アスプリトの概要
- アスプリトの特徴
- アリピプラゾールを有効成分とする抗精神病薬
- ドパミン神経伝達のバランスを整える働きがある
- 統合失調症や双極性障害の躁症状などに用いられる
| 商品名 |
アスプリト 15(ASPRITO-15) |
| 内容量 |
1商品15錠(15mg×15錠×1シート) |
| 有効成分 |
アリピプラゾール(Aripiprazole) |
| 医薬品分類 |
エビリファイのジェネリック医薬品(後発医薬品) |
| 薬効分類 |
非定型抗精神病薬(ドパミン部分作動薬) |
| 適応症 |
統合失調症 双極性障害における躁症状の改善 うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められない場合に限る) 小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性 |
| 対象者 |
男性・女性 |
| 製薬会社 |
インタスファーマ(Intas Pharmaceuticals Ltd.) |
| 商品区分 |
医薬品 |
| 到着の目安 |
入金確認後7日~14日前後で到着 |
アスプリトの現物サイズ
|
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
102.2mm |
6.5mm |
| 短辺 |
67.2mm |
6.5mm |
| 厚み |
4.1mm |
2.5mm |
| 重量 |
3.69g |
0.08g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
PTP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
アスプリトの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
統合失調症に用いる場合の用法・用量
| 開始用量 | アリピプラゾールとして1日6mg~12mg 15mg錠の場合:2/5錠~4/5錠 |
|---|
| 維持用量 | アリピプラゾールとして1日6mg~24mg 15mg錠の場合:2/5錠~1錠+3/5錠 |
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| 服用回数 | 1日1回~2回 |
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| 留意点 | 1日量は30mgを超えないこと |
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双極性障害における躁症状の改善に用いる場合の用法・用量
| 開始用量 | アリピプラゾールとして24mg 15mg錠の場合:1錠+3/5錠 |
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| 通常用量 | アリピプラゾールとして1日12mg~24mg 15mg錠の場合:4/5錠~1錠+3/5錠 |
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| 最大用量:30mg | 15mg錠の場合:2錠 |
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| 服用回数 | 1日1回 |
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| 留意点 | 1日量は30mgを超えないこと |
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うつ病・うつ状態に用いる場合の用法・用量
| 通常用量 | アリピプラゾールとして3mg 15mg錠の場合:1/5錠 |
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| 最大用量:15mg | 15mg錠の場合:1錠 |
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| 服用回数 | 1日1回 |
|---|
| 留意点 | 1日量は15mgを超えないこと |
|---|
アスプリトは、症状や治療目的に応じて服用量や服用回数が異なります。
統合失調症に用いる場合は、アリピプラゾールとして1日6mg~12mgから開始し、維持用量は1日6mg~24mgです。
1日1回または2回に分けて服用し、1日量は30mgを超えないようにしてください。
双極性障害における躁症状の改善に用いる場合は、アリピプラゾールとして1日12mg~24mgを1日1回服用します。
開始用量は24mgとされており、1日量は30mgを超えないようにしてください。
うつ病・うつ状態に用いる場合は、アリピプラゾールとして1日3mgを1日1回服用します。
