エゼンチアの概要
- エゼンチアの特徴
- エゼチミブを有効成分とする、小腸コレステロールトランスポーター阻害薬
- 小腸で食事や胆汁に含まれるコレステロールの吸収を抑え、血中コレステロールを低下させる
- 高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症、ホモ接合体性シトステロール血症の治療に用いられる
エゼンチアの現物サイズ
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箱正面 |
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
76.8mm |
70mm |
6.1mm |
| 短辺 |
34.6mm |
30.2mm |
6.1mm |
| 厚み |
17.6mm |
3.5mm |
2.5mm |
| 重量 |
9.2g |
1.95g |
0.06g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
PTP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
エゼンチアの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
用法・用量
| 1回の用量 | 10mg錠の場合:1錠 エゼチミブとして10mg |
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| 服用回数 | 1日1回 |
|---|
| 服用タイミング | 食後 |
|---|
エゼンチアは10mgの場合、通常、成人が1回1錠を1日1回、食後に服用します。
有効成分のエゼチミブとして、1回10mgを服用します。
食事による影響
エゼンチア10mgは、食事の有無による吸収量への明らかな影響は認められていません。
ただし、通常は1日1回、食後に服用します。
アルコール(お酒)による影響
添付文書には、アルコールとの相互作用や、飲酒によるエゼンチアの効果への影響について記載されていません。
エゼンチアの効果効能
- 適応症
- 高コレステロール血症
- 家族性高コレステロール血症
- ホモ接合体性シトステロール血症
エゼンチアは、エゼチミブを有効成分とする高脂血症治療薬です。
小腸でコレステロールが吸収されるのを抑え、血中のLDLコレステロールや総コレステロールを低下させます。
国内臨床試験では、エゼチミブ10mgを1日1回、食後に12週間服用した結果、LDLコレステロールが18.1%、総コレステロールが12.8%低下しました。
また、トリグリセリドが2.2%低下し、HDLコレステロールが5.9%上昇したことが報告されています。
作用機序(仕組み)
エゼンチアの有効成分であるエゼチミブは、小腸壁に存在するNPC1L1というタンパク質に作用します。
食事や胆汁に含まれるコレステロールが小腸から吸収されるのを選択的に抑えることで、肝臓に蓄えられるコレステロールの量を減らし、血中コレステロールを低下させます。
肝臓でのコレステロール合成を抑えるスタチン系薬剤とは異なる仕組みで作用するため、スタチン系薬剤と併用される場合もあります。
海外の臨床薬理試験では、2週間の服用により、小腸でのコレステロール吸収をプラセボ群と比べて54%抑えたことが報告されています。
エゼンチアの副作用
エゼンチアは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、便秘、ALT上昇、CK上昇、発疹などとされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
エゼンチアの副作用
| 部位 |
1%以上 |
1%未満 |
頻度不明 |
| 精神神経系 |
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頭痛、しびれ、めまい、坐骨神経痛 |
抑うつ、錯感覚 |
| 消化器 |
便秘、下痢、腹痛、腹部膨満、悪心・嘔吐 |
アミラーゼ上昇、食欲不振、消化不良、逆流性食道炎、鼓腸放屁、口内炎、胃炎 |
膵炎、胆石症、胆のう炎、口内乾燥 |
| 肝臓 |
ALT上昇※1、γ-GTP上昇 |
AST上昇、ビリルビン上昇 |
肝炎 |
| 腎臓 |
蛋白尿 |
BUN上昇 |
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| 循環器 |
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期外収縮、動悸、血圧上昇、胸痛 |
ほてり |
| 筋肉 |
CK上昇※2 |
関節痛、背部痛、四肢痛 |
筋肉痛、筋力低下、筋痙縮 |
| 血液 |
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白血球減少 |
血小板減少 |
| 皮膚 |
発疹 |
そう痒 |
蕁麻疹、多形紅斑 |
| その他 |
コルチゾール上昇 |
テストステロン低下、TSH上昇、尿酸上昇、リン値上昇、疲労、浮腫(顔面・四肢)、帯状疱疹、単純疱疹、結膜炎、咳嗽 |
無力症、疼痛 |
※1 本剤単独投与時は1.5%、HMG-CoA還元酵素阻害剤と併用した場合は3.5%
※2 本剤単独投与時は1.7%、HMG-CoA還元酵素阻害剤と併用した場合は2.7%
重大な副作用
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- エゼンチアの重大な副作用
- 過敏症(頻度不明)
- 横紋筋融解症(頻度不明)
- 肝機能障害(頻度不明)
エゼンチアの禁忌
エゼンチアには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はエゼンチアを服用できません。
- エゼンチアの禁忌
- エゼンチアの成分に対して過敏症の既往歴がある方
- HMG-CoA還元酵素阻害剤を併用する場合で、重篤な肝機能障害がある方
エゼンチアの服用に注意が必要な方
エゼンチアには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、エゼンチアを服用する前に医師に相談してください。
- エゼンチアの服用に注意が必要な方
