ネキシトの概要
- ネキシトの特徴
- エスシタロプラムを有効成分とするSSRIに分類される医薬品
- うつ病・うつ状態、社会不安障害の症状改善を目的として使用される
- セロトニンの再取り込みを阻害し、脳内のセロトニン濃度を高めることで効果が現れる
ネキシトの現物サイズ
|
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
71mm |
7.2mm |
| 短辺 |
45mm |
7.2mm |
| 厚み |
4.2mm |
3.5mm |
| 重量 |
3.49g |
0.15g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
PTP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
ネキシトの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
用法・用量
| 1回の用量 | 10mg錠の場合:1錠 エスシタロプラムとして10mg |
|---|
| 服用回数 | 1日1回 |
|---|
| 服用間隔 | 24時間以上空ける |
|---|
| 服用タイミング | 夕食後 |
|---|
ネキシトは、通常1日1回、夕食後に水またはぬるま湯で服用します。
10mg錠の場合は、エスシタロプラムとして10mgを服用するのが一般的です。
服用量は症状や年齢によって調整されることがありますが、増量する場合は1週間以上の間隔をあけて行われます。
1日の最高用量はエスシタロプラムとして20mgまでとされているため、決められた量を超えて服用しないよう注意してください。
食事による影響
ネキシトは、食事による影響を受けにくい薬とされています。
先発医薬品であるレクサプロのデータでは、絶食下と高脂肪食摂取後で服用した場合を比較しても、エスシタロプラムの血中濃度や吸収量に大きな差は認められていません。
ただし、通常は1日1回夕食後に服用する薬です。
服用するタイミングを毎日そろえることで、飲み忘れを防ぎやすくなります。
アルコール(お酒)による影響
ネキシトの服用中は、飲酒を避けることが望ましいとされています。
アルコールにより、眠気、めまい、ふらつきなどが強く現れる可能性があります。
また、アルコールは気分や睡眠の状態にも影響することがあります。
ネキシトの服用中は、治療への影響を避けるためにも飲酒を控えてください。
ネキシトの効果効能
- 適応症
ネキシトは、うつ病・うつ状態、社会不安障害の症状改善を目的として使用される薬です。
有効成分のエスシタロプラムは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)に分類されます。
うつ病・うつ状態では、気分の落ち込み、意欲の低下、不安感、睡眠の乱れなどの症状に対して効果が期待されます。
また、社会不安障害では、人前で話す、注目される、他者と関わる場面で強い不安や緊張が現れる症状の改善を目指します。
作用機序(仕組み)
ネキシトは、脳内の神経伝達物質であるセロトニンの働きを高めることで効果を発揮します。
セロトニンは、気分や不安、睡眠などに関わる物質のひとつです。
通常、神経から放出されたセロトニンは、役割を終えたあと再び神経細胞に取り込まれます。
ネキシトはこの再取り込みを阻害し、脳内で利用できるセロトニンの量を増やすことで、気分の落ち込みや不安症状の改善をサポートします。
ネキシトの副作用
ネキシトは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、倦怠感、傾眠、頭痛、悪心などとされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
ネキシトの副作用
| 部位 |
5%以上 |
1%~5%未満 |
1%未満 |
頻度不明 |
| 全身症状 |
倦怠感 |
異常感 |
無力症、浮腫、熱感、発熱、悪寒、疲労、体重増加、体重減少 |
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| 過敏症 |
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発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒 |
|
アナフィラキシー反応、血管浮腫 |
| 精神神経系 |
傾眠(22.6%)、浮動性めまい、頭痛 |
あくび、不眠症、体位性めまい、感覚鈍麻、易刺激性(いらいら感、焦燥) |
アカシジア、睡眠障害、異常夢(悪夢を含む)、激越、不安、錯乱状態、躁病、落ち着きのなさ、錯感覚(ピリピリ感等)、振戦、リビドー減退、歯ぎしり |
パニック発作、精神運動不穏、失神、幻覚、神経過敏、離人症、ジスキネジー、運動障害、無オルガズム症 |
| 消化器 |
悪心(20.7%)、口渇 |
腹部不快感、下痢、食欲減退、腹痛、嘔吐、便秘 |
腹部膨満、胃炎、食欲亢進、消化不良 |
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| 循環器 |
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動悸 |
