ザイロリックの概要
- ザイロリックの特徴
- 有効成分アロプリノールが尿酸の生成を抑え、痛風や高尿酸血症の再発を防ぐ
- 1日1回の服用で作用が持続し、長期的な尿酸値コントロールに向いている
- 長年使用されてきた実績と、効果や安全性に関する治療データが豊富で信頼性が高い
ザイロリックの現物サイズ
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箱正面 |
シート正面 |
錠剤正面 |
| 長辺 |
220mm |
214mm |
7.8mm |
| 短辺 |
94.5mm |
86.6mm |
7.8mm |
| 厚み |
93.6mm |
3.8mm |
3mm |
| 重量 |
105.6g |
17g |
0.17g |
※当サイトのスタッフが現物を測定した数値であり、商品ごとに若干の差異があるため、おおよその目安として予めご了承ください。
| 包装タイプ |
PTP包装シート |
| 剤形タイプ |
フィルムコーティング錠 |
ザイロリックの飲み方(服用方法)
下記の用法・用量を守って、水またはぬるま湯と一緒に服用してください。
用法・用量
| 1回の用量 | 100mg錠の場合:1錠 アロプリノールとして100mg(治療初期1週間の目安) |
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| 服用回数 | 1日2~3回 |
|---|
ザイロリックは、アロプリノールを有効成分とする薬で、尿酸値を下げる目的で用いられます。
添付文書では、通常の成人は1日量として200~300mgを使用し、これを2~3回に分けて食後に服用すると記載されています。
治療初期の1週間については、血中尿酸値を測定しながら1日100mgの投与が望ましいとされています。
食事による影響
ザイロリックの効果が食事によってどの程度影響を受けるかについて、添付文書および医薬品インタビューフォームには記載がなく不明ですが、服用タイミングとして「食後に服用する」とのみ示されているため、食事による影響はとくに気にする必要はないといえます。
アルコール(お酒)による影響
アルコールがザイロリックの効果にどのように影響するかについて、添付文書および医薬品インタビューフォームには記載がなく不明です。
アルコールの摂取量や併用による影響についての記述は確認できません。
ザイロリックの効果効能
- 適応症
ザイロリックは、アロプリノールを有効成分とし、尿酸の産生を抑えることで高尿酸血症に伴うさまざまな症状の改善に使用されます。
添付文書では、痛風や高尿酸血症の治療に用いられることが記載されています。
作用機序(仕組み)
ザイロリックは、体内で尿酸を生成する酵素であるキサンチンオキシダーゼを阻害することで、尿酸の産生を減少させます。
これにより血中の尿酸値が低下し、高尿酸血症や痛風の症状の改善が期待できます。
ザイロリックの副作用
ザイロリックは、副作用の出やすい医薬品ではありませんが、副作用がいくつか確認されています。
主な副作用は、発疹、食欲不振、胃部不快感、軟便などとされています。
副作用は一時的であり、軽度な症状がほとんどです。
他にも服用後に下記の副作用が現れることがあります。
ザイロリックの副作用
| 部位 |
0.1%~5%未満 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
| 過敏症 |
発疹 |
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そう痒、関節痛 |
| 血液 |
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貧血 |
白血球減少、紫斑、好酸球増多、リンパ節症 |
| 腎臓 |
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腎機能異常 |
| 消化器 |
食欲不振、胃部不快感、軟便、下痢 |
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口内炎 |
| 全身症状 |
全身倦怠感 |
浮腫 |
脱力感 |
| その他 |
脱毛 |
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CK上昇、味覚障害、女性化乳房、末梢神経障害 |
重大な副作用
下記の症状が現れた場合は、すぐに服用を中止してください。
- ザイロリックの重大な副作用
- 中毒性表皮壊死融解症
- 皮膚粘膜眼症候群
- 剥脱性皮膚炎等の重篤な皮膚障害又は過敏性血管炎
- 薬剤性過敏症症候群
- ショック、アナフィラキシー
