コバシルの概要
- コバシルの特徴
- 1日1回の服用で降圧効果が24時間程度持続し、安定した血圧コントロールが期待できる
- ACE阻害薬として血管を拡張させる作用が現れ、心臓や血管への負担軽減に役立つ
- 国内外での使用実績があり、長期間の継続服用を前提とした治療に用いられている
コバシルの現物サイズ
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シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
112.6mm |
5mm |
| 短辺 |
44.7mm |
5mm |
| 厚み |
2.4mm |
2.4mm |
| 重量 |
1.2g |
0.01g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
SP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
コバシルの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
用法・用量
| 1回の用量 | 2mg錠の場合:1錠~2錠 ペリンドプリルエルブミンとして2~4mg |
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| 服用回数 | 1日1回 |
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| 服用期間 | 継続服用 |
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| 服用間隔 | 24時間以上空ける |
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| 服用タイミング | 朝食後 |
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コバシルは、通常1日1回、一定の時間帯に服用します。
毎日できるだけ同じタイミングで継続することが大切です。
服用量は、ペリンドプリルエルブミンとして2~4mgが一般的で、症状や体調に応じて調整されます。
用量に応じて錠数を調整してください。
食事による影響
コバシルは、食事の有無による吸収量への影響はほとんどないとされています。
そのため、食前・食後を問わず服用できますが、服用習慣を一定に保つ目的から、朝食後に服用されることが多い薬です。
毎日の生活リズムに合わせ、無理のないタイミングで継続して服用することが重要です。
アルコール(お酒)による影響
アルコールを摂取すると、血圧が下がりやすくなることがあります。
コバシルの服用中に飲酒をすると、めまいやふらつきが現れやすくなる場合があります。
飲酒をする場合は、体調の変化に注意し、過度な飲酒は控えるよう心がけてください。
コバシルの効果効能
- 適応症
コバシルは、高血圧症の治療に用いられる内服薬です。
血圧を下げる作用が現れることで、心臓や血管への負担を軽減し、安定した血圧コントロールをサポートします。
高血圧の状態が続くと、脳や心臓、腎臓などに負担がかかりやすくなります。
コバシルは、こうした負担を抑える目的で継続的に使用される薬剤です。
作用機序(仕組み)
コバシルの有効成分であるペリンドプリルエルブミンは、体内で活性代謝物に変換され、アンジオテンシン変換酵素の働きを抑制します。
この作用により、血管を収縮させる物質の生成が抑えられ、血管が拡張しやすくなります。
その結果、末梢血管の抵抗が低下し、血圧を下げる効果が現れます。
また、血管拡張に関与する物質の分解が抑えられることで、降圧作用が持続しやすい点も特徴です。
コバシルの副作用
コバシルは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、咳嗽、発疹、めまい・ふらつき、頭痛・頭重感などとされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
コバシルの副作用
| 部位 |
5%以上※2 |
0.1%~5%未満※2 |
0.1%未満※2 |
頻度不明※2 |
| 過敏症 |
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発疹、そう痒感 |
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| 腎臓 |
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BUN上昇、血清クレアチニン上昇 |
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| 血液 |
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赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット低下 |
白血球減少、血小板減少 |
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| 精神神経系 |
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めまい・ふらつき、頭痛・頭重感 |
眠気、感覚減退(四肢のしびれ感等)、耳鳴、いらいら感 |
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| 循環器 |
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低血圧 |
動悸、期外収縮、頻脈 |
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| 消化器 |
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悪心、胃部不快感 |
便秘、食欲不振、腹痛、下痢 |
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| 代謝 |
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総コレステロール上昇、トリグリセリド上昇、尿酸上昇、血清カリウム上昇 |
