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エゼチミブ

構造式
総称名:エゼチミブ|化学式:C24H21F2NO3|CAS番号:163222-33-1
エゼチミブ
総称名
エゼチミブ(英語表記:Ezetimibe)
一般名
エゼチミブ(英語表記:Ezetimibe)
化学式
  • C24H21F2NO3(エゼチミブ)
分子量
  • 409.43 g/mol(エゼチミブ)
CAS登録番号
  • 163222-33-1(エゼチミブ)

エゼチミブ(Ezetimibe)は、小腸コレステロールトランスポーター阻害薬に分類される脂質異常症治療薬の有効成分です。高コレステロール血症や家族性高コレステロール血症において、LDLコレステロールの低下を目的として使用されます。

エゼチミブは、小腸上皮細胞に存在するコレステロール輸送タンパクであるNPC1L1を阻害し、食事由来および胆汁由来のコレステロール吸収を抑制します。その結果、肝臓へ運ばれるコレステロール量が減少し、肝臓でのLDL受容体発現が増加することで、血中LDLコレステロールの低下につながります。

経口投与後、エゼチミブは吸収され、小腸および肝臓でグルクロン酸抱合を受けて活性代謝物であるエゼチミブグルクロン酸抱合体となります。腸肝循環を受けながら作用し、未変化体および代謝物は主に糞便中、一部は尿中に排泄されます。

エゼチミブを含む医薬品一覧

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