- 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少
- 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害、黄疸
- 腎不全、腎不全の増悪、間質性腎炎を含む腎障害
- 間質性肺炎
- 横紋筋融解症
- 無菌性髄膜炎
ザイロリックの禁忌
ザイロリックには禁忌(服用してはいけない方)が指定されています。
下記に該当する方はザイロリックを服用できません。
ザイロリックの服用に注意が必要な方
ザイロリックには禁忌ではありませんが、服用に注意が必要な方が指定されています。
下記に該当する方は、ザイロリックを服用する前に医師に相談してください。
- ザイロリックの服用に注意が必要な方
- 腎機能障害のある方
- 肝疾患を有する方またはその既往歴のある方
- 妊婦または妊娠している可能性のある女性
- 授乳婦
- 小児等
- 高齢者
ザイロリックの併用禁忌薬
ザイロリックには併用禁忌薬(併用して服用してはいけない医薬品)が指定されていません。
ザイロリックの併用注意薬
ザイロリックには併用禁忌薬ではありませんが、併用注意薬(併用に注意が必要な医薬品)が指定されています。
ザイロリックと併用すると効果が減弱したり、副作用が増強するなど体に悪影響を及ぼす恐れがあります。
併用して服用する場合は、注意しながら服用するか、そもそも併用自体を避けることが望ましいでしょう。
下記に該当する医薬品を服用している場合は、ザイロリックを服用する前に医師に相談してください。
- ザイロリックの併用注意薬
- メルカプトプリン水和物、アザチオプリン
骨髄抑制などの副作用が増強することがあります。
これらの薬剤は1/3~1/4程度へ減量することが推奨されています。
キサンチンオキシダーゼ阻害作用により、6-メルカプトプリンの血中濃度が上昇すると報告されています。
- ビダラビン
幻覚、振戦、神経障害などの副作用が現れた報告があります。
代謝の抑制により、ビダラビンの作用が強まる可能性があります。
- クマリン系抗凝血剤(ワルファリン等)、カリウム
抗凝血作用が増強する可能性があり、凝固能に変動が生じる場合があります。
肝代謝酵素活性の低下により半減期が延長するとされています。
- クロルプロパミド
血糖降下作用が強まる可能性があります。
腎尿細管での分泌が競合することで、半減期が延びると報告されています。
- シクロホスファミド水和物
骨髄抑制が報告されています。
代謝や排泄が阻害される可能性があり、定期的な血液検査が望まれます。
- シクロスポリン
血中濃度が上昇して腎機能低下が報告されています。
肝代謝阻害により濃度が高まるとされています。
- フェニトイン
血中濃度の上昇や嗜眠の発現が報告されています。
肝代謝の阻害による影響と考えられています。
- キサンチン系薬剤(テオフィリン等)
血中濃度が上昇する可能性があります。
ザイロリックがキサンチンオキシダーゼを阻害することが要因とされています。
- ジダノシン
CmaxやAUCが約2倍に増加した報告があります。
半減期への影響は確認されていませんが、代謝阻害により血中濃度が上昇すると考えられています。
- ペントスタチン
重度の過敏反応(過敏性血管炎)が報告されています。
- カプトプリル
Stevens-Johnson症候群、関節痛などの過敏症状が報告されています。
特に腎障害がある場合に注意が必要です。
- ヒドロクロロチアジド
悪寒や全身の皮疹など、重度の過敏反応が報告されています。
- アンピシリン
発疹の発現頻度が増加するとの報告があります。
本剤または高尿酸血症によってアンピシリンの過敏反応が強まる可能性が考えられています。
ザイロリックの基本的な注意事項
ザイロリックを服用する際には、添付文書に記載されている注意事項を守る必要があります。
特に重い皮膚症状や過敏反応が報告されているため、服用開始後は体調の変化に注意してください。
発熱、発疹、かゆみ、リンパ節の腫れ、全身倦怠感などが現れた場合は、重度の過敏症状の可能性があるため服用を中止することが求められます。
また、尿酸値や肝機能、腎機能の変化が現れる可能性があるため、血液検査による経過観察が望ましいとされています。
治療初期には1日100mgの投与が推奨されており、この期間は特に副作用の出現に注意する必要があります。
通常の使用量である1日200~300mgへ増量する際も、体調の変化に注意しながら服用することが大切です。
ザイロリックの保管方法
ザイロリックは、光や温度、湿度などによって効果が損なわれる場合があります。
下記の要項を守って保管してください。
- ザイロリックの保管方法
- 高温多湿にならない場所に保管してください
