ロスバスタチン
- 総称名
- ロスバスタチン（英語表記：Rosuvastatin）
- 一般名
- ロスバスタチンカルシウム（英語表記：Rosuvastatin Calcium）
- 化学式
-
- C22H28FN3O6S（ロスバスタチン）
- （C22H27FN3O6S）2Ca（ロスバスタチンカルシウム）
- 分子量
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- 481.54 g/mol（ロスバスタチン）
- 1001.14 g/mol（ロスバスタチンカルシウム）
- CAS登録番号
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- 287714-41-4（ロスバスタチン）
- 147098-20-2（ロスバスタチンカルシウム）
ロスバスタチン（Rosuvastatin）は、主に脂質異常症（高脂血症）治療薬として使用される医薬品の有効成分です。 高コレステロール血症（家族性を含む）の治療に効果があります。 HMG-CoA還元酵素阻害薬（スタチン系脂質異常症治療薬）の一種に分類されています。
ロスバスタチンには、優れたHMG-CoA還元酵素阻害作用が認められています。 肝臓でのコレステロール合成を抑制することで血中のLDLコレステロールを低下させ、血中脂質を適正化する効果があります。 ロスバスタチンカルシウムは、肝臓内に能動的に取り込まれ、肝臓でのコレステロール生合成系の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を選択的かつ競合的に阻害し、コレステロール生合成を強力に抑制します。 その結果、肝臓内のコレステロール含量が低下し、これを補うためLDL受容体の発現が誘導されます。 このLDL受容体を介して、コレステロール含有率の高いリポタンパクであるLDLの肝臓への取り込みが増加し、血中コレステロールが低下します。 肝臓では主に能動輸送系を介して取り込まれ、脂質親和性が比較的低いため、能動輸送系を持たない他の臓器には取り込まれにくく、肝特異的なHMGCoA還元酵素阻害剤であると考えられています。
ロスバスタチンカルシウムは、ロスバスタチンとカルシウムを結合させた形態です。 非常に安定しているため、経口投与に適しています。 この形態は水への溶解性が高く、血中濃度を安定的に維持できるため、1日1回の服用で十分な効果を発揮します。
ロスバスタチンを含む医薬品は、高コレステロール血症治療の第一選択薬として用いられることがあります。 有効性と安全性は臨床試験で確認されています。 動脈硬化など心血管疾患の予防が期待できます。
ロスバスタチンを含む医薬品一覧
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