リザトップの概要
- リザトップの特徴
- 有効成分リザトリプタンを含む、片頭痛発作時に使用する治療薬
- 前兆のある片頭痛と前兆のない片頭痛のどちらにも使用できる
- 先発医薬品マクサルトのジェネリック医薬品で、同じ有効成分による効果が期待できる
リザトップの現物サイズ
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箱正面 |
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
83.3mm |
78mm |
6.1mm |
| 短辺 |
35.7mm |
34mm |
6.1mm |
| 厚み |
18.5mm |
3.9mm |
3.5mm |
| 重量 |
10.54g |
2.13g |
0.11g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
PTP包装シート |
| 剤形タイプ |
錠剤(フィルムコーティング錠) |
リザトップの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
用法・用量
| 1回の用量 | 10mg錠の場合:1錠 リザトリプタンとして10mg |
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| 服用回数 | 1日1~2回 |
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| 服用期間 | 片頭痛発現時のみ |
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| 服用間隔 | 2時間以上空ける |
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| 服用タイミング | 片頭痛の頭痛発現時 |
|---|
リザトップは、片頭痛の頭痛が現れた時に服用する薬です。
通常、成人は1回10mgを水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
効果が不十分な場合は追加で服用できますが、前回の服用から2時間以上空ける必要があります。
なお、1日の総投与量は20mg以内としてください。
本剤は片頭痛の予防を目的として服用する薬ではありません。
頭痛が現れた時に限って使用してください。
また、最初の服用でまったく効果が認められない場合は、その発作に対して追加で服用しないよう注意が必要です。
食事による影響
食事の影響については、食後に服用した場合、成分が吸収されるまでの時間が空腹時より遅くなる傾向があります。
一方で、吸収される成分量そのものには大きな変化はないとされています。
そのため、リザトップは食前でも食後でも服用できます。
ただし、できるだけ早い効果を期待する場合は、空腹時のほうが作用が現れるまでの時間が短い可能性があります。
アルコール(お酒)による影響
アルコールとの飲み合わせについて明確な記載はありません。
ただし、リザトップでは眠気やめまい、吐き気などが現れることがあります。
飲酒によってこうした不調が強く現れる可能性もあるため、服用時の飲酒は控えめにするのが望ましいです。
特に片頭痛の発作中は体調が不安定になりやすいため、飲酒はできるだけ避けて安静に過ごしてください。
リザトップの効果効能
- 適応症
リザトップの有効成分であるリザトリプタンは、片頭痛の治療に用いられる薬です。
片頭痛が現れた時に服用することで、つらい頭痛の改善が期待できます。
本剤は、前兆のない片頭痛と前兆のある片頭痛のいずれにも使用されます。
一方で、片頭痛以外の頭痛に対して用いる薬ではありません。
そのため、片頭痛と診断されている場合に使用することが重要です。
また、リザトップは片頭痛の発作が起きた時に使う治療薬であり、予防目的で継続して服用する薬ではありません。
頭痛が現れたタイミングで服用することで効果が期待できます。
作用機序(仕組み)
リザトップは、5-HT1B/1D受容体作動薬に分類される片頭痛治療薬です。
片頭痛の発作時に拡張している頭蓋内の血管に作用し、血管を収縮させることで頭痛をやわらげます。
さらに、三叉神経に作用して、サブスタンスPやカルシトニン遺伝子関連ペプチドなどの放出を抑えるとされています。
これにより、血管拡張や硬膜の炎症、中枢性疼痛の伝達が抑制され、片頭痛の症状改善につながります。
このようにリザトップは、片頭痛の発症に関わる複数の働きに作用することで、痛みを改善する仕組みを持つ薬です。
リザトップの副作用
リザトップは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、傾眠、倦怠感、動悸、めまい、蕁麻疹などとされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
リザトップの副作用
| 部位 |
5%以上 |
0.1%~5%未満 |
頻度不明 |
| 全身症状 |
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倦怠感、脱力、胸痛、冷感 |
無力症・疲労 |
| 循環器 |
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動悸 |
頻脈、高血圧 |
| 消化器 |
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悪心、嘔吐、下痢、口内乾燥、口渇、腹痛 |
消化不良 |
| 筋・骨格系 |
