スモストの概要
- スモストの特徴
- スモストは有効成分「バレニクリン」を含んだ、禁煙補助薬
- インドの製薬会社「センチュリオンラボラトリーズ」が製造しているチャンピックスのジェネリック医薬品
- 「日本語パッケージ」で分かりやすい
| 商品名 |
スモスト™-0.5 スターターパック(SMOSTO™-0.5 STARTER PACK) |
スモスト™-1 メンテナンスパック(SMOSTO™-1 MAINTENANCE PACK) |
| 内容量 |
1箱11錠(0.5mg×11錠×1シート) |
1箱14錠(1mg×14錠×1シート) |
| 有効成分 |
バレニクリン(Varenicline) |
| 医薬品分類 |
チャンピックスのジェネリック医薬品(後発医薬品) |
| 薬効分類 |
禁煙補助薬 |
| 適応症 |
禁煙補助 ※ニコチン依存症の喫煙者に対して |
| 対象者 |
男性・女性 |
| 製薬会社 |
センチュリオンラボラトリーズ(Centurion Laboratories Pvt. Ltd.) |
| 商品区分 |
医薬品 |
| 到着の目安 |
入金確認後7日~14日前後で到着 |
| 到着の目安 |
入金確認後7日~14日前後で到着 |
| 到着の目安 |
入金確認後7日~14日前後で到着 |
セット内容
スモストには、下記の商品が含まれています。
各商品の効果効能や副作用などの詳しい情報は、それぞれの商品ページにてご案内しております。
スモストをご購入の前に、内容をよくご確認くださいますようお願いいたします。
セット価格
スモストは、単品でご購入いただくよりもお得な価格でお求めいただけます。
お得なセット価格の詳細は、下記よりご確認ください。
セット価格
合計29,860円相当の商品が
合計25,360円
単品購入よりも
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スモストの現物サイズ
|
箱正面 |
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
102mm |
95mm |
6.4mm |
| 短辺 |
33.9mm |
29.8mm |
6.4mm |
| 厚み |
11.3mm |
3.9mm |
2.9mm |
| 重量 |
12g |
2.69g |
0.11g |
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箱正面 |
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
102.2mm |
95.2mm |
6.5mm |
| 短辺 |
33.6mm |
29.8mm |
6.5mm |
| 厚み |
11mm |
3.7mm |
2.9mm |
| 重量 |
12.23g |
3g |
0.13g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
PTP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
スモストの飲み方(服用方法)
スモストの服用方法は服用期間によって異なります。
服用する用量や回数が段階的に分かれるため、注意してください。
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
服用開始~7日目までの用法・用量
| 1回の用量 | 0.5mg錠の場合:1錠 1mg錠の場合:1/2錠 バレニクリンとして0.5mgまで |
|---|
| 服用回数 | 服用開始~3日目まで:1日1回(食後) 4日目以降:1日2回(朝食後・夕食後) |
|---|
| 服用期間 | 7日間(1週間) |
|---|
| 服用間隔 | 約12時間の間隔を空ける |
|---|
| 服用タイミング | 食後 |
|---|
8日目以降の用法・用量
| 1回の用量 | 0.5mg錠の場合:2錠 1mg錠の場合:1錠 バレニクリンとして1mgまで |
|---|
| 服用回数 | 1日2回(朝食後・夕食後) |
|---|
| 服用期間 | 77日間(11週間) |
|---|
| 服用間隔 | 約12時間の間隔を空ける |
|---|
| 服用タイミング | 食後 |
|---|
注意点
| 食事の影響 | 食事の影響を受けない |
|---|
| 留意点 | 禁煙スケジュールに沿って禁煙を開始する 飲み忘れを防ぐため食後の服用がおすすめ アルコール(お酒)は適量摂取がおすすめ |
|---|
食事による影響
スモストは食事の影響を受けないため、食前食後にかかわらず、いつ服用しても効果には影響がありません。
しかし、基本的には食後の服用が推奨されています。
飲み忘れを防ぎ、副作用を抑えるためです。
スモストで最も発現リスクが高いとされる副作用は、吐き気や胃部不快感などの胃腸障害です。
