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バレニクリン

構造式
総称名:バレニクリン|化学式:C13H13N3|CAS番号:249296-44-4
バレニクリン
総称名
バレニクリン(英語表記:Varenicline)
一般名
バレニクリン酒石酸塩(英語表記:Varenicline Tartrate)
化学式
  • C13H13N3(バレニクリン)
分子量
  • 211.27 g/mol(バレニクリン)
CAS登録番号
  • 249296-44-4(バレニクリン)

バレニクリン(Varenicline)は、主に禁煙補助薬(α4β2ニコチン受容体部分作動薬)として使用される医薬品の有効成分です。 ニコチン依存症の喫煙者に対する禁煙の補助に効果があります。

バレニクリンには、優れたニコチン受容体部分作動薬作用やニコチン摂取抑制作用が認められています。 バレニクリンは、α4β2ニコチン受容体に対して高い結合親和性を持つ、ニコチン受容体の部分作動薬です。 バレニクリンが脳内のα4β2ニコチン受容体に結合すると、ニコチンを遮断して喫煙による満足感を抑制します(拮抗作用)。 同時に、ニコチンの作用で放出されるよりも少量のドパミンを放出させ、禁煙に伴う離脱症状やタバコに対する切望感を軽減します(刺激作用)。

バレニクリン酒石酸塩は、バレニクリンと酒石酸塩を結合させた形態です。 安定性や吸収効率が高く、経口投与に適しています。 禁煙補助効果の有効性は多くの臨床試験によって確認されています。

バレニクリンを含む医薬品は、禁煙治療における第一選択薬として広く使用されています。 高い禁煙成功率が示されており、禁煙の達成と長期的な禁煙維持が期待できます。 禁煙時の離脱症状や喫煙への欲求を軽減すると同時に、喫煙時の満足感を低下させる効果を持っています。

バレニクリンを含む医薬品一覧

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