タミフルの概要
- タミフルの特徴
- タミフルは有効成分「オセルタミビル」を含んだ、人気の抗インフルエンザウイルス薬
- 大手製薬会社「エフ・ホフマン・ラ・ロシュ」が製造しており、多くの国で販売され、高い信頼性を持つ
- A型/B型インフルエンザウイルス感染症の「治療および予防効果」は数多くの臨床試験や治療実績で証明済み
タミフルの現物サイズ
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箱正面 |
シート正面 |
カプセル剤正面 |
| 長辺 |
130.3mm |
124mm |
17.8mm |
| 短辺 |
52.9mm |
47.8mm |
6.1mm |
| 厚み |
24.4mm |
6.8mm |
6.1mm |
| 重量 |
16g |
5.46g |
0.21g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
PTP包装シート |
| 剤形タイプ |
ハードカプセル |
タミフルの飲み方(服用方法)
タミフルはインフルエンザウイルス感染症を治療する場合と予防する場合で用法・用量が異なります。
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
インフルエンザウイルス感染症を治療する場合の用法・用量
| 1回の用量 | 75mgカプセルの場合:1カプセル オセルタミビルとして75mg |
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| 服用回数 | 1日2回 |
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| 服用期間 | 5日 |
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| 服用間隔 | 12時間以上空ける |
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| 服用タイミング | 発症後、48時間以内 |
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| 食事の影響 | 食事の影響をほとんど受けない |
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| 留意点 | 基本的には食後の服用がおすすめ 自己判断で治療途中で服用をやめないでください |
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インフルエンザウイルス感染症を予防する場合の用法・用量
| 1回の用量 | 75mgカプセルの場合:1カプセル オセルタミビルとして75mg |
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| 服用回数 | 1日1回 |
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| 服用期間 | 7日~10日 |
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| 服用間隔 | 24時間以上空ける |
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| 服用タイミング | インフルエンザウイルスの感染者と接触後、48時間以内 |
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| 食事の影響 | 食事の影響をほとんど受けない |
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| 留意点 | 基本的には食後の服用がおすすめ 自己判断での中止は感染リスクを高める可能性がある |
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食事による影響
タミフルは食事の影響をほとんど受けないため、食前食後にかかわらず、いつ服用しても効果には影響がありません。
食事の有無によって、タミフルの有効成分であるオセルタミビルの体内への吸収率や血中濃度に大きな差はないことが臨床試験で確認されています。
しかし、基本的には食後の服用が推奨されています。
胃腸障害(腹痛、吐き気、嘔吐など)が副作用として報告されているため、食後に服用することで胃への刺激が緩和され、これらの症状が軽減されやすくなります。
副作用の緩和を考慮するなら食後の服用が望ましいでしょう。
アルコール(お酒)による影響
タミフルとアルコール(お酒)の併用による明確な薬物相互作用は報告されていません。
しかし、タミフルとアルコールの併用は基本的に避けたほうが良いでしょう。
タミフルは稀に精神神経系の副作用(幻覚、錯乱、異常行動など)が報告されており、アルコールの特性上これらの症状を増強する可能性が否定できません。
また、インフルエンザウイルス感染症罹患中は、発熱や脱水、体力消耗が起きやすく、アルコールによって体調がさらに悪化する可能性があるためです。