食後に服用することで、胃への刺激が和らぎ、これらの副作用が軽減されやすいと考えられています。
また、食後の服用が習慣化されれば飲み忘れを防ぐこともできます。
アルコール(お酒)による影響
スモストとアルコール(お酒)に相互作用は確認されていないため、適量摂取であれば問題ないとされています。
しかし、スモストもアルコールも中枢神経に作用するため、大量のアルコール摂取は副作用を増長させる可能性があります。
アルコールは適度に制限したほうが良いでしょう。
- 少量のアルコール摂取
- 少量のアルコール摂取はスモストの効果に大きな影響は与えない
少量であっても個人差があるため、慎重に摂取したほうが良い
- 大量のアルコール摂取
- 大量のアルコール摂取はスモストの効果に影響を与える可能性がある
副作用の発現リスクが高まり、傾眠(眠気)や注意力障害(注意力の低下など)が高まる
スモストの効果効能
- 適応症
スモストはニコチン依存症の喫煙者に対する禁煙を補助する効果があります。
また、有効成分バレニクリンのα4β2ニコチン受容体の部分作動薬作用によって、下記の様な効果が得られます。
- 期待できる効果
- 喫煙(タバコ)に対する切望感の抑制
- 喫煙時の満足感の抑制
- 禁煙時の離脱症状(禁断症状)の緩和
スモストの服用を継続することで、徐々に喫煙したいという切望感(喫煙欲求)が消えていき、自然と喫煙頻度が減っていきます。
喫煙時の満足感も抑制され、タバコを吸った時の「美味い」などの感覚が消えていきます。
また、ニコチン不足によるイライラや不安などの離脱症状(禁断症状)を緩和してくれるため、無理なく禁煙することができます。
スモストの効果は、早ければ服用を開始したその日から実感できます。
服用を1週間以上継続すると、より明確に実感できるようになります。
- 禁煙で得られるメリット
- 病気のリスク低下:タバコの有害物質(ニコチンや一酸化炭素、タールなど)の摂取が無くなるため、循環器疾患(脳卒中や心臓病など)や呼吸器疾患(喘息や肺がん等)、認知症などの病気を予防できる
- 咳や痰、息切れ、喘鳴の改善:気管支の炎症や収縮が緩和され、呼吸が楽になる
- タバコの臭い改善:口臭はもちろん、衣服や部屋の臭いも改善される
- 職場環境の改善:喫煙による休憩時間のロスや喫煙の臭いが気になる従業員や顧客の不満を解消できる
- 精神面の安定:禁煙に成功するとストレスや不安が軽減し、生活の質が向上する
- 経済面の負担軽減:タバコ代の節約だけでなく、将来的な医療費の削減にも繋がる
- 味覚や嗅覚の改善:味蕾や嗅覚細胞が回復し、より繊細に味や香りを感じられるようになる
- 免疫力の向上:風邪やインフルエンザなどの感染症にかかりにくくなる
- 肌質の改善:ニキビやシワ、シミ、乾燥などの肌トラブルが改善される
作用機序(仕組み)
スモストの有効成分バレニクリンは、脳内のα4β2ニコチン受容体に結合すると、ニコチンを遮断して喫煙による満足感を抑制する「拮抗作用」と同時に、ニコチンの作用で放出されるよりも少量のドーパミン(ドパミン)を放出させ、禁煙に伴う離脱症状(禁断症状)や喫煙(タバコ)に対する切望感を軽減する「刺激作用」の二重の働きによって禁煙を補助します。
- 主な作用
- 拮抗作用:ニコチンの受容体結合を阻害し、喫煙による満足感を抑制
- 刺激作用:ニコチン受容体を部分的に刺激し、 軽い快感を与えることでタバコに対する切望感の軽減や禁煙に伴う離脱症状を緩和
そもそも、ニコチン依存症とは、タバコに含まれるニコチンという成分に身体的・精神的に強く依存してしまう状態のことで、医学的には薬物依存症の一種として分類されています。
具体的には、ニコチンを摂取することでドーパミン(ドパミン)という快楽物質を放出させる悪循環(負のサイクル)に体が慣れてしまい、習慣的に喫煙を繰り返してしまう状態のことです。
ニコチンは摂取すると血液中に吸収され、脳内にあるα4β2ニコチン受容体と結合して神経伝達物質のドーパミンを大量に放出し、喫煙による快楽(報酬)が記憶されます。
ドーパミンによって喫煙(タバコ)が「美味しい」「リラックスできる」「気持ちいい」と感じるため、ストレス解消方法として脳内に刷り込まれます。
しかし、血液中のニコチン濃度がある一定以下になると、ドーパミンの働きを回復させようと喫煙を切望するようになってしまいます。
喫煙によってニコチンが摂取できなくなると、イライラや不安、ストレスなどの離脱症状を引き起こします。
それを避けるために「喫煙(タバコを吸う)」という負のサイクルが生まれ、習慣化することでニコチン依存症となるのです。
スモストの服用期間中は、喫煙時よりも少量のドーパミンが放出され続けます。
有効成分バレニクリンがニコチンの代わりにα4β2ニコチン受容体に結合し、ドーパミンの放出を抑制するためです。
その結果、喫煙したいという欲求が低下し、喫煙時の満足感やニコチン不足による離脱症状も緩和されます。
- 作用機序
- バレニクリンがα4β2ニコチン受容体に結合
