ザイバンの概要
- ザイバンの特徴
- ニコチンを使わずに禁煙をサポートする世界初の禁煙補助薬
- 禁煙時に現れるイライラや集中力の低下などの離脱症状を抑え、自然な禁煙を後押し
- 臨床試験でプラセボよりも高い禁煙成功率が確認され、多くの喫煙者が禁煙に成功
| 商品名 |
ザイバン™ 150mg(ZYBAN™ 150mg) |
| 内容量 |
1箱60錠(150mg×10錠×6シート) |
| 有効成分 |
ブプロピオン(Bupropion) |
| 医薬品分類 |
先発医薬品
|
| 薬効分類 |
禁煙補助薬 |
| 適応症 |
禁煙補助 ※ニコチン依存症の喫煙者に対して |
| 対象者 |
男性・女性 |
| 製薬会社 |
グラクソ・スミスクライン(GSK plc.) |
| 商品区分 |
医薬品 |
| 到着の目安 |
入金確認後7日~14日前後で到着 |
ザイバンの現物サイズ
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箱正面 |
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
130.8mm |
125.2mm |
11.2mm |
| 短辺 |
58.5mm |
54.7mm |
11.2mm |
| 厚み |
37.7mm |
5.1mm |
4.9mm |
| 重量 |
51.09g |
6.53g |
0.43g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
SP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
ザイバンの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
初期投与(1~3日目)
| 1回の用量 | 1錠 ブプロピオンとして150mg |
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| 服用回数 | 1日1回 |
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| 服用期間 | 最初の3日間 |
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| 服用タイミング | 就寝前を避けて服用 |
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維持投与(4日目以降)
| 1回の用量 | 1錠 ブプロピオンとして150mg |
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| 服用回数 | 1日2回 |
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| 服用間隔 | 8時間以上空ける |
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| 服用期間 | 7~12週間 |
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| 服用タイミング | 就寝前を避けて服用 |
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ザイバンは禁煙補助薬として、禁煙予定日の約1週間前から服用を開始します。
服用開始から1~3日目までは1日1回150mgを服用します。
4日目以降は150mgを1日2回に増量し、8時間以上の間隔をあけて服用します。
いずれの場合も就寝前は避けて服用し、錠剤は割らずにそのまま水で飲み込みます。
最初の7日間はタバコを吸っても良い
ザイバンを服用し始めたら、7日目までは準備期間としてタバコを吸っても大丈夫です。
8日目以降はタバコを吸わないようにしてください。
ザイバンは、服用開始直後から禁煙を求められるわけではありません。
服用を始めてから最初の1週間程度は血中濃度が安定する準備期間で、この間に禁煙日を設定します。
したがって、最初の数日はタバコを吸っても構いませんが、禁煙日を迎えたら以降は喫煙を中止することが推奨されます。
服用期間
ザイバンの標準的な服用期間は7~12週間とされています。
十分な効果が得られない場合には、この期間を延長しても成功の可能性は低いため、中止を検討することが望ましいとされています。
飲み忘れた場合の対応
服用を忘れた場合は、気づいた時点で直ちに服用するのではなく、次の服用時間が近い場合には忘れた分を飛ばして通常通りのスケジュールで服用します。
短時間に2錠を服用すると副作用のリスクが高まるため、決して2回分をまとめて飲まないようにします。
食事による影響
ザイバンは食事の影響を受けないため、食前でも食後でも服用できます。
食後すぐに服用しても吸収や効果に変化はなく、服用タイミングを食事に合わせる必要はありません。
アルコール(お酒)による影響
ザイバン服用中はアルコールに対する感受性が変化することがあり、酩酊時に異常行動が現れるリスクも報告されています。
また、急激に大量のアルコールを摂取したり、逆に長期的に飲んでいた方が急に中止したりすると、副作用のリスクが高まることがあります。
そのため、ザイバンの服用中はアルコールを控えるか、やむを得ず飲む場合でもできるだけ少量にとどめることが推奨されます。
ザイバンの効果効能
- 適応症
ザイバンは、ニコチンを含まない禁煙補助薬で、有効成分としてブプロピオンを配合しています。
禁煙を始めると、多くの方に禁断症状(イライラ、不安、集中力の低下、気分の落ち込みなど)が現れ、禁煙を挫折する大きな要因となります。
ザイバンはこうした離脱症状を軽減し、喫煙への強い欲求を抑えることで禁煙の継続をサポートします。