起立性低血圧、QT延長 |
頻脈、徐脈 |
| 血液 |
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赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球増加、血小板増加、血小板減少、鼻出血 |
出血傾向(斑状出血、消化管出血等) |
| 肝臓 |
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AST・ALT・Al-P・γ-GTP・ビリルビンの上昇等の肝機能検査値異常 |
肝炎 |
| 筋骨格系 |
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関節痛、筋肉痛、肩こり、こわばり |
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| 泌尿器・生殖器 |
|
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排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延 |
持続勃起症、月経過多 |
| その他 |
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回転性めまい、耳鳴、多汗症 |
副鼻腔炎、味覚異常、脱毛、コレステロール上昇、血中ナトリウム低下、乳汁漏出、胸部不快感、寝汗、羞明、霧視、過換気、尿糖陽性 |
視覚異常、散瞳、高プロラクチン血症 |
重大な副作用
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- ネキシトの重大な副作用
- 痙攣(0.1%)
- 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明)
- セロトニン症候群(頻度不明)
- QT延長(頻度不明)、心室頻拍(torsade de pointesを含む)(頻度不明)
ネキシトの禁忌
ネキシトには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はネキシトを服用できません。
- ネキシトの禁忌
- ネキシトの成分に対し、過敏症の既往歴がある方
- モノアミン酸化酵素(MAO)阻害剤を服用中、または服用中止後14日間以内の方
- ピモジドを服用中の方
- QT延長のある方、または先天性QT延長症候群などがある方
ネキシトの服用に注意が必要な方
ネキシトには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、ネキシトを服用する前に医師に相談してください。
- ネキシトの服用に注意が必要な方
- QT延長を起こすリスクのある方
- 著明な徐脈等の不整脈又はその既往歴のある方
- 低カリウム血症の方
- うっ血性心不全の方
- CYP2C19の活性が遺伝的に欠損している方
- 自殺念慮または自殺企図の既往のある方、自殺念慮のある方
- 躁うつ病の方
- 脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある方
- 衝動性が高い併存障害を有する方
- てんかん等の痙攣性疾患またはこれらの既往歴のある方
- 出血の危険性を高める薬剤を併用している方、出血傾向又は出血性素因のある方
- 閉塞隅角緑内障の方
- 高度の腎機能障害のある方
- 肝機能障害のある方
- 妊婦または妊娠している可能性のある女性
- 授乳婦
- 小児等
- 高齢者
ネキシトの併用禁忌薬
ネキシトには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されています。
下記に該当する医薬品とネキシトは併用して服用できません。
ネキシトの併用禁忌薬
| 薬剤名等 |
臨床症状・措置方法 |
機序・危険因子 |
モノアミン酸化酵素(MAO)阻害剤 セレギリン塩酸塩 エフピー ラサギリンメシル酸塩 アジレクト サフィナミドメシル酸塩 エクフィナ |
セロトニン症候群が現れることがある。 MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止後14日間以内の患者には投与しないこと。 また、本剤投与後にMAO阻害剤を投与する場合には、14日間以上の間隔をあけること。 |
セロトニンの分解が阻害され、脳内セロトニン濃度が高まると考えられる。 |
| ピモジド |
本剤のラセミ体であるシタロプラムとピモジドとの併用により、QT延長が発現したとの報告がある。 |
機序は不明である。 |
ネキシトの併用注意薬
ネキシトには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
ネキシトと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、ネキシトを服用する前に医師に相談してください。
ネキシトの併用注意薬
| 薬剤名等 |
臨床症状・措置方法 |
機序・危険因子 |