- 弱く部分的に刺激する
- 少量のドーパミンを放出させる
- ニコチンを摂取してもα4β2ニコチン受容体に結合できない
- ドーパミンが多く放出されない
- 喫煙したいという欲求が低下する
- 喫煙しても満足感が得られない
- 少量のドーパミンは放出されているため、離脱症状が緩和される
- 自然に喫煙習慣が断ち切れる
- 禁煙に成功する
このように、有効成分バレニクリンを含むスモストは、α4β2ニコチン受容体に対して高い結合親和性を持つことから「α4β2ニコチン受容体部分作動薬」と呼ばれることもあります。
臨床試験では最大で66.2%が禁煙に成功
日本国内の禁煙を希望する喫煙者133人を対象に行われた臨床試験では、バレニクリン1mgを1日2回、12週服用した患者の66.2%に禁煙の成功が認められました。
バレニクリンは、副作用に留意して注意深く使用すれば、高い禁煙成功率が期待できます。
スモストの副作用
スモストは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、嘔気(吐き気)や不眠症、頭痛などの症状とされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
通常、スモストの服用期間中に現れることがありますが、服用を中止すると症状は現れなくなります。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
スモストの副作用
| 部位 |
5%以上 |
0.5%以上~5%未満 |
0.5%未満 |
頻度不明 |
| 感染症・寄生虫症 |
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上気道感染 |
気管支炎 |
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| 代謝・栄養障害 |
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食欲不振、食欲亢進 |
多飲症 |
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| 精神障害 |
不眠症(16.3%)、異常な夢(13.0%) |
リビドー減退、易刺激性、感情不安定、激越、睡眠障害、不安、抑うつ、落ち着きのなさ |
精神緩慢、気分変動、思考異常、不快気分 |
精神障害、攻撃的行動、敵意 |
| 神経系障害 |
頭痛(11.6%) |
傾眠、振戦、注意力障害、味覚異常、嗜眠 |
協調運動異常、構語障害、感覚鈍麻 |
記憶障害、健忘、一過性健忘、痙攣 |
| 心臓障害 |
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心房細動、動悸、狭心症 |
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| 血管障害 |
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ほてり、高血圧 |
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| 眼障害 |
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眼痛、羞明、暗点、結膜炎 |
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| 耳・迷路障害 |
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耳鳴 |
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| 呼吸器・胸郭・縦隔障害 |
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咽喉刺激感、咳嗽 |
呼吸困難、嗄声、鼻漏、気道うっ血、副鼻腔うっ血、いびき |
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| 胃腸障害 |
嘔気(28.5%)、鼓腸、便秘 |
胃食道逆流性疾患、胃不快感、下痢、口内乾燥、消化不良、軟便、腹痛、腹部膨満、嘔吐 |
おくび、胃炎、歯肉痛、吐血、血便排泄、口内炎 |
イレウス |
| 皮膚・下組織障害 |
|
ざ瘡、そう痒症、発疹 |
紅斑、多汗症 |
|
| 筋骨格系・結合組織障害 |
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筋痛、筋痙攣 |
関節硬直、関節痛、背部痛 |
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| 腎・尿路障害 |