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硬直 |
頸部痛、局所性重圧感、局所性被〓感、筋力低下、顔面痛 |
| 精神神経系 |
傾眠(7.7%) |
めまい、感覚減退、錯感覚、知覚過敏 |
頭痛、精神明晰性の減退、不眠症、振戦、運動失調、神経過敏、失見当識、多幸症 |
| 呼吸器 |
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鼻乾燥 |
咽頭不快感、喘鳴 |
| 皮膚 |
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蕁麻疹、そう痒症 |
潮紅、発汗、発疹 |
| 肝臓 |
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肝機能異常(ALT上昇、AST上昇等) |
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| その他 |
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CK上昇、光視症、頻尿、食欲減退 |
霧視、ほてり、温感、味覚異常 |
重大な副作用
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- リザトップの重大な副作用
- アナフィラキシーショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)
- 虚血性心疾患様症状(頻度不明)
- 頻脈(WPW症候群における)(頻度不明)
- てんかん様発作(頻度不明)
- 血管浮腫(頻度不明)
- 中毒性表皮懐死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(頻度不明)
- 呼吸困難(頻度不明)
- 失神(頻度不明)
- 薬剤の使用過多による頭痛(頻度不明)
リザトップの禁忌
リザトップには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はリザトップを服用できません。
- リザトップの禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある方
- 心筋梗塞の既往歴のある方、虚血性心疾患またはその症状・兆候のある方、異型狭心症(冠動脈攣縮)のある方
- 脳血管障害または一過性脳虚血発作の既往歴のある方
- 末梢血管障害を有する方
- コントロールされていない高血圧症の方
- 重度の肝機能障害を有する方
- 血液透析中の方
- エルゴタミン、麦角アルカロイド誘導体含有製剤、または他の5-HT1B/1D受容体作動薬を投与中の方
- モノアミン酸化酵素阻害剤(MAO阻害剤)を投与中、または投与中止2週間以内の方
- プロプラノロール塩酸塩を投与中の方
リザトップの服用に注意が必要な方
リザトップには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、リザトップを服用する前に医師に相談してください。
- リザトップの服用に注意が必要な方
- 虚血性心疾患の可能性のある方
- てんかんあるいは痙攣をおこしやすい器質的脳疾患のある方
- 脳血管障害の可能性のある方
- ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群(WPW症候群)または他の心臓副伝導路と関連した不整脈のある方
- コントールされている高血圧症の方
- 血液透析中の方
- 重度の肝機能障害のある方
- 肝機能障害のある方(重度の肝機能障害患者を除く)
- 妊婦または妊娠している可能性のある女性
- 授乳婦
- 小児等
リザトップの併用禁忌薬
リザトップには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されています。
下記に該当する医薬品とリザトップは併用して服用できません。
リザトップの併用禁忌薬
| 薬剤名等 |
臨床症状・措置方法 |
機序・危険因子 |
エルゴタミン製剤 エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン(クリアミン) エルゴタミン誘導体含有製剤 ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩(ジヒデルゴット) エルゴメトリンマレイン酸塩(エルゴメトリンマレイン酸塩「F」) メチルエルゴメトリンマレイン酸塩(メテルギン) [2.8参照] |
血圧上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがある。 本剤投与後にエルゴタミンあるいはエルゴタミン誘導体含有製剤を投与する場合。もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以上の間隔をあけて投与すること。 |
5-HT1B/1D受容体作動薬との薬理的相加作用により、相互に作用(血管収縮作用)を増強させる。 |
5-HT1B/1D受容体作動薬 スマトリプタンコハク酸塩(イミグラン) ゾルミトリプタン(ゾーミッグ) エレトリプタン臭化水素酸塩(レルパックス) ナラトリプタン塩酸塩(アマージ) [2.8参照] |
血圧上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがある。 本剤投与後に他の5-HT1B/1D受容体作動薬を投与する場合。もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以内に投与しないこと。 |