- 糖尿病の方
- 本剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤を併用する場合、重篤な肝機能障害のある方
- 中等度または重度の肝機能障害のある方
- 軽度の肝機能障害のある方
- 妊婦または妊娠している可能性のある女性
- 授乳婦
- 小児等
エゼンチアの併用禁忌薬
エゼンチアには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されていません。
エゼンチアの併用注意薬
エゼンチアには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
エゼンチアと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、エゼンチアを服用する前に医師に相談してください。
エゼンチアの併用注意薬
| 薬剤名等 |
臨床症状・措置方法 |
機序・危険因子 |
陰イオン交換樹脂 (コレスチミド、コレスチラミン等) |
本剤の血中濃度の低下がみられた。 本剤は陰イオン交換樹脂の投与前2時間あるいは投与後4時間以上の間隔をあけて投与すること。 |
本剤が陰イオン交換樹脂と結合し、吸収が遅延あるいは減少する可能性がある。 |
| シクロスポリン |
本剤及びシクロスポリンの血中濃度の上昇がみられた。 併用する場合は、シクロスポリンの血中濃度のモニターを十分に行うこと。 |
機序不明 |
クマリン系抗凝固剤 (ワルファリン等) |
プロトロンビン時間国際標準比(INR)の上昇がみられた。 併用する場合には適宜INR検査を行うこと。 |
機序不明 |
エゼンチアの基本的な注意事項
エゼンチアによる治療を始める前に、高コレステロール血症治療の基本となる食事療法を行い、運動療法や高血圧、喫煙などの虚血性心疾患のリスクを減らすことが重要です。
甲状腺機能低下症、閉塞性胆のう胆道疾患、慢性腎不全、膵炎などの疾患や、血清脂質に影響を与える薬の服用が原因で高脂血症が現れている場合は、原因となる疾患や薬への対応を行ったうえで、エゼンチアの使用を検討します。
HMG-CoA還元酵素阻害剤と併用する場合は、併用する薬の禁忌、注意事項、副作用などを確認し、併用開始時や定められた時期に肝機能検査を行う必要があります。
フィブラート系薬剤との併用経験は限られているため、併用する場合は胆石症などの副作用が現れないか注意が必要です。
服用中は血中脂質値を定期的に確認し、治療による反応が認められない場合は服用を中止します。
エゼンチアの保管方法
エゼンチアは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- エゼンチアの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
エゼンチアに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
エゼンチアの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
エゼンチアは、先発医薬品である「ゼチーア」のジェネリック医薬品であるため、ゼチーアの臨床成績を参考にしています。
- 有効性および安全性に関する試験
- 高コレステロール血症患者を対象とした国内第Ⅲ相二重盲検比較試験
- 高コレステロール血症患者を対象とした国内第Ⅲ相長期投与試験
- HMG-CoA還元酵素阻害剤でコントロール不良の高コレステロール血症患者を対象とした国内第Ⅲ相試験
高コレステロール血症患者を対象とした国内第Ⅲ相二重盲検比較試験
高コレステロール血症患者100例を対象に、エゼチミブ10mgを1日1回、食後に12週間投与した国内臨床試験が行われました。
投与後はLDLコレステロールや総コレステロールなどの血清脂質に改善が認められました。
| 評価項目 |
投与前からの変化 |
| LDLコレステロール |
18.1%低下 |
| 総コレステロール |
12.8%低下 |
| トリグリセリド |
2.2%低下 |
| HDLコレステロール |
5.9%上昇 |
副作用の発現頻度は18.6%で、118例中22例に認められました。
主な副作用は便秘が3.4%、ALT上昇が2.5%でした。
高コレステロール血症患者を対象とした国内第Ⅲ相長期投与試験
高コレステロール血症患者178例を対象に、エゼチミブ10mgを1日1回、食後に52週間投与した国内臨床試験が行われました。
効果が不十分な場合は、投与開始から16週目以降にHMG-CoA還元酵素阻害剤の併用が認められました。
| 評価項目 |
投与終了時の変化 |
| LDLコレステロール |
16.8%低下 |
| 総コレステロール |
13.0%低下 |
| トリグリセリド |
0.6%低下 |
| HDLコレステロール |
4.9%上昇 |
HMG-CoA還元酵素阻害剤を併用した65例では、LDLコレステロールが33.5%低下しました。
副作用の発現頻度は、エゼチミブ単独投与期間中で36.0%となり、178例中64例に認められました。
主な副作用は、γ-GTP上昇が3.4%、CK上昇が2.8%でした。
HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用中における副作用の発現頻度は22%となり、67例中15例に認められました。
主な副作用は、γ-GTP上昇が4%、ALT上昇およびテストステロン低下がそれぞれ3%でした。
HMG-CoA還元酵素阻害剤でコントロール不良の高コレステロール血症患者を対象とした国内第Ⅲ相試験
HMG-CoA還元酵素阻害剤による治療を受けていても、LDLコレステロールが治療目標値まで低下していない高コレステロール血症患者39例を対象に、エゼチミブ10mgを12週間投与した国内臨床試験が行われました。
対象者には、ヘテロ接合体性家族性高コレステロール血症患者29例が含まれていました。
| 評価項目 |
エゼチミブ併用前 |
併用後の変化 |
| LDLコレステロール |
平均185mg/dL |
23.0%低下 |
| 総コレステロール |
平均267mg/dL |
17.0%低下 |
副作用の発現頻度は25%で、40例中10例に認められました。
主な副作用は尿中蛋白陽性が8%、CK上昇が5%でした。