モメタゾンフランカルボン酸エステル
- 総称名
- モメタゾンフランカルボン酸エステル(英語表記:Mometasone Furoate)
- 一般名
- モメタゾンフランカルボン酸エステル水和物(英語表記:Mometasone Furoate Hydrate)
- 化学式
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- C27H30Cl2O6(モメタゾンフランカルボン酸エステル)
- 分子量
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- 521.43 g/mol(モメタゾンフランカルボン酸エステル)
- CAS登録番号
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- 83919-23-7(モメタゾンフランカルボン酸エステル)
モメタゾンフランカルボン酸エステル(Mometasone Furoate)は、主にアレルギー性鼻炎治療薬や副腎皮質ホルモン剤(ステロイド外用薬)として使用される医薬品の有効成分です。 アレルギー性鼻炎や皮膚疾患(湿疹など)の治療に効果があります。
モメタゾンフランカルボン酸エステルには、優れた抗炎症作用やアレルギー性鼻炎抑制作用が認められています。
ステロイドは、細胞質に存在する熱ショックタンパク質、抑制タンパク質と複合体を形成したステロイド受容体に結合後核内に移行し、ステロイド反応性の遺伝子を活性化させ、その薬理作用を発揮すると考えられています。 また、血管内皮細胞やリンパ球等の細胞膜の障害を抑制するような膜の安定性に関与する作用やフォスフォリパーゼA2と呼ばれる細胞膜リン脂質からロイコトリエンやプロスタグランジンなど種々の炎症惹起物質を誘導する重要な酵素の機能を抑える作用も知られています。 外用薬の場合、作用機序としては、単量体のステロイドとその受容体が複合体を形成することで、NFκBやAP-1と呼ばれるサイトカイン産生の誘導や細胞接着分子の発現等を調節している細胞内転写因子の機能を抑制することで、2量体の受容体と結合した場合、リポコルチン等の誘導を介して炎症を制御すると考えられています。 免疫抑制作用に関しては、リンパ球に対する直接的な機能抑制、アポトーシスの誘導によると考えられています。
点鼻薬の場合、モメタゾンフランカルボン酸エステルは、抗アレルギー作用、および抗炎症作用を有します。 鼻腔内投与によりアレルギー性鼻炎モデルにおいて各種鼻症状抑制作用を示しました。 ヒトのヘルパーT(Th)細胞からのインターロイキン-4(IL-4)、およびIL-5産生(Th2細胞の活性化)を抑制します。 鼻腔内投与により能動感作マウスのIgE、およびIgG1抗体産生を抑制します。 さらに、ラット好酸球の走化性因子による遊走能を低下させます。
モメタゾンフランカルボン酸エステルを含む医薬品は、軟膏やクリーム剤、ローション剤などの外用薬として使用されるのが一般的です。 ただし、アレルギー性鼻炎を治療する場合は、点鼻薬として使用されています。 局所的に作用するため、効果が高いにもかかわらず、副作用は最小限で抑えます。
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