必要に応じて増量されることがありますが、1日量は15mgを超えないようにしてください。
この場合は、SSRIやSNRIなどの抗うつ薬と併用して使用します。
服用のタイミングは、指定された時間帯に合わせてください。
食事の影響は受けにくいとされていますが、飲み忘れを防ぐため、毎日同じ時間帯に服用するのがおすすめです。
食事による影響
アスプリトは、食事による影響を受けにくいとされています。
空腹時または食後に服用した場合でも、有効成分アリピプラゾールの血中濃度に大きな差は認められていません。
そのため、食事の有無にかかわらず服用できます。
アルコール(お酒)による影響
アスプリトの服用中にアルコールを摂取すると、眠気や注意力の低下などが強く現れることがあります。
ふらつきや判断力の低下につながるおそれがあるため、服用中の飲酒は控えてください。
アスプリトの効果効能
- 適応症
- 統合失調症
- 双極性障害における躁症状の改善
- うつ病・うつ状態
アスプリトは、アリピプラゾールを有効成分とする抗精神病薬です。
統合失調症における幻覚や妄想などの陽性症状、感情の平板化や意欲低下などの陰性症状の改善に用いられます。
また、双極性障害における躁症状の改善や、既存治療で十分な効果が認められないうつ病・うつ状態に対して、抗うつ薬と併用して使用されることがあります。
脳内のドパミンやセロトニンの働きに作用し、気分や思考、行動のバランスを整える効果が期待できます。
効果の目安
| 効果のピーク | 血中濃度は服用後約3~4時間で最高値に達します |
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| 効果の持続時間 | 半減期は約60~65時間とされています |
|---|
作用機序(仕組み)
アスプリトの有効成分であるアリピプラゾールは、ドパミンD2受容体とドパミンD3受容体に部分アゴニストとして作用します。
ドパミンの働きが過剰な状態ではその作用を抑え、不足している状態では補うように働くことで、神経伝達のバランスを整えます。
さらに、セロトニン5-HT1A受容体への部分アゴニスト作用や、セロトニン5-HT2A受容体へのアンタゴニスト作用もあります。
これらの作用が組み合わさることで、統合失調症や双極性障害における躁症状、うつ病・うつ状態の改善に関与すると考えられています。
アスプリトの副作用
アスプリトは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、不眠、アカシジア、CK上昇、体重増加などとされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
アスプリトの副作用
| 部位 |
5%以上 |
1%~5%未満 |
1%未満 |
頻度不明 |
| 精神神経系 |
不眠、神経過敏、不安、傾眠 |
めまい、頭痛、うつ病、幻覚 |
リビドー亢進、リビドー減退、昏迷、自殺企図、攻撃的反応、異常思考、拒食、独語、知覚減退、注意力障害、もやもや感、末梢神経障害、持続勃起、射精障害、勃起不全、失神、感情不安定、錯乱、神経症、妄想、譫妄、躁病反応、精神症状、双極性障害、認知症、健忘、嗜眠、睡眠障害、鎮静、舌麻痺、気力低下、激越(不安、焦燥、興奮)、パニック反応、片頭痛、顔面痙攣、錯感覚 |
記憶障害、びくびく感、夢遊症、悪夢、衝動制御障害(病的賭博、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等)、性機能不全、吃音、運動過多、精神的機能障害、感覚障害、眉間反射異常、広場恐怖症、無感情、気分動揺、異常行動、下肢静止不能症候群 |
| 錐体外路症状 |
アカシジア、振戦、流涎 |
寡動、歩行異常、ジストニア(筋緊張異常)、ジスキネジア、構音障害、筋強剛 |
嚥下障害、からだのこわばり、筋緊張、口のもつれ、眼瞼下垂、パーキンソン症候群、眼球挙上、眼球回転発作 |
錐体外路障害、反射亢進 |
| 循環器 |
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頻脈、高血圧 |
心悸亢進、徐脈、低血圧、起立性低血圧、心電図異常(期外収縮、QT延長、第一度房室ブロック等) |
起立血圧異常、狭心症 |
| 消化器 |
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便秘、悪心、嘔吐、腹痛、下痢、食欲不振、食欲亢進 |
胃炎、びらん性胃炎、胃腸炎、腸炎、十二指腸炎、消化不良、口内炎、口唇炎、口唇腫脹、腹部膨満、胃食道逆流性疾患、歯周病 |
膵炎、歯肉痛、舌障害、歯の知覚過敏 |
| 血液 |
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赤血球減少、白血球減少、白血球増多、好中球減少、好中球増多、好酸球減少、単球増多、リンパ球減少、リンパ球増多、ヘモグロビン低下、ヘマトクリット値低下 |
貧血、赤血球増多、好塩基球減少、好塩基球増多、好酸球増多、単球減少、血小板減少、血小板増多、ヘモグロビン上昇、ヘマトクリット値上昇 |
