ビソプロロール

構造式

総称名

ビソプロロール（英語表記：Bisoprolol）

一般名

ビソプロロールフマル酸塩（英語表記：Bisoprolol Fumarate）

化学式

分子量

CAS登録番号

ビソプロロール（Bisoprolol）は、主に選択的β1受容体遮断薬として使用される医薬品の有効成分です。本態性高血圧症（軽症～中等症）や狭心症などの治療に効果があります。

ビソプロロールには、優れた降圧作用や抗狭心症作用、抗不整脈（心室性期外収縮）作用が認められています。選択性が高いβ1アンタゴニストで、ISA（内因性交感神経刺激作用）はなく、降圧作用や抗狭心症作用、抗不整脈（心室性期外収縮）作用を示すことが確認されています。

ビソプロロールは、心臓のβ1アドレナリン受容体を選択的に遮断します。これにより、交感神経から放出されるアドレナリンやノルアドレナリンの作用を抑え、心拍数や心筋の収縮力が低下します。心拍出量（心臓が全身に送り出す血液の量）が減少することで、血圧が低下し、高血圧症を改善することができます（降圧作用）。

また、心拍数が減少するため、酸素需要（必要とする酸素の量）が抑えられます。心筋が収縮する際のエネルギー消費量や酸素消費量が減少することで、狭心症の発作も予防してくれます（抗狭心症作用）。

さらに、心筋細胞のβ1アドレナリン受容体を遮断することで、交感神経刺激を抑制します。交感神経から放出されるアドレナリンやノルアドレナリンの働きが抑えられるため、心筋細胞を過剰に興奮させず、安定性を高めます。心拍リズムが正常化することで不整脈の抑制に寄与します（抗不整脈作用）。

ビソプロロールフマル酸塩は、ビソプロロールをフマル酸が結合した形態で、経口投与する際に安定した薬物動態を示します。この形態は吸収効率が高く、持続的な効果を発揮するため、1日1回の服用で効果を維持することが可能です。また、副作用が比較的少なく、患者の負担を軽減する治療方法として評価されています。

ビソプロロールを含む医薬品は、心血管疾患治療の第一選択薬として広く使用されています。その有効性や安全性は多くの臨床試験で証明されています。

ビソプロロールを含む医薬品一覧