タミフルの効果効能
- 適応症
- A型/B型インフルエンザウイルス感染症
※A型/B型インフルエンザウイルス感染症の予防を含む
タミフルは、A型およびB型のインフルエンザウイルス感染症を治療したり、予防する効果があります。
インフルエンザウイルスの増殖を抑えることで、高熱や頭痛など諸症状の緩和や重症化の予防、罹病期間の短縮に役立ちます。
インフルエンザウイルス感染症の症状は発症してから最初の2日間が最もつらくなる傾向がありますが、タミフルを服用すれば、高熱や頭痛などのつらい症状の改善を早めることができます。
ただし、発熱などの症状が出始めてから48時間以内に服用を開始することが重要です。
個人差がありますが、多くの場合でタミフルの服用開始から約3日でほぼ回復する傾向があります。
また、インフルエンザウイルス感染症の治癒を早めることで、肺炎や脳症といった合併症や重症化を防ぐこともできます。
タミフルはインフルエンザウイルス感染症自体の感染予防にも効果的です。
感染者に接触したタイミングで速やかに服用を始めることで、発症リスクを大幅に低下させることができます。
タミフルの予防効果は、服用期間中継続して発揮されます。
効果の目安
| 効果の発現時間 | 約12時間~24時間後 |
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| 解熱の目安 | 約1日~2日 |
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| 全身症状(頭痛、悪寒、発汗、筋肉痛、関節痛、倦怠感、疲労感など)の回復にかかる時間 | 約1日~2日 |
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| 呼吸器系(喉、鼻、咳など)の回復にかかる時間の目安 | 約1日~3日 |
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タミフルは、服用後、最短で約12時間で発熱の軽減や体調改善の兆しなどの効果が現れ始めます。
発症から48時間以内の服用が最も効果的とされており、効果の発現時間も早くなる傾向があります。
作用機序(仕組み)
タミフルの有効成分オセルタミビルは、A型およびB型インフルエンザウイルスの増殖を助けるノイラミニダーゼという酵素を選択的に阻害します。
新しく形成されたインフルエンザウイルスの感染細胞からの遊離を阻害することにより、インフルエンザウイルスの増殖を抑制することができます。
人の体に感染したインフルエンザウイルスは宿主細胞に侵入後、その細胞内で大量に複製されます。
複製されたインフルエンザウイルス群は、ノイラミニダーゼによって元の宿主細胞から切り離されて(遊離)、周囲の正常な細胞に感染範囲を広げながら同じ増殖サイクルを繰り返します。
タミフルの服用後、血中に取り込まれたオセタミビルはノイラミニダーゼと結合し、増殖サイクルの最終段階である遊離を阻害します。
オセタミビルの働きによって遊離できなくなったインフルエンザウイルスは細胞の中に閉じ込められ、やがて死滅します。
- 作用機序
- インフルエンザウイルスが体内に侵入する
- 宿主細胞に侵入する
- 細胞内で増殖(複製)
- 新しく生成されたインフルエンザウイルスが細胞表面に集まる
- インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを選択的に阻害する
- インフルエンザウイルスが細胞表面から遊離できず、他の細胞への感染を防ぐ
- インフルエンザウイルスの増殖が抑制される
- 体内での感染拡大を防ぐ
- 自己免疫機能によってがインフルエンザウイルスを排除する
- 症状の進行や悪化を防止できる
インフルエンザウイルスに対するタミフルの効果は、プラセボ(偽薬)とオセルタミビルの服用者を比較した臨床試験によって実証されています。
タミフルの副作用
タミフルは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、下痢や腹痛、悪心(吐き気)などの症状とされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
通常、タミフルの効果が切れるとともに副作用も消失します。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
タミフルの副作用
| 部位 |
0.1%以上 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
| 皮膚 |
発疹 |
蕁麻疹 |
皮下出血、紅斑(多形紅斑を含む)、そう痒症 |
| 消化器 |
下痢、腹痛、悪心、嘔吐 |
口内炎(潰瘍性を含む)、食欲不振、腹部膨満、口腔内不快感、便異常 |
口唇炎、血便、メレナ、吐血、消化性潰瘍 |
| 精神神経系 |
めまい、頭痛、不眠症 |
傾眠、嗜眠、感覚鈍麻 |
激越、振戦、悪夢 |
| 循環器 |
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動悸 |
上室性頻脈、心室性期外収縮、心電図異常(ST上昇) |