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| 内分泌 |
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プロラクチン低下、月経異常 |
プロラクチン上昇 |
血中甲状腺刺激ホルモン増加、卵巣障害 |
| 肝臓 |
ALT上昇 |
AST上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇 |
脂肪肝、Al-P低下、LDH低下、総ビリルビン上昇、総ビリルビン低下 |
肝炎、黄疸 |
| 腎臓 |
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BUN上昇、BUN低下、蛋白尿、尿沈渣異常 |
クレアチニン上昇、尿糖、尿ウロビリノーゲン上昇、尿ビリルビン上昇、尿中NAG上昇、尿比重上昇、尿比重低下、血中尿素減少、血中尿酸減少、尿量減少 |
ケトン尿 |
| 泌尿器 |
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尿潜血 |
排尿障害、血尿、膀胱炎、尿閉、頻尿、多尿 |
尿失禁 |
| 過敏症 |
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発疹、光線過敏性反応、湿疹、紅斑、そう痒症、酒さ |
血管浮腫、蕁麻疹、薬物過敏症 |
| 皮膚 |
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ざ瘡、皮膚炎、皮膚乾燥、皮膚剥脱、乾皮症、色素沈着障害、脂漏、男性型多毛症 |
真菌感染、脱毛 |
| 代謝異常 |
CK上昇 |
口渇、コレステロール低下、HDL-コレステロール上昇、トリグリセライド上昇、リン脂質低下 |
多飲症、高血糖、水中毒、高尿酸血症、高脂血症、脂質代謝障害、コレステロール上昇、HDL-コレステロール低下、トリグリセライド低下、CK低下 |
血中ブドウ糖変動、血中インスリン増加 |
| 呼吸器 |
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鼻炎、咽頭炎、気管支炎、気管支痙攣、咽喉頭症状、しゃっくり、鼻乾燥 |
嚥下性肺炎、上気道感染、呼吸困難 |
| 眼 |
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霧視、眼乾燥、視力障害、調節障害、羞明、眼の異常感、眼痛 |
眼のチカチカ、糖尿病性白内障、瞬目過多 |
| その他 |
体重増加 |
体重減少、倦怠感、脱力感、発熱、多汗、総蛋白減少、グロブリン分画異常、ナトリウム低下、カリウム低下、クロール低下 |
疲労、ほてり、熱感、灼熱感、背部痛、四肢痛、関節痛、筋痛、頚部痛、肩こり、筋痙縮、悪寒、末梢冷感、性器出血、流産、胸痛、膿瘍、歯ぎしり、睡眠時驚愕、鼻出血、末梢性浮腫、挫傷、気分不良、味覚異常、耳鳴、寝汗、四肢不快感、薬剤離脱症候群、顔面浮腫、握力低下、転倒、総蛋白上昇、A/G上昇、A/G低下、アルブミン上昇、アルブミン低下、ナトリウム上昇、カリウム上昇、クロール上昇 |
低体温、疼痛、顎痛、乳頭痛、乳腺炎、外陰膣乾燥、無オルガズム症、死亡、関節脱臼、歯牙破折、筋攣縮、尿路感染、花粉症、関節炎、関節硬直、筋萎縮、脂肪腫、坐骨神経痛、大脳動脈狭窄 |
重大な副作用
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- アスプリトの重大な副作用
- 悪性症候群(0.1%)
- 遅発性ジスキネジア(0.1%)
- 麻痺性イレウス(0.1%)
- アナフィラキシー(頻度不明)
- 横紋筋融解症(0.1%)
- 糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡(頻度不明)
- 低血糖(頻度不明)
- 痙攣(0.4%)
- 無顆粒球症(頻度不明)、白血球減少(0.1%)
- 肺塞栓症、深部静脈血栓症(頻度不明)
- 肝機能障害(頻度不明)
アスプリトの禁忌
アスプリトには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はアスプリトを服用できません。
- アスプリトの禁忌
- 昏睡状態にある方(昏睡状態を悪化させるおそれがある)
- バルビツール酸誘導体や麻酔剤など、中枢神経を抑える薬の影響が強く現れている方(中枢神経抑制作用が増強されるおそれがある)
- アドレナリンを使用中の方(アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療、または歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く)
- アスプリトの成分で過敏症を起こしたことがある方
アスプリトの服用に注意が必要な方