臨床試験では、ザイバンを1日2回服用したグループの禁煙成功率はプラセボ群に比べて有意に高い結果が得られました。
これにより、ザイバンがニコチン依存症治療に有効であることが実証されています。
ただし、禁煙効果の実感には個人差があり、数日で欲求が弱まる方もいれば、1週間以上かかる方もいます。
作用機序(仕組み)
ザイバンの有効成分ブプロピオンは、ノルアドレナリンとドーパミンという神経伝達物質の再取り込みを阻害します。
これにより脳内でこれらの物質が長く作用し、禁煙によって起こる気分の落ち込みや集中力低下などを和らげます。
さらに、ブプロピオンは神経細胞にあるニコチン受容体の働きを一部遮断し、ニコチンによるドーパミン放出を弱める作用を持ちます。
その結果、喫煙しても従来のような強い快感が得られにくくなり、次第に「タバコを吸いたい」という欲求自体が減少します。
ザイバンは、ニコチンを補充する従来のニコチン置換療法とは異なり、ニコチンを一切使わずに脳内の仕組みに作用することで禁煙を支援する点が特徴です。
この独自の作用機序により、ニコチン依存症の根本的な克服を後押しします。
ザイバンの副作用
ザイバンは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、いくつかの副作用が確認されています。
主な副作用は、不眠、口の渇き、頭痛、吐き気などとされています。
これらの副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
ザイバンの副作用
| 神経系 | 不眠、頭痛、めまい、振戦、不安 |
|---|
| 消化器系 | 吐き気、便秘、口渇、食欲減退 |
|---|
| 精神系 | 興奮、焦燥感、気分変動 |
|---|
| 呼吸器系 | 鼻炎、咽頭痛 |
|---|
| 筋骨格系 | 関節痛、筋肉痛 |
|---|
| 皮膚 | 発疹、発汗 |
|---|
重大な副作用
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- ザイバンの重大な副作用
- けいれん発作
- アレルギー反応(発疹、かゆみ、腫れ、呼吸困難など)
- 重度の気分変化(抑うつ、敵意、攻撃性、自殺念慮など)
ザイバンの禁忌
ザイバンには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はザイバンを服用できません。
- ザイバンの禁忌
- けいれん発作の既往がある方
- 摂食障害(神経性無食欲症や神経性過食症)の既往または現在ある方
- アルコールやベンゾジアゼピン系薬剤、バルビツール酸系薬剤、抗てんかん薬を急に中止した方
- モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)を現在使用中、または中止後14日以内の方
- ブプロピオンまたは製剤成分に対して過敏症のある方
ザイバンの服用に注意が必要な方
ザイバンには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、ザイバンを服用する前に相談してください。
- ザイバンの服用に注意が必要な方
- けいれんを起こしやすい状態にある方(頭部外傷の既往、脳腫瘍、脳外科手術後など)
- 精神疾患の既往がある方(うつ病、不安障害、双極性障害など)
- 高血圧や心疾患をお持ちの方
- 肝機能障害や腎機能障害のある方
- アルコールを多量に摂取する方
- 高齢者
ザイバンの併用禁忌薬
ザイバンには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されています。
下記に該当する医薬品とザイバンは併用して服用できません。
- ザイバンの併用禁忌薬
- モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)
※併用は禁忌。MAOIを中止してから少なくとも14日間はザイバンを開始できません。
- ブプロピオン含有製剤(ウェルブトリンなど)
※重複投与により有効成分の過量投与となるため禁忌。
ザイバンの併用注意薬
ザイバンには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
ザイバンと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、ザイバンを服用する前に相談してください。
- ザイバンの併用注意薬
- 抗てんかん薬(フェニトイン、カルバマゼピン、バルプロ酸など)
- 抗精神病薬・抗うつ薬(SSRI、SNRI、三環系抗うつ薬など)
- 抗不整脈薬
- β遮断薬
- ニコチンパッチなどのニコチン製剤(高血圧リスクのため注意が必要)
- CYP2B6で代謝される薬剤(シクロホスファミド、エファビレンツなど)
- アルコール(大量摂取や断酒時にリスク増大)
ザイバンの基本的な注意事項
ザイバンは禁煙を補助するための処方薬であり、用法・用量を守って正しく服用することが大切です。
過量に服用すると、けいれんなどの重篤な副作用が現れる恐れがあるため、必ず処方に従って服用してください。
服用開始から1週間は準備期間として喫煙を続けられますが、8日目以降はタバコを吸わないようにしてください。
服用中は就寝前の服用を避け、必ず8時間以上の間隔をあけて服用してください。
アルコールの多量摂取や急な断酒はけいれんのリスクを高めます。服用中は飲酒を控えるか、最小限にとどめるようにしてください。
また、錠剤は徐放性製剤であるため、砕いたり割ったりせず水でそのまま服用してください。
効果の実感には個人差があり、数日で欲求が減る方もいれば1週間以上かかる方もいます。
禁煙効果を確実にするためには、服用とあわせて禁煙への意志や行動療法を組み合わせることが望ましいとされています。
妊娠中や授乳中の使用については安全性が十分に確立されていないため、服用は推奨されません。