| 肝臓 |
ALT増加 |
γ-GTP増加、Al-P増加、AST増加 |
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| 腎臓 |
蛋白尿 |
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血尿 |
| 血液 |
好酸球数増加 |
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| 呼吸器 |
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気管支炎、咳嗽、鼻出血 |
| 眼 |
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眼痛 |
視覚障害(視野欠損、視力低下)、霧視、複視、結膜炎 |
| その他 |
低体温 |
血中ブドウ糖増加、背部痛、胸痛、浮腫 |
疲労、不正子宮出血、耳の障害(灼熱感、耳痛等)、発熱 |
※発現頻度は承認時までの臨床試験および製造販売後調査の結果をあわせて算出
重大な副作用
服用後に下記の重大な副作用が現れる可能性があります。
症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- タミフルの重大な副作用
- ショック
- アナフィラキシー
- 肺炎
- 劇症肝炎
- 肝機能障害
- 黄疸
- 皮膚粘膜眼症候群(スティーヴンス・ジョンソン症候群)
- 中毒性表皮壊死融解症(TEN:Toxic Epidermal Necrolysis)
- 急性腎障害
- 白血球減少
- 血小板減少
- 精神・神経症状(意識障害、譫妄、幻覚、妄想、痙攣等)
- 異常行動
- 出血性大腸炎
- 虚血性大腸炎
※頻度不明
タミフルの禁忌
タミフルには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はタミフルを服用できません。
タミフルの服用に注意が必要な方
タミフルには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、タミフルを服用する前に医師に相談してください。
- タミフルの服用に注意が必要な方
- 重度の腎機能障害の方
- 妊婦または妊娠している可能性のある女性
- 授乳婦
- 小児
- 高齢者
タミフルの併用禁忌薬
タミフルには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されていません。
タミフルの併用注意薬
タミフルには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
タミフルと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、タミフルを服用する前に医師に相談してください。
- タミフルの併用注意薬
- 抗凝固薬(ワルファリンカリウム製剤)
ワルファリン(ワーファリン等)
- 経鼻弱毒生インフルエンザワクチン
弱毒生A型/B型インフルエンザウイルス(フルミスト等)
タミフルの基本的な注意事項
タミフルの服用の際には、タミフルの必要性を慎重に検討してください。
インフルエンザウイルス感染症の予防の基本はワクチンによる予防です。
タミフルの予防目的での使用はワクチンによる予防に置き換わるものではありません。
抗インフルエンザウイルス薬の服用有無や種類にかかわらず、インフルエンザウイルス感染症罹患時には、異常行動を発現した例が報告されています。
異常行動による転落などの万が一の事故を防止するための予防的な対応として、「異常行動の発現のおそれがあること」や「自宅において療養を行う場合、少なくとも発熱から2日間、保護者などは転落などの事故に対する防止対策を講じること」を認知してください。
なお、転落などの事故に至る恐れのある重度の異常行動については、「就学以降の小児や未成年者の男性で報告が多いこと」や「発熱から2日間以内に発現することが多いこと」が知られています。
タミフルは腎排泄型の薬剤であり、腎機能が低下している場合には血漿中濃度が高くなる恐れがあるため、タミフルの服用に際しては、クレアチニンクリアランス値に応じた用法・用量に関連する注意に基づいて、状態を観察しながら慎重に服用してください。
副作用として何らかの出血症状が現れることがあります。
そのため、服用者やその家族は血便や吐血、不正子宮出血などの出血症状が現れた場合、医師に連絡してください。
細菌感染症がインフルエンザウイルス感染症に合併したり、インフルエンザ様症状と混同されることがあるため、細菌感染症の場合には、抗菌薬を服用するなど適切な処置を行ってください。
タミフルの保管方法
タミフルは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- タミフルの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- カプセル剤を分割した状態で保管しないでください
タミフルに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