アスプリトには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、アスプリトを服用する前に医師に相談してください。
- アスプリトの服用に注意が必要な方
- 心・血管疾患、低血圧又はそれらの疑いのある方
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある方
- 糖尿病またはその既往歴を有する方、もしくは糖尿病の家族歴、高血糖、肥満等の糖尿病の危険因子を有する方
- 不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の方
- 自殺企図の既往および自殺念慮を有する方
- 脳の器質的障害のある方
- 衝動性が高い併存障害を有する方
- 肝機能障害のある方
- 妊婦または妊娠している可能性のある女性
- 授乳婦
- 小児等
- 高齢者
アスプリトの併用禁忌薬
アスプリトには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されています。
下記に該当する医薬品とアスプリトは併用して服用できません。
アスプリトの併用禁忌薬
| 薬剤名等 |
臨床症状・措置方法 |
機序・危険因子 |
アドレナリン (アナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く) ボスミン |
アドレナリンの作用を逆転させ、血圧降下を起こすおそれがある。 |
アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される。 |
アスプリトの併用注意薬
アスプリトには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
アスプリトと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、アスプリトを服用する前に医師に相談してください。
アスプリトの併用注意薬
| 薬剤名等 |
臨床症状・措置方法 |
機序・危険因子 |
アドレナリン含有歯科麻酔剤 リドカイン・アドレナリン |
血圧降下を起こすおそれがある。 |
アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されるおそれがある。 |
中枢神経抑制剤 バルビツール酸誘導体、麻酔剤等 |
中枢神経抑制作用があるので、減量するなど注意すること。 |
ともに中枢神経抑制作用を有する。 |
| 降圧剤 |
相互に降圧作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 |
ともに降圧作用を有する。 |
| 抗コリン作用を有する薬剤 |
抗コリン作用を増強させることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 |
ともに抗コリン作用を有する。 |
ドパミン作動薬 レボドパ製剤 |
ドパミン作動作用を減弱するおそれがあるので、投与量を調節するなど慎重に投与すること。 |
本剤はドパミン受容体遮断作用を有する。 |
アルコール 飲酒 |
相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。 |
ともに中枢神経抑制作用を有する。 |
CYP2D6阻害作用を有する薬剤 キニジン、パロキセチン等 |
本剤の作用が増強するおそれがあるので、本剤を減量するなど考慮すること。 |
本剤の主要代謝酵素であるCYP2D6を阻害するため本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
CYP3A4阻害作用を有する薬剤 イトラコナゾール、クラリスロマイシン等 |
本剤の作用が増強するおそれがあるので、本剤を減量するなど考慮すること。 |
本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
肝代謝酵素(特にCYP3A4)誘導作用を有する薬剤 カルバマゼピン、リファンピシン等 |
本剤の作用が減弱するおそれがある。 |
本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4の誘導により本剤の血中濃度が低下するおそれがある。 |
アスプリトの基本的な注意事項
アスプリトは、服用中に眠気や注意力の低下、ふらつきなどが現れることがあります。
服用中は、自動車の運転や危険をともなう機械の操作を避けてください。
また、血糖値の変動、体重の増減、衝動を抑えにくくなる症状などが現れることがあります。
口渇、多飲、多尿、頻尿、脱力感、強い眠気、冷汗、ふるえ、気分や行動の変化などがみられた場合は、服用を中止し、すみやかに相談してください。
アスプリトの使用に関する警告
アスプリトの服用により、糖尿病性ケトアシドーシスや糖尿病性昏睡など、重い副作用が現れるおそれがあります。