セロトニン作用薬 トリプタン系薬剤 スマトリプタンコハク酸塩等 選択的セロトニン再取り込み阻害剤 セロトニン前駆物質(L-トリプトファン)含有製剤又は食品等 トラマドール塩酸塩 リネゾリド 炭酸リチウム セイヨウオトギリソウ(St.John'sWort,セント・ジョーンズ・ワート)含有食品等 |
セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状が現れることがある。 これらの薬物を併用する際には観察を十分に行うこと。 |
本剤はセロトニン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、セロトニン作用が増強することがある。 |
| メチルチオニニウム塩化物水和物(メチレンブルー) |
セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状が現れることがある。 これらの薬物を併用する際には観察を十分に行うこと。 |
メチルチオニニウム塩化物水和物はMAO阻害作用を有するため、セロトニン作用が増強される。 |
三環系抗うつ剤 イミプラミン塩酸塩 クロミプラミン塩酸塩 ノルトリプチリン塩酸塩等 フェノチアジン系抗精神病剤 リスペリドン ブチロフェノン系抗精神病剤 ハロペリドール 抗不整脈剤 フレカイニド酢酸塩 プロパフェノン塩酸塩 |
これらの薬剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、これらの薬剤を減量するなど注意すること。 |
本剤がこれらの薬剤の代謝酵素であるCYP2D6を阻害することによると考えられる。 |
β遮断剤 メトプロロール酒石酸塩 |
メトプロロールの血中濃度が上昇するおそれがあるので、メトプロロールを減量するなど注意すること。 |
本剤がこれらの薬剤の代謝酵素であるCYP2D6を阻害することによると考えられる。 |
| シメチジン |
本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、本剤を減量するなど注意すること。 |
シメチジンが本剤の代謝酵素を阻害することによると考えられる。 |
オメプラゾール ランソプラゾール チクロピジン塩酸塩 |
本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、本剤を減量するなど注意すること。 |
これらの薬剤が本剤の代謝酵素であるCYP2C19を阻害することによると考えられる。 |
| ワルファリンカリウム |
本剤のラセミ体であるシタロプラムとワルファリンとの併用により、ワルファリンのプロトロンビン時間が軽度延長(約5%)したとの報告がある。 本剤の投与を開始もしくは中止する場合は、プロトロンビン時間を慎重にモニターすること。 |
機序は不明である。 |
出血傾向が増強する薬剤 非定型抗精神病剤 フェノチアジン系抗精神病剤 三環系抗うつ剤 アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤 ワルファリンカリウム等 |
出血傾向が増強することがある。 |
SSRIの投与により血小板凝集能が阻害され、これらの薬剤との併用により出血傾向が増強することがある。 |
| アルコール(飲酒) |
本剤服用中は飲酒を避けることが望ましい。 |
他の抗うつ剤で作用の増強が報告されている。 |
| QT延長を起こすことが知られている薬剤 |
QT延長を起こすおそれがある。 |
併用によりQT延長作用が相加的に増強するおそれがある。 |
ネキシトの基本的な注意事項
ネキシトの服用開始直後や服用量を変更した時期は、気分や体調に変化が現れることがあります。
不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、いらいら感、攻撃性、衝動性、落ち着きのなさ、軽躁、躁病などが現れることがあるため、普段と異なる変化に注意してください。
うつ症状がある方では、症状の変化により自傷行為や自殺念慮につながるおそれがあります。
服用中に気分の落ち込みが強くなる、興奮しやすくなる、攻撃的になるなどの変化が見られた場合は、早めに相談することが大切です。
ネキシトの服用中は、眠気やめまいが現れることがあります。
自動車の運転や危険を伴う機械の操作を行う際は、十分に注意してください。
ネキシトを急に中止すると、不安、焦燥、興奮、浮動性めまい、錯感覚、頭痛、悪心などが現れることがあります。
服用をやめる場合は、自己判断で突然中止せず、段階的な調整が必要です。
また、ネキシトの服用によりQT延長がみられることがあります。
心血管系の疾患がある方や、QT延長を起こしやすい薬を使用している方は、服用前に注意が必要です。
ネキシトの保管方法
ネキシトは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- ネキシトの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
ネキシトに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
ネキシトの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
ネキシトは、先発医薬品である「レクサプロ」のジェネリック医薬品であるため、レクサプロの臨床成績を参考にしています。