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頻尿、夜間頻尿 |
糖尿、多尿 |
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| 生殖系・乳房障害 |
|
|
月経過多、性機能不全 |
|
| 全身障害・投与局所様態 |
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胸痛、倦怠感、口渇、無力症、めまい |
胸部不快感、発熱 |
浮腫、末梢性浮腫 |
| 臨床検査 |
|
肝機能検査値異常(AST上昇、ALT上昇、ALP上昇、血中ビリルビン上昇) |
心電図ST部分下降、心電図T波振幅減少、心拍数増加、血小板数減少、体重増加 |
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重大な副作用
重大な副作用が現れる可能性があります。
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- スモストの重大な副作用
- 皮膚粘膜眼症候群(スティーヴンス・ジョンソン症候群)
- 多形紅斑
- 血管浮腫
- 意識障害
- 肝機能障害
- 黄疸
※すべて頻度不明
スモストの禁忌
スモストには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はスモストを服用できません。
スモストの服用に注意が必要な方
スモストには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、スモストを服用する前に医師に相談してください。
- スモストの服用に注意が必要な方
- 統合失調症や双極性障害、うつ病等の精神疾患のある方
- 重度の腎機能障害の方
- 血液透析を受けている方
- 妊婦または妊娠している可能性のある女性
- 授乳婦
- 小児
- 高齢者
スモストの併用禁忌薬
スモストには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されています。
下記に該当する医薬品とスモストは併用して服用できません。
- スモストの併用禁忌薬
- 他の禁煙補助薬
ニコチンパッチ(ニコチネル等)
ニコチンガム(ニコレット等)
ブプロピオン(Zyban/ザイバン等)
スモストの併用注意薬
スモストには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
スモストと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、スモストを服用する前に医師に相談してください。
- スモストの併用注意薬
- チトクロームP450(CYP)3A4阻害薬
シメチジン(カイロック、タガメット等)
スモストの基本的な注意事項
スモストは原則として、他の禁煙補助薬と併用しないでください。
スモストの有効性および安全性は単剤投与によってのみ確認されています。
他の禁煙補助薬と併用した際の有効性は検討されておらず、安全性についても経皮吸収ニコチン製剤(ニコチンパッチ)との併用時に副作用発現率の上昇が認められています。
スモストを服用する患者が禁煙を開始する日を設定し、その日から1週間前にスモストの服用を始めてください。
スモストによる12週間の禁煙治療によって禁煙に成功した患者に対して、長期間の禁煙をより確実にするために、必要に応じてスモストをさらに延長して服用することができます。
ただし、その場合にはバレニクリンとして1mgを1日2回、朝食後と夕食後に12週間服用してください。
最初の12週間の服用期間中に禁煙に成功しなかった患者や服用終了後に再喫煙した患者で、再度スモストを用いた禁煙治療を実施する場合には、過去の禁煙失敗の要因を明らかにし、それらの要因への対処を行った後のみに、スモストの服用を開始してください。
スモストの忍容性に問題がある場合には、バレニクリンとして0.5mgを1日2回に減量することができます。
重度の腎機能障害患者(クレアチニン・クリアランス推定値:30ml/分未満)の場合、バレニクリンとして0.5mgを1日1回で服用を開始し、その後必要に応じて最大バレニクリンとして0.5mgを1日2回に増量してください。
医師などの判断により、禁煙治療プログラムに基づいた指導の下でスモストを適切に服用してください。
禁煙は治療の有無を問わず、様々な症状(不快、抑うつ気分、不眠、いらだたしさ、欲求不満、怒り、不安、集中困難、落ち着きのなさ、心拍数の減少、食欲増加、体重増加など)を伴うことが報告されており、基礎疾患として有している精神疾患の悪化を伴うことがあります。
抑うつ気分や不安、焦燥、興奮、行動の変化、思考の変化、精神障害、気分変動、攻撃的行動、敵意、自殺念慮、自殺などが報告されています。