これらは死亡に至ることもあるため、服用中は高血糖の症状に十分注意が必要です。
特に、糖尿病のある方、過去に糖尿病と診断されたことがある方、糖尿病の危険因子がある方は注意してください。
口の渇き、水を多く飲む、尿の回数が増える、食欲が増える、脱力感などの異常が現れた場合は、すみやかに相談してください。
アスプリトの保管方法
アスプリトは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- アスプリトの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
アスプリトに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
アスプリトの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
アスプリトは、先発医薬品である「エビリファイ」のジェネリック医薬品であるため、エビリファイの臨床成績を参考にしています。
- 有効性および安全性に関する試験
- 統合失調症を対象とした国内第Ⅲ相比較試験
- 双極性障害の躁症状を対象とした国際共同第Ⅲ相試験
- うつ病・うつ状態を対象とした国内第Ⅲ相試験
統合失調症を対象とした国内第Ⅲ相比較試験
統合失調症に対するアリピプラゾールの有効性と安全性を確認するため、ハロペリドールを対照とした国内第Ⅲ相比較試験が行われました。
この試験では、統合失調症を対象にアリピプラゾールを8週間投与し、症状の改善度や安全性が評価されています。
統合失調症を対象とした国内第Ⅲ相比較試験
| 試験デザイン |
多施設共同、無作為化二重盲検群間比較試験、ダブルダミー法 |
| 対象 |
統合失調症243例 有効性解析対象例240例 |
| 投与方法 |
アリピプラゾールは1日6mgから開始し、最高24mgまでを1日1回または2回に分けて経口投与 |
| 投与期間 |
8週間 |
| 主な評価項目 |
最終全般改善度、BPRS、PANSS、安全性評価など |
| 結果 |
アリピプラゾール群の最終全般改善度における改善率は45.8%でした。 |
| 安全性 |
発現率が5%以上の主な随伴症状および併発疾患は、不眠症、アカシジア、振戦、不安、体重減少などでした。 |
双極性障害の躁症状を対象とした国際共同第Ⅲ相試験
双極性障害における躁症状に対するアリピプラゾールの有効性と安全性を確認するため、プラセボを対照とした国際共同第Ⅲ相試験が行われました。
この試験では、躁病または混合性エピソードを有する双極Ⅰ型障害を対象に、アリピプラゾールを3週間投与し、躁症状の変化が評価されています。
双極性障害の躁症状を対象とした国際共同第Ⅲ相試験
| 試験デザイン |
多施設共同、無作為化、プラセボ対照、二重盲検、並行群間比較試験 |
| 対象 |
躁病または混合性エピソードを有する双極Ⅰ型障害256例 有効性解析対象例247例 |
| 投与方法 |
アリピプラゾールを1日24mgから開始し、忍容性に応じて1日12mgへ減量可能 |
| 投与期間 |
3週間 |
| 主な評価項目 |
YMRS合計点のベースラインからの変化量 |
| 結果 |
最終評価時におけるYMRS合計点の変化量は、プラセボ群で-6.0、アリピプラゾール群で-12.0でした。 アリピプラゾール群では、プラセボ群と比較して統計学的に有意な改善が認められました。 |
| 安全性 |
副作用発現頻度は、アリピプラゾール群で122例中71例でした。 主な副作用は、アカシジア、振戦、運動緩慢、不眠症、流涎過多でした。 |
うつ病・うつ状態を対象とした国内第Ⅲ相試験
うつ病・うつ状態に対するアリピプラゾールの有効性と安全性を確認するため、プラセボを対照とした国内第Ⅲ相試験が行われました。
この試験では、SSRIまたはSNRIによる治療で十分な効果が認められない大うつ病性障害を対象に、アリピプラゾールを併用した際のうつ症状の変化が評価されています。
うつ病・うつ状態を対象とした国内第Ⅲ相試験
| 試験デザイン |
プラセボ対照、無作為化、二重盲検、並行群間比較試験 |
| 対象 |
抗うつ剤治療で十分な効果が認められない大うつ病性障害586例 |
| 投与方法 |
SSRIまたはSNRIの併用下で、アリピプラゾール3~15mgまたは3mgを1日1回経口投与 |
| 投与期間 |
6週間 |
| 主な評価項目 |
MADRS合計点のベースラインからの変化量 |
| 結果 |
最終評価時におけるMADRS合計点の変化量は、プラセボ群で-7.4、アリピプラゾール3~15mg群で-9.6、アリピプラゾール3mg群で-10.4でした。 アリピプラゾール3~15mg群および3mg群では、プラセボ群と比較して統計学的に有意な改善が認められました。 |
| 安全性 |
副作用発現頻度は、アリピプラゾール3~15mg群で194例中132例、アリピプラゾール3mg群で197例中111例でした。 主な副作用は、アカシジア、振戦、傾眠、便秘、ALT増加、AST増加などでした。 |