血清ナトリウム低下 |
低血糖 |
| 肝臓 |
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AST上昇、ALT上昇、AL-P上昇、LDH上昇等 |
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| 呼吸器 |
咳嗽※1 |
喉頭異和感、喀痰増加 |
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| その他 |
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ほてり、CK上昇 |
倦怠感、胸痛、胸部不快感、四肢冷感、浮腫、口渇、味覚異常(苦味等)、悪寒、熱感 |
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※1晩発性の咳を含む
※2発現頻度は使用成績調査を含む
重大な副作用
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- コバシルの重大な副作用
- 管性浮腫(頻度不明)
- 急性腎障害(0.1%未満)
- 高カリウム血症(頻度不明)
コバシルの禁忌
コバシルには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はコバシルを服用できません。
- コバシルの禁忌
- コバシルの成分に対して、過去にアレルギー症状が現れたことがある方
- サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物を服用中、または服用を中止してから36時間以内の方
- 血管性浮腫を起こしたことがある方
- デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール、またはポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを受けている方
- AN69膜を使用した血液透析を受けている方
- 妊娠中、または妊娠している可能性がある方
- アリスキレンフマル酸塩を服用している糖尿病の方(他の降圧治療を行っても血圧のコントロールが著しく不良な場合を除く)
コバシルの服用に注意が必要な方
コバシルには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、コバシルを服用する前に医師に相談してください。
- コバシルの服用に注意が必要な方
- 両側の腎動脈に狭窄がある方、または片方の腎臓のみで腎動脈に狭窄がある方
- 血清カリウム値が高い状態にある方
- 重度の高血圧がある方
- 厳しい減塩療法を行っている方
- 腎機能が著しく低下している方
- 血液透析を受けている方
- 妊娠する可能性のある女性
- 妊婦
- 授乳婦
- 小児等
- 高齢者
コバシルの併用禁忌薬
コバシルには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されています。
下記に該当する医薬品とコバシルは併用して服用できません。
コバシルの併用禁忌薬
| 薬剤名等 |
臨床症状・措置方法 |
機序・危険因子 |
アンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬 サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物(エンレスト) |
血管性浮腫があらわれるおそれがある。 左記薬剤が投与されている場合は、少なくとも本剤投与開始36時間前に中止すること。 また、本剤与終了後に左記薬剤を投与する場合は、本剤の最終投与から36時間後までは投与しないこと。 |
併用により相加的にブラジキニンの分解を抑制し、血管性浮腫のリスクを増加させる可能性がある。 |
| デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスの施行(リポソーバー、イムソーバTR、セルソーバ等) |
ショックを起こすことがある。 |
陰性に荷電したデキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートにより血中キニン系の代謝が亢進し、本剤によりブラジキニンの代謝が妨げられ蓄積すると考えられている。 |
| アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜を用いた透析(AN69) |
アナフィラキシーを発現することがある。 |
多価イオン体であるAN69により血中キニン系の代謝が亢進し、本剤によりブラジキニンの代謝が妨げられ蓄積すると考えられている。 |
アリスキレンフマル酸塩(ラジレス) (糖尿病患者に使用する場合。ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く。) |
非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。 |
併用によりレニン・アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。 |
コバシルの併用注意薬
コバシルには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
コバシルと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、コバシルを服用する前に医師に相談してください。
コバシルの併用注意薬
| 薬剤名等 |
臨床症状・措置方法 |
機序・危険因子 |
カリウム保持性利尿剤 スピロノラクトン、トリアムテレン等 カリウム補給剤 |
血清カリウム値の上昇(高カリウム血症)があらわれるおそれがあるので、定期的に血清カリウム値の検査を行うこと。 |
本剤はアルドステロン分泌抑制に基づく尿中へのカリウム排泄抑制作用を有するため、併用によりカリウム貯留作用が増強する。 特に腎機能障害のある方には注意する。 |
| アリスキレンフマル酸塩 |
腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるので、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察しながら慎重に投与すること。 なお、eGFRが60mL/min/1.73m2未満の腎機能障害のある方へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。 |
併用によりレニン・アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。 |
| アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤 |
腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察すること。 |
併用によりレニン・アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。 |
利尿降圧剤 ヒドロクロロチアジド等 |
利尿降圧剤で治療を受けている方に本剤を初めて投与する場合、一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがあるので、投与は少量より開始し、増量する場合は状態を十分に観察しながら、徐々に行うこと。 本剤より先に利尿降圧剤を投与中の方(特に最近投与を開始した方)には特に注意すること。 |
利尿降圧剤服用中の方では、ナトリウム利尿により血中レニン活性が上昇し、本剤の降圧効果が増強することがある。 |
リチウム製剤 炭酸リチウム |
リチウム中毒(症状:振戦、消化器愁訴等)があらわれるおそれがある。 併用する場合は、リチウムの血中濃度に注意すること。 |
本剤のナトリウム排泄増加作用により、リチウムの蓄積がおこると考えられている。 |
非ステロイド性消炎鎮痛剤 インドメタシン等 |
降圧作用が減弱するおそれがある。 腎機能を悪化させるおそれがある。 |
プロスタグランジンの合成阻害作用により、本剤の降圧作用を減弱させる可能性がある。 プロスタグランジンの合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。 |
| カリジノゲナーゼ製剤 |
過度の血圧低下が引き起こされる可能性がある。 |
本剤のキニン分解抑制作用とカリジノゲナーゼのキニン産生作用により、血中キニン濃度が増大し血管平滑筋弛緩が増強される可能性があると考えられている。 |
コバシルの基本的な注意事項
コバシルの服用により、血圧が下がる作用が現れることで、めまいやふらつきが起こることがあります。
特に服用開始時や用量を増やした直後は、体調の変化に注意が必要です。
めまいやふらつきが現れている間は、高所での作業や自動車の運転など、危険を伴う行動は控えるようにしてください。
また、手術を予定している場合は、手術前24時間は服用を控えることが望ましいとされています。
事前に服用状況を確認し、スケジュールに余裕をもって調整することが大切です。
コバシルは継続して服用することで効果が現れやすい薬です。
自己判断で服用を中断したり、用量を変更したりせず、決められた用法・用量を守って使用してください。
コバシルの保管方法
コバシルは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- コバシルの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
コバシルに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
コバシルの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
- 有効性および安全性に関する試験
- 国内第Ⅲ相試験(単独療法:エナラプリル対照二重盲検比較試験)
- 国内後期第Ⅱ相試験(単独療法)
- 国内長期投与試験(単独・併用療法)
国内第Ⅲ相試験(単独療法:エナラプリル対照二重盲検比較試験)
軽・中等症本態性高血圧症を対象に、コバシルとACE阻害薬エナラプリルを比較した二重盲検試験です。
コバシルは1日1回朝食後に2~8mg、エナラプリルは1日1回朝食後に5~20mgを、12週間投与して評価しました。
試験概要
| 試験デザイン |
二重盲検比較試験 |
| 対象 |
軽・中等症本態性高血圧症 |
| 投与方法 |
1日1回朝食後 |
| 投与量 |
コバシル:2~8mg エナラプリル:5~20mg |
| 投与期間 |
12週間 |
降圧効果の「下降」による有効率は、コバシル群が69.5%(82/118例)、エナラプリル群が55.6%(65/117例)でした。
副作用発現頻度はコバシル群11.9%(14/118例)、エナラプリル群18.8%(22/117例)で、コバシル群で多くみられた副作用は咳5.9%(7/118例)、発疹およびそう痒感が各1.7%(2/118例)でした。
国内後期第Ⅱ相試験(単独療法)
軽・中等症本態性高血圧症を対象に、コバシルを単独で投与した国内後期第Ⅱ相試験です。
1日1回朝食後にペリンドプリルエルブミンとして2~8mgを、10週間継続投与して評価が行われました。
試験概要
| 試験デザイン |
国内後期第Ⅱ相試験 |
| 対象 |
軽・中等症本態性高血圧症 |
| 投与方法 |
1日1回朝食後 |
| 投与量 |
コバシル:2~8mg |
| 投与期間 |
10週間 |
降圧効果の「下降」による有効率は77.8%(70/90例)と報告されています。
副作用の発現頻度は10.0%(9/90例)で、主に咳が6.7%(6/90例)に現れました。
国内長期投与試験(単独・併用療法)
軽・中等症本態性高血圧症を対象に、コバシルを長期間継続して投与した国内臨床試験です。
単独療法または他の降圧薬との併用療法として、1日1回ペリンドプリルエルブミンとして2~8mgを、最長1年間投与して評価されました。
試験概要
| 試験デザイン |
国内長期投与試験 |
| 対象 |
軽・中等症本態性高血圧症 |
| 投与方法 |
1日1回朝食後 |
| 投与量 |
コバシル:2~8mg |
| 投与期間 |
最長1年間 |
| 治療内容 |
単独療法・併用療法 |
降圧効果の「下降」による有効率は、単独療法で78.0%(32/41例)、併用療法で94.7%(36/38例)でした。
副作用の発現頻度は8.6%(7/81例)で、主に咳が7.4%(6/81例)に現れています。