エムトリシタビン
構造式
- 総称名
- エムトリシタビン（英語表記：Emtricitabine）
- 一般名
- エムトリシタビン（英語表記：Emtricitabine）
- 化学式
-
- C8H10FN3O3S（エムトリシタビン）
- 分子量
-
- 247.25 g/mol（エムトリシタビン）
- CAS登録番号
-
- 143491-57-0（エムトリシタビン）
エムトリシタビン（Emtricitabine）は、主に抗ウイルス薬（抗ウイルス化学療法薬）として使用される医薬品の有効成分です。 HIV感染症の治療や曝露前予防（PrEP）に効果があります。 逆転写酵素阻害薬の一種に分類されています。
エムトリシタビンには、優れた抗ウイルス作用が認められています。 HIVの増殖を抑制する効果があります。 HIVは、宿主細胞に侵入した後、RNA遺伝子を脱穀し、ウイルスのDNAに変換（逆転写反応）します。 宿主の染色体に組み込むことで感染を成立させます。 エムトリシタビンは、逆転写反応を行う逆転写酵素の活性部位に結合し、この酵素の活性を阻害することで、逆転写反応を阻害し、HIVの宿主細胞への感染を不成立にする作用を現します。 エムトリシタビンは、シチジンの合成ヌクレオシド誘導体であり、細胞内酵素によりリン酸化されエムトリシタビン5´-三リン酸となります。 エムトリシタビン5´-三リン酸はHIV-1逆転写酵素の基質であるデオキシシチジン5´-三リン酸と競合し、新生ウイルスDNAに取り込まれた後に、DNA鎖伸長を停止させることにより、HIV-1逆転写酵素の活性を阻害します。 哺乳類のDNAポリメラーゼα、β、ε、およびミトコンドリアDNAポリメラーゼγに対するエムトリシタビン5´-三リン酸の阻害作用は弱いとされています。
エムトリシタビンを含む医薬品は、HIVの増殖を抑制し、ウイルスの広がりを防ぎます。 通常は、他の抗ウイルス薬に含まれる有効成分と併用して（組み合わせて）配合錠として使用されます。 利便性や有効性が向上するため、慢性HIV感染症の管理において非常に効果的とされています。
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