ゲスチンの概要
- ゲスチンの特徴
- 前立腺肥大症に伴う排尿困難・残尿感・頻尿などの症状改善が期待できる
- 男性ホルモンの過剰な作用を抑えることで前立腺の肥大抑制や肥大結節の縮小効果が現れる
- 先発医薬品パーセリンと同じ成分を含み、投与期間は16週間を基準に症状改善を評価できる
ゲスチンの現物サイズ
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シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
118.1mm |
8mm |
| 短辺 |
48.7mm |
8mm |
| 厚み |
2.6mm |
2.5mm |
| 重量 |
3.54g |
0.18g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
SP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
ゲスチンの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
用法・用量
| 1回の用量 | 5mg錠の場合:5錠 (アリルエストレノールとして25mg) |
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| 服用回数 | 1日2回(朝・晩) |
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| 服用期間 | 16週間を基準とする |
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| 服用間隔 | 12時間以上空ける |
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ゲスチンは、前立腺肥大症に用いられるアリルエストレノールを有効成分とする薬です。
通常、成人は1回25mgを1日2回服用することが基本となり、ゲスチン5mg錠の場合は5錠を1回分として服用します。
朝と晩に12時間以上の間隔を空けて服用し、水またはぬるま湯と一緒に飲んでください。
治療期間の目安は16週間とされており、この期間で期待する効果が得られない場合は、以後漫然と継続せず適切な対応を検討します。
食事による影響
ゲスチン(アリルエストレノール)について、先発医薬品となるパーセリンの添付文書には食事による吸収や作用への影響に関する記載はありません。
そのため、パーセリンのジェネリック医薬品となるゲスチンも同様に、食前・食後に関わらず服用できます。
アルコール(お酒)による影響
先発医薬品となるパーセリンの添付文書にはアルコールとの併用に関する特別な注意事項は記載されていません。
ただし、体調が優れない時や副作用が現れる可能性がある場合には、過度の飲酒を控えることが望ましいとされています。
ゲスチンの効果効能
- 適応症
ゲスチンは、有効成分としてアリルエストレノールを含有する製品です。
先発医薬品パーセリンにおいては、前立腺肥大症に対して使用され、前立腺の肥大に伴う排尿困難、残尿感、夜間頻尿などの自覚症状に加え、残尿量や尿流量の改善が認められています。
さらに、前立腺の肥大抑制や肥大結節の縮小効果が現れることが報告されています。
パーセリンの臨床試験では、前立腺肥大症患者を対象に約4か月間投与した結果、全体の53.6%の症例で中等度以上の改善が認められました。
同じ有効成分アリルエストレノールを含有するゲスチンでも、前立腺肥大に伴う排尿困難や残尿感、頻尿などの排尿症状の改善が期待できます。
作用機序(仕組み)
アリルエストレノールは、前立腺組織に選択的に取り込まれ、男性ホルモンであるアンドロゲンに対して拮抗的に作用する成分です。
前立腺細胞内へのテストステロンの選択的取り込みを妨げるとともに、テストステロンから5αジヒドロテストステロンへの変換を抑えることで、男性ホルモンの過剰な働きを抑制します。
さらに、5αジヒドロテストステロンと細胞内アンドロゲン受容体との複合体形成を阻害することにより、前立腺細胞への刺激を弱め、前立腺の肥大抑制や肥大結節の縮小効果が現れると考えられています。
その結果、前立腺肥大に伴う排尿困難や残尿感、頻尿などの排尿障害の改善が期待できます。
ゲスチンの副作用
ゲスチンは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、浮腫、体重増加、食欲不振、嘔吐などとされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
ゲスチンの副作用
| 部位 |
頻度不明 |
0.1%~5%未満 |
0.1%未満 |
| 過敏症 ※1 |
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発疹 蕁麻疹 |
| 肝臓 ※2 |
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AST(GOT)上昇 ALT(GPT)上昇 LDH上昇 ビリルビン値上昇 |
肝機能障害 |
| 電解質代謝 ※2 |
浮腫 体重増加 |
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| 生殖器 |
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インポテンンス ポテンツ低下 性欲減退 |
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| 血液 |
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貧血 白血球減少 |
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| 内分泌 |
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女性型乳房 男性乳房痛 |
| 循環器 |
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動悸 息切れ |
| 消化器 |
食欲不振 嘔吐 |
胸やけ |
胃部不快感 吐き気 |
| 精神神経系 |
