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イベルメクチン

構造式
総称名:イベルメクチン|化学式:C48H74O14|CAS番号:70288-86-7
イベルメクチン
総称名
イベルメクチン(英語表記:Ivermectin)
一般名
イベルメクチン(英語表記:Ivermectin)
化学式
  • C48H74O14(イベルメクチン)
分子量
  • 875.10 g/mol(イベルメクチン)
CAS登録番号
  • 70288-86-7(イベルメクチン)

イベルメクチン(Ivermectin)は、主に駆虫薬(抗寄生虫薬)として使用される医薬品の有効成分です。 腸管糞線虫症や疥癬の治療に効果があります。

イベルメクチンには、優れた抗寄生虫作用が認められています。 寄生虫の神経伝達を阻害することで駆除します。 イベルメクチンは、広域スペクトル抗寄生虫薬であるアベルメクチン群に含まれ、独特な作用機序を持っています。 イベルメクチンは、無脊椎動物の神経・筋細胞に存在するグルタミン酸作動性Clチャンネルに選択的かつ高い親和性を持って結合します。 これにより、Clに対する細胞膜の透過性が上昇して神経又は筋細胞の過分極が生じ、その結果、寄生虫が麻痺を起こし、死に至ります。 イベルメクチンは、特に、神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸(GABA)によって活性化される他のリガンド作動性Clチャンネルとも弱いながらも相互作用するものと考えられています。 このクラスの化合物が持つヒトでの安全域は、哺乳類ではグルタミン酸作動性Clチャンネルの存在が報告されていないこと、哺乳類の脳の特異的な結合部位に対するイベルメクチンの親和性が線虫に比べ約100倍低いこと、またラットなどの哺乳類ではアベルメクチン類が血液-脳関門を容易には通過することができないという事実から確保されているものと考えられています。

イベルメクチンを含む医薬品は、様々な寄生虫感染症に広く使用されています。 新型コロナウイルス(COVID-19)に対する抗ウイルス作用が注目されましたが、臨床試験では有効性が確立されていません。 一部の研究結果では、細胞レベルでの効果が示されたものの、ヒトでの効果は依然として不明とされています。

イベルメクチンを含む医薬品一覧

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