タミフルの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
- 有効性および安全性に関する試験
- 国内第Ⅲ相試験(治療試験)
- 海外第Ⅲ相試験(治療試験)
- 国内第Ⅲ相試験(予防試験)
- 海外第Ⅲ相試験(予防試験)
- 海外第Ⅲ相試験(予防試験、高齢者)
- 海外第Ⅲ相試験(患者接触後、予防試験)①
- 海外第Ⅲ相試験(患者接触後、予防試験)②
国内第Ⅲ相試験(治療試験)
プラセボを対照とした第Ⅲ相臨床試験(JV15823)の5日間投与におけるインフルエンザ罹病期間(全ての症状が改善するまでの時間)に対する有効性を下記に示しています。
インフルエンザウイルス感染症患者を対象とした二重盲検比較試験において、オセルタミビルリン酸塩により、罹病期間の短縮の他、重症度の低下、ウイルス力価の減少、体温の回復期間の短縮が認められています。
インフルエンザ罹病期間(時間)
| 薬剤 | 投与期間 | 症例数※2 | インフルエンザ罹病期間 中央値(95%信頼区間) |
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| オセルタミビルリン酸塩※1 | 5日間 | 122例 | 70.0時間※3 (53.8-85.9) |
|---|
| プラセボ | 5日間 | 130例 | 93.3時間 (73.2-106.2) |
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※1 オセルタミビルリン酸塩の用法・用量:オセルタミビルとして1回75mgを1日2回
※2 インフルエンザウイルス感染はウイルス分離または抗体価の上昇により判定
※3 p=0.0216(プラセボとの比較)
オセルタミビル投与群の副作用は154例中51例(33.1%)に認められ、「下痢」10例(6.5%)、「腹痛」7例(4.5%)などでした。
海外第Ⅲ相試験(治療試験)
欧米と南半球で実施されたプラセボを対照とした第Ⅲ相臨床試験(WV15670/15671/15730)の5日間投与におけるインフルエンザ罹病期間(全ての症状が改善するまでの時間)に対する有効性を下記に示しています。
オセルタミビルリン酸塩により、罹病期間の短縮効果の他、重症度の低下、ウイルス放出期間の短縮、体温の回復期間の短縮が認められています。
インフルエンザ罹病期間(時間)
| 薬剤 | 投与期間 | 症例数※2 | インフルエンザ罹病期間 中央値(95%信頼区間) |
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| オセルタミビルリン酸塩※1 | 5日間 | 301例 | 78.2時間※3 (72.0-88.0) |
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| プラセボ | 5日間 | 309例 | 112.5時間 (101.5-119.9) |
|---|
※1 オセルタミビルリン酸塩の用法・用量:オセルタミビルとして1回75mgを1日2回
※2 インフルエンザウイルス感染はウイルス分離または抗体価の上昇により判定
※3 p<0.0001(プラセボとの比較)
国内第Ⅲ相試験(予防試験)
プラセボを対照とした第Ⅲ相臨床試験(JV15824)の42日間投与におけるインフルエンザ感染症の発症抑制効果を下記に示しています。
本試験は高齢者を含む健康成人308例(プラセボ:19歳~83歳、平均34.0歳、65歳以上の高齢者は10例、オセルタミビル:18歳~77歳、平均34.2歳、65歳以上の高齢者は11例)を対象としています。
国内二重盲検比較試験において、インフルエンザ感染症発症率はプラセボ群8.5%、オセルタミビル投与群1.3%でした。
治療投与:成人および体重37.5kg以上の小児に対して承認された用法・用量は、1回オセルタミビルとして75mgを1日2回、5日間投与です。
予防投与:成人に対して承認された用法・用量は、1回オセルタミビルとして75mgを1日1回、7日間~10日間投与です。
体重37.5kg以上の小児に対して承認された用法・用量は、1回オセルタミビルとして75mgを1日1回、10日間投与です。
インフルエンザ感染症発症例(発症率)
| プラセボ | オセルタミビルリン酸塩※1 |
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| 対象例数 | 153例 | 155例 |
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| 感染症発症例(率)※2 | 13例(8.5%) | 2例(1.3%) |
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p=0.0032(95%信頼区間:2.4%-12.0%)
※1 オセルタミビルリン酸塩の用法・用量:オセルタミビルとして1回75mgを1日1回
※2 発熱および何らかの症状が2つ以上認められ、ウイルス分離または抗体価の上昇により確認された症例