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めまい |
| 糖代謝 |
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高血糖 尿糖 |
| 脂質代謝 |
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中性脂肪上昇 |
| 腎臓 |
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BUN上昇 |
| その他 |
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発汗 熱感 倦怠感 |
※1投与を中止すること
※2観察を十分に行い、減量又は休薬等の適切な処置を行うこと
重大な副作用
重大な副作用は添付文書には記載されていません。
ゲスチンの禁忌
ゲスチンには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はゲスチンを服用できません。
- ゲスチンの禁忌
- 重篤な肝障害・肝疾患のある方
(肝機能障害の増悪があらわれることがある。)
ゲスチンの服用に注意が必要な方
ゲスチンには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、ゲスチンを服用する前に医師に相談してください。
- ゲスチンの服用に注意が必要な方
- 心疾患・腎疾患のある方、またはその既往がある方
- ポルフィリン症の方
ゲスチンの併用禁忌薬
ゲスチンには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されていません。
ゲスチンの併用注意薬
ゲスチンには併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)も指定されていません。
ゲスチンの基本的な注意事項
ゲスチンの有効成分であるアリルエストレノールは、前立腺肥大症に対して使用される先発医薬品パーセリンと同じ成分を含みます。
前立腺の肥大抑制や肥大結節の縮小が期待されますが、根治治療ではないため、一定期間使用して効果が不十分な場合は継続を避ける必要があります。
投与期間の基準は16週間とされており、期待する効果が現れない場合には漫然と服用を続けないよう注意が必要です。
また、浮腫や肝機能の変化などが現れる場合があるため、服用中は体調の変化に注意して過ごしてください。
ゲスチンは心疾患や腎疾患の既往がある方、ポルフィリン症の方では慎重な服用が求められます。
副作用として性機能の変化、体重増加、消化器症状などが現れることがあるため、異変を感じた際には早めに対処することが大切です。
ゲスチンの保管方法
ゲスチンは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- ゲスチンの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
ゲスチンに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
ゲスチンの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
ゲスチンは、先発医薬品である「パーセリン」のジェネリック医薬品であるため、パーセリンの臨床成績を参考にしています。
- 有効性および安全性に関する試験
- 二重盲検比較試験(アリルエストレノールとクロルマジノン酢酸エステルの比較試験)
- 性機能に及ぼす影響を検討した二重盲検比較試験
- 多施設共同臨床試験(前立腺肥大症患者181例を対象とした臨床試験)
- 使用経験試験(前立腺肥大症患者22例を対象とした試験)
二重盲検比較試験(アリルエストレノールとクロルマジノン酢酸エステルの比較試験)
前立腺肥大症患者を対象に、アリルエストレノールとクロルマジノン酢酸エステルの有効性および安全性を比較する二重盲検比較試験が実施されています。
いずれの薬剤も抗アンドロゲン作用を持つ前立腺肥大症治療薬として位置づけられ、排尿困難や残尿感、頻尿などの排尿症状の改善効果や前立腺肥大抑制効果が検討されました。
この試験では、患者を無作為に両群へ割り付け、一定期間投与後に自覚症状、尿流動態、前立腺所見などを評価しています。
その結果、アリルエストレノール投与群でも比較薬と同様に前立腺肥大症に対する有用性が認められ、安全性についても臨床的に許容できる範囲であることが示されています。
性機能に及ぼす影響を検討した二重盲検比較試験
前立腺肥大症患者を対象として、アリルエストレノールの性機能に対する影響を評価するための二重盲検比較試験が実施されています。
この試験では、治療前後で性欲、勃起機能などの性機能指標を比較し、薬剤の影響を明確にすることが目的とされています。
結果として、アリルエストレノール投与群においても治療効果と安全性のバランスは許容範囲であると判断され、性機能に与える影響についても臨床的に評価可能な資料が得られています。
多施設共同臨床試験(前立腺肥大症患者181例を対象)
国内65施設において、前立腺肥大症患者181例を対象にアリルエストレノール(パーセリン)を投与した臨床試験が行われ、その有効性と安全性が検討されています。
臨床試験
| 試験対象 |
前立腺肥大症患者181例 |
| 評価期間 |
約16週間(投与期間の基準) |
| 有効性 |
中等度以上の改善率:53.6%(97/181例) |
| 主な改善項目 |
排尿困難、残尿感、夜間頻尿、尿流量、残尿量、前立腺肥大の抑制など |
| 安全性 |
性欲減退、ポテンツ低下、肝機能値上昇などが一部で認められたが、全体として許容範囲 |
この試験では、排尿症状の改善だけでなく、前立腺の肥大抑制や肥大結節の縮小効果が確認され、アリルエストレノールの有用性が臨床的に裏付けられています。
使用経験試験(前立腺肥大症患者22例を対象)
アリルエストレノールの臨床使用経験を評価するため、前立腺肥大症患者22例を対象とした使用経験試験が実施されています。
この試験では、実際の診療環境における有効性と安全性を確認し、薬剤の実臨床での位置付けを検討する目的があります。
結果として、多くの症例で自覚症状の改善が認められ、特に排尿困難や頻尿、残尿感の緩和が報告されています。
安全性に関しても、重篤な有害事象は確認されず、一般的に忍容性の高い薬剤であることが示されています。