ダパグリフロジン
- 総称名
- ダパグリフロジン（英語表記：Dapagliflozin）
- 一般名
- ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（英語表記：Dapagliflozin Propylene Glycolate Hydrate）
- 化学式
-
- C21H25ClO6（ダパグリフロジン）
- C21H25ClO6・C3H8O2・H2O（ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物）
- 分子量
-
- 408.87 g/mol（ダパグリフロジン）
- 502.98 g/mol（ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物）
- CAS登録番号
-
- 461432-26-8（ダパグリフロジン）
- 960404-48-2（ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物）
ダパグリフロジン（Dapagliflozin）は、主に選択的SGLT2阻害薬（2型糖尿病治療薬）として使用される医薬品の有効成分です。 1型/2型糖尿病や慢性心不全、慢性腎臓病の治療に効果があります。
ダパグリフロジンには、優れた選択的SGLT2阻害作用が認められています。 ナトリウム・グルコース共輸送体2（SGLT2）は、腎尿細管に特異的に発現しており、近位尿細管でグルコースを再吸収する役割を担う主要な輸送体です。 ダパグリフロジンは、SGLT2の競合的かつ可逆的な選択的阻害薬のため、腎臓におけるグルコースの再吸収を抑制し、尿中グルコース排泄を促進することにより、空腹時、および食後の血糖コントロールを改善します。
ダパグリフロジンの慢性心不全に対する薬理作用には、SGLT2阻害による浸透圧性利尿作用、および血行力学的作用に加えて、心筋線維化への二次的作用が関連している可能性が示唆されています。 また、NLRP3依存性インフラマソームの活性化に対するダパグリフロジンの抑制作用が、心室への有益な作用をもたらす機序の一部である可能性が確認されています。
ダパグリフロジンの慢性腎臓病に対する薬理作用には、SGLT2阻害により、遠位尿細管に到達するナトリウム量が増加し、尿細管糸球体フィードバックが増強されることで糸球体内圧が低下することが関連している可能性が示唆されています。 また、上記の作用が浸透圧利尿による体液過剰の補正や血圧低下、前負荷、および後負荷の軽減等の血行動態の改善作用と組み合わさり、腎灌流を改善することが関連している可能性が確認されています。
ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物は、ダパグリフロジンがプロピレングリコールと水によって結合した形態で、医薬品としての安定性を向上させています。 この形態は経口投与に適しており、吸収性や薬物動態が良好であるため、患者にとって利便性が高くなっています。 包括的な糖尿病治療の重要な選択肢として評価されています。
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