併用により相互に作用を増強させる。 |
MAO阻害剤 [2.9、16.4.2、16.7.1参照] |
本剤及び活性代謝物の消失半減期(t1/2)が延長し、血中濃度-時間曲線下面積(AUC)が増加するので、MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止2週間以内の患者には本剤を投与しないこと。 |
A型MAOが本剤の代謝に関与するため、本剤の作用が増強される可能性がある。 |
プロプラノロール塩酸塩(インデラル) [2.10、16.4.2、16.7.2参照] |
本剤の消失半減期(t1/2)は延長し、血中濃度-時間曲線下面積(AUC)が増加するので、プロプラノロールを投与中あるいは投与中止から次の期間が経過していない患者には本剤を投与しないこと。 錠剤:24時間、 徐放製剤:48時間 |
A型MAOが本剤の代謝に関与するためプロプラノロールがMAOを阻害するとされ、本剤の作用が増強される可能性がある。 |
リザトップの併用注意薬
リザトップには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
リザトップと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、リザトップを服用する前に医師に相談してください。
リザトップの併用注意薬
| 薬剤名等 |
臨床症状・措置方法 |
機序・危険因子 |
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 フルボキサミンマレイン酸塩 パロキセチン塩酸塩水和物等 セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤 ミルナシプラン塩酸塩 |
セロトニン症候群(不安、無燥、興奮、頻脈、発熱、反射亢進、協調運動障害、下痢等)があらわれることがある。 |
セロトニンの再取り込みを阻害し、セロトニン濃度を上昇させる。5-HT1B/1D受容体作動薬との併用によりセロトニン作用が増強する可能性が考えられる。 |
リザトップの基本的な注意事項
リザトップは、片頭痛の治療に用いられる薬ですが、心血管系の疾患が認められない場合でも、重篤な心疾患が極めてまれに現れることがあります。
服用後に胸の痛みや強い圧迫感など、気になる症状が現れた場合は、以後の服用を中止し、速やかに対応することが大切です。
また、片頭痛そのものや本剤の影響により、眠気が現れることがあります。
服用後は、自動車の運転や危険を伴う機械の操作などは避けてください。
さらに、リザトップを含むトリプタン系薬剤では、かえって頭痛が悪化することがあります。
服用しても頭痛の改善がみられない場合は、薬剤の使用過多による頭痛の可能性も考えられるため、服用を続けず適切に対処することが重要です。
リザトップの保管方法
リザトップは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- リザトップの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
リザトップに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
リザトップの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
リザトップは、先発医薬品である「マクサルト」のジェネリック医薬品であるため、マクサルトの臨床成績を参考にしています。
- 有効性および安全性に関する試験
- 国内第Ⅲ相試験
- 国内第Ⅲ相オープン試験
- 国内第Ⅲ相長期投与試験
国内第Ⅲ相試験
日本人の片頭痛患者140例を対象として、リザトリプタン10mg錠またはプラセボ錠を、片頭痛発作発現時に1回服用する二重盲検比較試験が実施されました。
投与2時間後の頭痛改善率は、10mg群で59.4%(41/69例)、プラセボ群で34.3%(24/70例)でした。
10mg群はプラセボ群と比べて、有意に高い改善率が確認されています。
副作用については、10mg群における自覚症状および他覚所見に関する副作用の発現頻度が23.2%(16/69例)、臨床検査値に関する副作用の発現頻度が2.9%(2/69例)でした。
主な副作用は、傾眠8.7%、倦怠感4.3%で、脱力、嘔吐、浮動性めまい、感覚減退、ALT上昇はいずれも2.9%でした。
国内第Ⅲ相オープン試験
日本人の片頭痛患者41例を対象として、片頭痛発作発現時にリザトリプタン10mg口腔内崩壊錠を1回服用する試験が実施されました。
本剤投与2時間後の頭痛改善率は80.0%(32/40例)でした。
発作時に服用することで、高い頭痛改善率が確認されています。
副作用は22.0%(9/41例)に認められ、主な副作用は傾眠17.1%(7/41例)でした。
国内第Ⅲ相長期投与試験
日本人の片頭痛患者42例を対象として、片頭痛発作発現時にリザトリプタン10mg口腔内崩壊錠を最長21週間にわたり服用する試験が実施されました。
本剤1錠目の投与2時間後における頭痛改善率は、発作1回目で73.8%(31/42例)、2回目で77.8%(28/36例)、3回目で69.0%(20/29例)、4回目で70.8%(17/24例)、5回目で90.9%(20/22例)でした。
投与回数が増えても治療効果の減弱は認められず、継続する発作に対しても安定した有効性が確認されています。
副作用は23.8%(10/42例)に認められ、主な副作用は傾眠9.5%(4/42例)、倦怠感7.1%(3/42例)、浮動性めまい7.1%(3/42例)でした。