バラシクロビル
- 総称名
- バラシクロビル(英語表記:Valaciclovir(Valacyclovir))
- 一般名
- バラシクロビル塩酸塩(英語表記:Valaciclovir Hydrochloride(Valacyclovir Hydrochloride))
- 化学式
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- C13H20N6O4(バラシクロビル)
- C13H20N6O4・HCl(バラシクロビル塩酸塩)
- 分子量
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- 324.34 g/mol(バラシクロビル)
- 360.80 g/mol(バラシクロビル塩酸塩)
- CAS登録番号
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- 124832-26-4(バラシクロビル)
- 124832-27-5(バラシクロビル塩酸塩)
バラシクロビル(Valaciclovir/Valacyclovir)は、主に抗ウイルス薬(抗ウイルス化学療法薬)として使用される医薬品の有効成分です。 単純疱疹や帯状疱疹、性器ヘルペスの治療に効果があります。
バラシクロビルには、優れた抗ウイルス作用が認められています。 特に、単純ヘルペスウイルス1型/2型や水痘・帯状疱疹ウイルスに対して有効とされています。 バラシクロビルは、アシクロビルのL-バリルエステル(プロドラッグ)であり、経口投与後、主に肝初回通過効果によりアシクロビルに変換されて抗ウイルス作用を発現します。 アシクロビルは、単純ヘルペスウイルスあるいは水痘・帯状疱疹ウイルスが感染した細胞内に入ると、ウイルス性チミジンキナーゼにより一リン酸化された後、細胞性キナーゼによりリン酸化され、アシクロビル三リン酸(ACV-TP)となります。 アシクロビル三リン酸は、正常基質であるデオキシグアノシン三リン酸(dGTP)と競合してウイルスDNAポリメラーゼによりウイルスDNAの3´末端に取り込まれると、ウイルスDNA鎖の伸長を停止させ、ウイルスDNAの複製を阻害します。 アシクロビルリン酸化の第一段階である一リン酸化は、感染細胞内に存在するウイルス性チミジンキナーゼによるため、ウイルス非感染細胞に対する障害性は低いものと考えられています。
バラシクロビル塩酸塩は、バラシクロビルと塩酸塩と結合させた形態で、経口投与に適しています。 この形態は安定性や吸収性が高いため、服用後に迅速に効果を発揮します。 服用頻度も少なくて済むため、患者の負担軽減にも貢献しています。
バラシクロビルを含む医薬品は、高い効果と安全性が臨床試験で確認されています。 適切な用法・用量で服用することで、症状の早期改善と再発予防が期待できる優れた医薬品です。