- 有効性および安全性に関する試験
- うつ病・うつ状態を対象とした国内第Ⅲ相試験
- うつ病・うつ状態を対象とした国内第Ⅲ相長期投与試験
- 社会不安障害を対象とした国内第Ⅲ相プラセボ対照試験
- 社会不安障害を対象とした国内第Ⅲ相長期投与試験
うつ病・うつ状態を対象とした国内第Ⅲ相試験
大うつ病性障害の患者を対象に、エスシタロプラム10mgまたは20mg、プラセボ、パロキセチンを8週間投与して、有効性と安全性が検討されました。
有効性は、うつ症状の重症度を評価するMADRS合計点の変化量をもとに確認されています。
有効性および安全性に関する試験
| 試験対象 |
大うつ病性障害患者 |
| 投与期間 |
8週間 |
| 投与内容 |
エスシタロプラム10mgまたは20mg、プラセボ、パロキセチン |
| 主な評価項目 |
MADRS合計点の変化量 |
| 有効性の結果 |
エスシタロプラム10mgおよび20mg併合群で、プラセボに対する優越性が示されました。 |
観察期および後観察期における副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg群で63.3%、20mg群で75.6%でした。
主な副作用として、傾眠、悪心、浮動性めまいなどが報告されています。
うつ病・うつ状態を対象とした国内第Ⅲ相長期投与試験
大うつ病性障害の患者を対象に、エスシタロプラム10mgまたは20mgを最大52週間投与して、有効性と安全性が検討されました。
その結果、52週時まで有効性が維持されました。
有効性および安全性に関する試験
| 試験対象 |
大うつ病性障害患者 |
| 投与期間 |
最大52週間 |
| 投与内容 |
エスシタロプラム10mgまたは20mg |
| 主な評価項目 |
MADRS合計点 |
| 有効性の結果 |
52週時まで有効性が維持されました。 |
有効性および安全性に関する試験
| 評価時期 |
例数 |
MADRS合計点 |
変化量 |
| ベースライン |
92 |
31.3±5.5 |
- |
| 8週時 |
87 |
15.0±9.3 |
-16.5±8.5 |
| 24週時 |
79 |
10.8±9.1 |
-20.3±8.6 |
| 52週時 |
66 |
8.0±7.4 |
-23.0±7.6 |
観察期および後観察期における副作用発現頻度は80.4%でした。
主な副作用として、傾眠、悪心、頭痛、浮動性めまいなどが報告されています。
社会不安障害を対象とした国内第Ⅲ相プラセボ対照試験
社会不安障害の患者を対象に、エスシタロプラム10mgまたは20mg、プラセボを12週間投与して、有効性と安全性が検討されました。
有効性は、社会不安症状の程度を評価するLSAS-J合計点の変化量をもとに確認されています。
有効性および安全性に関する試験
| 試験対象 |
社会不安障害患者587例 |
| 投与期間 |
12週間 |
| 投与内容 |
エスシタロプラム10mg、エスシタロプラム20mg、プラセボ |
| 主な評価項目 |
LSAS-J合計点の変化量 |
| 有効性の結果 |
エスシタロプラム20mg群では、LSAS-J合計点の変化量がプラセボ群より大きい結果でした。 |
有効性および安全性に関する試験
| 投与群 |
例数 |
ベースライン |
投与12週時 |
ベースラインからの変化量 |
プラセボ群との対比 |
| プラセボ群 |
196 |
95.3±18.5 |
72.2±27.4 |
-23.1±21.4 |
- |
| エスシタロプラム10mg群 |
198 |
94.5±18.2 |
67.6±29.0 |
-26.9±23.3 |
-3.9 |
| エスシタロプラム20mg群 |
193 |
93.4±17.8 |
60.7±28.0 |
-32.6±25.6 |
-9.8 |
観察期および後観察期における副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg群で51.5%、20mg群で57.5%、プラセボ群で28.6%でした。
主な副作用として、傾眠、悪心、浮動性めまい、頭痛などが報告されています。
社会不安障害を対象とした国内第Ⅲ相長期投与試験
社会不安障害の患者を対象に、エスシタロプラム10mgまたは20mgを最大52週間投与して、有効性と安全性が検討されました。
その結果、52週時まで有効性が維持されました。
有効性および安全性に関する試験
| 試験対象 |
社会不安障害患者 |
| 投与期間 |
最大52週間 |
| 投与内容 |
エスシタロプラム10mgまたは20mg |
| 主な評価項目 |
LSAS-J合計点 |
| 有効性の結果 |
52週時まで有効性が維持されました。 |
有効性および安全性に関する試験
| 評価時期 |
例数 |
LSAS-J合計点 |
変化量 |
| ベースライン |
158 |
95.3±19.5 |
- |
| 12週時 |
141 |
69.0±25.1 |
-26.6±21.5 |
| 24週時 |
138 |
59.9±28.7 |
-35.6±27.2 |
| 52週時 |
126 |
49.9±28.0 |
-44.8±28.8 |
観察期および後観察期における副作用発現頻度は60.1%でした。
観察期の主な副作用として、傾眠、悪心が報告されています。