スモストとの因果関係は明らかではありませんが、これらの症状が現れることがあるため、スモストを服用する際には状態を十分に観察してください。
また、スモストの服用中止後もこれらの症状が現れることがあります。
これらの症状が現れた場合には、スモストの服用を中止し、速やかに医師などに連絡してください。
めまいや傾眠、意識障害などが現れ、自動車事故に至った例も報告されているため、自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事しないよう注意してください。
スモストの投与の有無にかかわらず、禁煙により生じる生理的な変化のため、テオフィリンやワルファリン、インスリンなどを含む医薬品の薬物動態や薬力学が変化し、用量調節が必要になる場合があります。
また、喫煙によりCYP1A2の活性が誘導されるため、禁煙を開始後、CYP1A2の基質となる医薬品の血漿濃度が上昇する可能性があります。
スモストの保管方法
スモストは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- スモストの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
スモストに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
スモストの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
スモストは、先発医薬品である「チャンピックス」のジェネリック医薬品であるため、チャンピックスの臨床成績を参考にしています。
- 有効性および安全性に関する試験
- 国内後期第Ⅱ相用量反応試験
- 外国後期第Ⅱ相用量反応試験
- 国内再投与試験
- 外国第Ⅲ相比較検証試験(2試験)
- 外国第Ⅲ相禁煙維持療法試験
国内後期第Ⅱ相用量反応試験
禁煙を希望する喫煙者を対象とした12週間投与の二重盲検比較試験において、主要評価項目の第9週~第12週の4週間持続禁煙率は、バレニクリン1mgの1日2回投与群で65.4%(130例中85例)、プラセボ群で39.5%(129例中51例)であり、バレニクリン1mgの1日2回投与群はプラセボ群と比較して統計学的に有意に高いことが分かっています。
また、第9週~第52週の持続禁煙率もプラセボ群と比較して優れていました。
さらに、プラセボ群と比べて、離脱症状や喫煙(タバコ)に対する切望感、喫煙から得られる満足感も軽減されています。
持続禁煙率
| 薬剤名 |
第9週~第12週の4週間持続禁煙率 %(n/N) |
オッズ比(95%信頼区間) |
p値 |
第9週~第52週の持続禁煙率 %(n/N) |
オッズ比(95%信頼区間) |
p値 |
| バレニクリン1mgの1日2回 |
65.4%(85例/130例) |
2.98(1.78、4.99) |
<0.0001 |
34.6%(45例/130例) |
1.81(1.04、3.17) |
0.0355 |
| バレニクリン0.5mgの1日2回 |
55.5%(71例/128例) |
1.94(1.17、3.22) |
0.0095 |
28.9%(37例/128例) |
1.38(0.78、2.46) |
0.2645 |
| バレニクリン0.25mgの1日2回 |
54.7%(70例/128例) |
1.88(1.14、3.12) |
0.0134 |
27.3%(35例/128例) |
1.25(0.70、2.23) |
0.4456 |
| プラセボ |
39.5%(51例/129例) |
- |
- |
23.3%(30例/129例) |
- |
- |
副作用の発現率は、バレニクリン0.25mg群で43.1%、バレニクリン0.5mg群で42.6%、バレニクリン1mg群で53.8%、プラセボ群で28.6%でした。
発現率5%以上の副作用は、上腹部痛や便秘、嘔気、頭痛でした。
外国後期第Ⅱ相用量反応試験
禁煙を希望する喫煙者を対象とした12週間投与の二重盲検比較試験において、主要評価項目の第9週~第12週の4週間持続禁煙率は、バレニクリン1mgの1日2回投与群ではプラセボ群と比較して統計学的に有意に高いことが分かっています。
また、第9週~第52週の持続禁煙率もプラセボ群と比較して優れていました。
持続禁煙率
| 薬剤名 |
第9週~第12週の4週間持続禁煙率 %(n/N) |
オッズ比(95%信頼区間) |
p値 |
第9週~第52週の持続禁煙率 %(n/N) |
オッズ比(95%信頼区間) |
p値 |
| バレニクリン1mgの1日2回 |
55.0%(71例/129例) |
10.23(5.24、19.98) |
<0.0001 |
25.6%(33例/129例) |
9.02(3.33、24.43) |
<0.0001 |
| バレニクリン0.5mgの1日2回 |
41.1%(53例/129例) |
5.34(2.75、10.36) |
<0.0001 |