オセルタミビル投与群の副作用は155例中34例(21.9%)に認められ、「上腹部痛」8例(5.2%)、「下痢」7例(4.5%)などでした。
海外第Ⅲ相試験(予防試験)
米国において実施された健康成人(18歳以上)を対象としたプラセボ対照第Ⅲ相臨床試験(WV15673/697)の42日間投与におけるインフルエンザ感染症の発症抑制効果および患者背景を下記に示しています。
二重盲検比較試験において、インフルエンザ感染症発症率はプラセボ群4.8%、オセルタミビル投与群1.2%でした。
インフルエンザ感染症発症例(発症率)/季節的予防試験
| プラセボ | オセルタミビルリン酸塩※1 |
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| 対象例数 | 519例 | 520例 |
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| 感染症発症例(率)※2 | 25例(4.8%) | 6例(1.2%) |
|---|
| 年齢(歳)(平均) | 18歳-64歳(35.0歳) | 18歳-65歳(34.4歳) |
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p=0.0006(95%信頼区間:1.6%-5.7%)
※1 オセルタミビルリン酸塩の用法・用量:オセルタミビルとして1回75mgを1日1回
※2 発熱および呼吸器系、全身系症状が各1つ以上認められ、ウイルス分離または抗体価の上昇により確認された症例
オセルタミビル投与群の因果関係が否定できない有害事象は520例中250例(48.1%)に認められ、「頭痛」124例(23.8%)、「嘔気」50例(9.6%)、「疲労」32例(6.2%)などでした。
海外第Ⅲ相試験(予防試験、高齢者)
高齢者を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験(WV15825、42日間投与)におけるインフルエンザ感染症発症率は非予防群4.4%、オセルタミビルリン酸塩投与群0.4%でした。
ワクチン接種者におけるインフルエンザ感染症発症率は、プラセボ群5.0%、オセルタミビルリン酸塩投与群0.5%でした。
患者背景を下記に示しています。
季節的予防試験
| 試験番号 | WV15825 n=548 |
|---|
| 対象 | 高齢者(65歳以上)※1 |
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| 薬剤 | プラセボ n=272 / オセルタミビルリン酸塩 n=276 |
|---|
| 年齢(歳)(平均) | 64歳-96歳(81.8歳) / 65歳-96歳(80.5歳) |
|---|
※1 約80%の高齢者がワクチン接種を受け、約14%の高齢者が慢性閉塞性気道疾患を合併していた
オセルタミビル投与群の因果関係が否定できない有害事象は276例中40例(14.5%)に認められ、「疲労」5例(1.8%)、「インフルエンザ」5例(1.8%)、「嘔気」4例(1.4%)などでした。
海外第Ⅲ相試験(患者接触後、予防試験)①
インフルエンザ感染症患者接触後のプラセボ対照二重盲検比較試験(WV15799、7日間投与)におけるインフルエンザ感染症発症率は非予防群12.0%、オセルタミビルリン酸塩投与群1.0%でした。
患者背景を下記に示しています。
患者接触後予防試験
| 試験番号 | WV15799 n=955 |
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| 対象 | 13歳以上 |
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| 薬剤 | プラセボ n=461 / オセルタミビルリン酸塩 n=494 |
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| 年齢(歳)(平均) | 12歳-85歳(33.8歳) / 13歳-82歳(33.2歳) |
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オセルタミビル投与群の有害事象は494例中124例(25.1%)に認められ、「嘔気」27例(5.5%)、「頭痛」12例(2.4%)、「上腹部痛」9例(1.8%)などでした。
海外第Ⅲ相試験(患者接触後、予防試験)②
インフルエンザ感染症患者接触後の予防群と非予防群のオープン比較試験(WV16193、10日間投与)におけるインフルエンザ感染症発症率は非予防群11.3%、オセルタミビルリン酸塩投与群1.8%でした。
患者背景を下記に示しています。
患者接触後予防試験
| 試験番号 | WV16193 n=808 |
|---|
| 対象 | 1歳以上 |
|---|
| 薬剤 | 非予防群 n=392 / 予防群 n=416 |
|---|
| 年齢(歳)(平均) | 1歳-83歳(26.2歳) / 1歳-80歳(27.7歳) |
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