験(高コレステロール血症)
- 国内第II相長期投与試験(家族性高コレステロール血症)
海外第III相用量反応試験(高コレステロール血症)
高コレステロール血症の方を対象に、二重盲検法で実施された試験です。
クレストール(5~80mg)またはアトルバスタチン(10~80mg)を、1日1回、6週間投与して評価しました。
本試験では、LDLコレステロール、総コレステロール、トリグリセリドに低下作用が認められました。
HDLコレステロールには増加作用が示され、脂質プロファイル全体の改善が確認されています。
薬効は投与後1週間以内に現れ、通常2週間までに最大効果の90%に達しました。
最大効果は通常4週間までに現れ、その後も持続したとされています。
安全性については、副作用発現頻度が、5mg投与群で10.5%、10mg投与群で15.6%、20mg投与群で17.9%と報告されています。
いずれの投与群でも、3例以上に認められた副作用はなかったとされています。
国内第II相試験(高コレステロール血症)
高コレステロール血症の方を対象に、二重盲検法で実施された国内試験です。
クレストールを2.5~20mg、1日1回、6週間投与し、血清脂質値の変化を評価しました。
臨床試験
| 投与量 |
LDLコレステロール低下率 |
HDLコレステロール変化率 |
| 2.5mg |
-44.99% |
+7.64% |
| 5mg |
-52.49% |
+9.09% |
| 10mg |
-49.60% |
+14.04% |
| 20mg |
-58.32% |
+11.25% |
LDLコレステロールを中心に、用量に応じた脂質低下作用が確認されました。
HDLコレステロールについても増加傾向が認められ、脂質バランス全体の改善が示されています。
安全性については、副作用発現頻度が2.5mg群で38.9%、5mg群で20.0%、10mg群で13.3%、20mg群で47.4%でした。
3例以上に認められた副作用は、腹痛、CK上昇、γ-GTP上昇でした。
海外第III相試験(集積データ/高コレステロール血症)
複数の海外第III相試験のデータを集積し解析した試験です。
高コレステロール血症の方に対し、クレストール5mgまたは10mgを1日1回、12週間投与しました。
LDLコレステロールは、5mg投与群で41.9%、10mg投与群で46.7%の低下が認められました。
総コレステロールやトリグリセリドの低下、HDLコレステロールの増加も確認されています。
海外第III相長期投与試験(高コレステロール血症)
高コレステロール血症の方を対象に、最大52週間にわたり実施された長期投与試験です。
クレストール5mgまたは10mgから投与を開始し、LDLコレステロール値が目標に達するまで増量されました。
52週時点で、初回投与量を継続していた割合は、5mg群で76%、10mg群で82%でした。
長期間にわたり、脂質改善効果が維持されることが確認されています。
国内第II相長期投与試験(家族性高コレステロール血症)
家族性高コレステロール血症ヘテロ接合体の方を対象に行われた国内試験です。
クレストール10mgから投与を開始し、6週間ごとに増量して評価しました。
LDLコレステロールは、10mg投与時で49.17%、20mg投与時で53.91%の低下が認められました。
総コレステロールやトリグリセリドについても明確な低下が確認されています。
安全性に関しては、CK上昇が一部の症例で認められましたが、重篤な副作用は限定的でした。