- 直射日光が当たらない場所に保管してください
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください
- なるべく鍵のかかる場所に保管してください
- 別の容器や包装に移し替えず、元の容器や包装に保管してください
- 容器のふたや栓はしっかり閉めて保管してください
- 乾燥剤が入っていた場合、開封後もそのままの状態で保管してください
- 使用期限が分かる状態で保管してください
- 使用期限を過ぎた場合、使用せずに破棄してください
- 冷蔵庫や冷凍庫、台所、浴室、玄関、ベランダ、窓際、車内、冷暖房器具の近くで保管しないでください
- 錠剤を分割した状態で長期間保管しないでください
ザイロリックに限らず、多くの医薬品は光(紫外線)によって成分が変化したり、分解されてしまいます。
効果が期待できなくなったり、体に有害な影響を与える可能性があるのです。
そのため、光を遮断できる場所や容器に保管することが最も大切とされています。
原則として30℃を超える様な高温の場所も適していません。
冷暗所が保管場所として最適
直射日光が当たらない(暗い)、湿気が少ない(乾燥している)、風通しが良い(涼しい)、いわゆる「冷暗所」で保管するのが理想的です。
一般的な家の中だと廊下や玄関、リビング、寝室などにある「収納スペース」がおすすめです。
クローゼットや押し入れ、キャビネットなどでも良いでしょう。
- 廊下や玄関の収納スペース
- 廊下や玄関は日光が入りにくく、風通しが良いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
収納スペースがあるなら冷暗所として適しています。
- リビングの収納スペース
- リビングにはエアコンが付いていることが多いため、温度や湿度が比較的一定に保たれやすい傾向があります。
直射日光が当たらない棚などの収納スペースで保管すると良いでしょう。
- 寝室のクローゼットや押し入れの中
- 比較的温度の変化が少なく、直射日光が当たらないため、クローゼットや押し入れは冷暗所として理想的です。
除湿剤などを設置し、湿度が低めになるようにすると良いでしょう。
- 棚やキャビネットの引き出しの中
- 棚やキャビネットの引き出しの中に保管することで、湿気や直射日光の影響を最小限に抑えられます。
温度も一定に保たれやすいのでおすすめです。
ザイロリックの臨床成績(有効性および安全性に関する試験)
- 有効性および安全性に関する試験
- 高尿酸血症患者を対象とした一般臨床試験
- 痛風および高尿酸血症患者を対象とした長期一般臨床試験
高尿酸血症患者を対象とした一般臨床試験
ザイロリックの有効性に関する一般臨床試験として、高尿酸血症患者を対象とした試験成績が報告されています。
本試験では、高尿酸血症と診断された25例に対してザイロリックを1日100~200mg投与し、4~8週間継続して服用した際の血清尿酸値の変化が検討されています。
試験概要
| 対象 |
高尿酸血症患者25例 |
| 投与量 |
アロプリノールとして1日100~200mg |
| 投与期間 |
4~8週間 |
| 有効性評価の基準 |
血清尿酸値が投与前から20%超低下した症例を有効と判定 |
| 有効率 |
80.0%(25例中20例) |
インタビューフォームでは、本試験は個別の固有名ではなく「一般臨床試験」としてまとめて報告されており、詳細な試験名は不明です。
ただし、上記のように投与量や期間、血清尿酸値の低下率が示されており、高尿酸血症に対するザイロリックの有効性が確認された試験成績として位置付けられています。
痛風および高尿酸血症患者を対象とした長期一般臨床試験
ザイロリックの長期的な有効性および安全性を確認する目的で、痛風および高尿酸血症患者を対象とした長期投与試験が実施されています。
この試験では、長期間にわたりザイロリックを継続投与し、尿酸値の推移や副作用発現状況を検討しています。
試験概要
| 対象 |
痛風および高尿酸血症患者124例 |
| 投与量 |
アロプリノールとして1日100~300mg |
| 投与期間 |
平均14.1か月(最長5年以上の症例を含む) |
| 評価項目 |
血清尿酸値の推移、安全性(副作用の発現状況) |
| 有効性の結果 |
血清尿酸値は投与前平均9.1mg/dLから投与後6.0mg/dLへ低下 |
| 安全性の結果 |
発疹、胃部不快感、下痢などの副作用が一部例で報告 |
本試験はインタビューフォームに「長期一般臨床試験」として記載されており、特定の固有名は示されていません。
しかし、100人以上の症例を対象とした長期データが示されており、ザイロリックが長期服用においても尿酸値低下作用を継続的に示すことが明らかとなっています。