また、持病がある方や他の薬を服用している方は、服用前に必ず医師へ相談が必要です。
ザイバンの保管方法
ザイバンは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- ザイバンの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
ザイバンに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
ザイバンの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
- 有効性および安全性に関する試験
- 用量反応試験(多施設二重盲検プラセボ対照)
- 比較試験:ザイバン対ニコチンパッチ対併用対プラセボ
- 長期維持試験:1年ランダム化継続投与
- COPD併存患者試験:軽度~中等度COPD
- 市販後神経精神安全性試験(精神疾患の既往あり・なしの両コホート)
用量反応試験(多施設二重盲検プラセボ対照)
非うつ病の喫煙者を対象に、7週間の投与で用量依存的な禁煙達成率の向上が確認されました。
被験者は1日15本以上喫煙する成人で、ザイバン100mg、150mg、300mg、またはプラセボのいずれかを7週間投与されました。
主要評価は試験4~7週の4週間連続禁煙で、呼気一酸化炭素で検証されました。
4週間連続禁煙率(用量反応試験)
| プラセボ | 17% |
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| ザイバン100mg/日 | 22% |
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| ザイバン150mg/日 | 27% |
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| ザイバン300mg/日 | 36% |
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ザイバン150mg/日および300mg/日はプラセボに対して有意に高い禁煙率を示しました。
また、300mg/日を7週間投与した群では、試験26週(6か月)時点の連続禁煙維持でもプラセボより有意に高い結果が示されています。
比較試験:ザイバン対ニコチンパッチ対併用対プラセボ
成人喫煙者893例を対象に、ザイバン、ニコチンパッチ、両者の併用、プラセボの4群に無作為に割り付け、9週間の禁煙効果を比較した試験です。
主要評価項目は禁煙開始後4~7週目の連続禁煙率で、呼気一酸化炭素により確認されました。
4~7週目の連続禁煙率(比較試験)
| プラセボ | 19% |
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| ニコチンパッチ | 23% |
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| ザイバン | 36% |
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| ザイバン+ニコチンパッチ併用 | 49% |
|---|
結果として、ザイバン単独投与群はプラセボやニコチンパッチ単独群に比べて有意に高い禁煙率を示しました。
また、ザイバンとニコチンパッチの併用群では最も高い禁煙率が確認され、併用による相加的効果が示唆されました。
長期維持試験:1年ランダム化継続投与
禁煙に成功した成人喫煙者を対象に、ザイバンの長期的な効果を検証する目的で実施された試験です。
本試験では、禁煙に成功した被験者をザイバン継続投与群とプラセボ群に再無作為化し、合計1年間追跡しました。
結果として、ザイバン継続投与群はプラセボ群と比較して禁煙の維持率が有意に高いことが示されました。
この試験により、ザイバンが短期間の禁煙補助だけでなく、長期的な禁煙維持にも寄与する可能性が裏付けられています。
COPD併存患者試験:軽度~中等度COPD
軽度から中等度の慢性閉塞性肺疾患(COPD)を有する喫煙者を対象に、ザイバンの禁煙効果と安全性を評価した試験です。
本試験では、被験者をザイバン群またはプラセボ群に割り付け、12週間投与後に禁煙率を比較しました。
結果として、COPD患者においてもザイバン群はプラセボ群より有意に高い禁煙率を示しました。
また、安全性プロファイルは一般の成人喫煙者に対する試験と同様であり、COPD患者においても忍容性は良好であることが確認されました。
市販後神経精神安全性試験(精神疾患の既往あり・なしの両コホート)
ザイバン(ブプロピオン)およびバレニクリンの市販後安全性を確認するために、精神疾患の既往がある喫煙者と、精神疾患の既往がない喫煙者を対象とした大規模臨床試験(EAGLES試験)が実施されました。
この試験は二重盲検・プラセボ対照・多施設共同試験として行われ、対象者は合計8,000例以上にのぼりました。
EAGLES試験における神経精神副作用の発現率
| 精神疾患の既往なし | ザイバン群とプラセボ群で有意差なし |
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| 精神疾患の既往あり | ザイバン群とプラセボ群で有意差なし |
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結果として、精神疾患の有無にかかわらず、ザイバン群とプラセボ群との間で神経精神症状の発現率に有意な差は認められませんでした。
この試験により、ザイバンは精神疾患の既往を有する喫煙者に対しても安全に使用できることが確認されました。
また、禁煙成功率についても、ザイバン群はプラセボ群に比べて有意に高い結果を示しました。