18.6%(24例/129例) |
5.76(2.09、15.89) |
0.0001 |
| プラセボ |
12.4%(15例/121例) |
- |
- |
4.1%(5例/121例) |
- |
- |
国内外の後期第Ⅱ相用量反応試験において、第9週~第12週の4週間持続禁煙率および第9週~第52週の持続禁煙率はバレニクリンの用量に依存して上昇しました。
副作用の発現率は、バレニクリン0.5mgの非漸増群で66.1%、バレニクリン0.5mgの漸増群で56.6%、バレニクリン1mgの非漸増群で73.4%、バレニクリン1mgの漸増群で68.2%、プラセボ群で48.8%でした。
いずれかのバレニクリン群で発現率15%以上の副作用は、嘔気、不眠症、異常な夢でした。
国内再投与試験
バレニクリンを再投与した際の安全性を評価する目的で国内後期第Ⅱ相用量反応試験の第9週~第12週に持続禁煙できなかった喫煙者42例にバレニクリンを12週間再投与したところ、安全性に問題がないことが示されました。
報告された有害事象とその発現頻度および重症度は、国内後期第Ⅱ相用量反応試験と同様でした。
また、バレニクリンの再投与により持続禁煙に成功した被験者が認められています。
副作用の発現率は、バレニクリン0.25mg群で35.7%、バレニクリン0.5mg群で36.4%、バレニクリン1mg群で38.5%、プラセボ群で25.0%でした。
いずれかのバレニクリン群で発現率20%以上の副作用は、嘔気でした。
外国第Ⅲ相比較検証試験(2試験)
12週間投与のプラセボを対照とした2つの二重盲検比較試験において、主要評価項目の第9週~第12週の4週間持続禁煙率は、バレニクリン1mgの1日2回投与群でプラセボ群と比較して統計学的に有意に高いことが分かっています。
持続禁煙率
| 試験 |
薬剤名 |
第9週~第12週の4週間持続禁煙率 %(n/N) |
オッズ比(95%信頼区間) |
p値 |
第9週~第52週の持続禁煙率 %(n/N) |
オッズ比(95%信頼区間) |
p値 |
| 試験1 |
バレニクリン1mgの1日2回 |
44.4%(155例/349例) |
3.91(2.74、5.59) |
<0.0001 |
22.1%(77例/349例) |
3.13(1.97、4.97) |
<0.0001 |
| 試験1 |
プラセボ |
17.7%(61例/344例) |
- |
- |
8.4%(29例/344例) |
- |
- |
| 試験2 |
バレニクリン1mgの1日2回 |
44.0%(151例/343例) |
3.85(2.69、5.50) |
<0.0001 |
23.0%(79例/343例) |
2.66(1.72、4.11) |
<0.0001 |
| 試験2 |
プラセボ |
17.7%(60例/340例) |
- |
- |
10.3%(35例/340例) |
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試験1において副作用の発現率は、バレニクリン群で69.1%、プラセボ群で53.2%でした。
試験2において副作用の発現率は、バレニクリン群で67.6%、プラセボ群で55.3%でした。
外国第Ⅲ相禁煙維持療法試験
バレニクリン1mgの1日2回を非盲検下で12週間投与し、第12週までに禁煙できた患者にバレニクリン1mgの1日2回またはプラセボを二重盲検下で12週間追加投与し、禁煙維持に対するバレニクリンの有効性および安全性を評価しました。
主要評価項目の第13週~第24週の持続禁煙率は、バレニクリン1mgの1日2回投与群で70.6%(602例中425例)であり、プラセボ群の49.8%(604例中301例)と比較して統計学的に有意に高いことが分かっています。
持続禁煙率
| 薬剤名 |
第13週~第24週の持続禁煙率 %(n/N) |
オッズ比(95%信頼区間) |
p値 |
第13週~第52週の持続禁煙率 %(n/N) |
オッズ比(95%信頼区間) |
p値 |
| バレニクリン1mgの1日2回 |
70.6%(425例/602例) |
2.47(1.95、3.15) |
<0.0001 |
44.0%(265例/602例) |
1.35(1.07、1.70) |
0.0126 |
| プラセボ |
49.8%(301例/604例) |
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37.1%(224例/604例) |
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非盲検期において副作用の発現率は、バレニクリン群で70.3%、二重盲検期において副作用の発現率は、バレニクリン群で16.9%、プラセボ群で15.4%でした。
外国臨床試験において、最大3%の患者でバレニクリンの投与終了によって易刺激性や喫煙衝動、抑うつ、不眠症の増強が認められています。