テノホビル ジソプロキシル
- 総称名
- テノホビル ジソプロキシル（英語表記：Tenofovir Disoproxil）
- 一般名
- テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩（英語表記：Tenofovir Disoproxil Fumarate）
- 化学式
-
- C19H30N5O10P（テノホビル ジソプロキシル）
- C19H30N5O10P・C4H4O4（テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩）
- 分子量
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- 519.44 g/mol（テノホビル ジソプロキシル）
- 635.51 g/mol（テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩）
- CAS登録番号
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- 201341-05-1（テノホビル ジソプロキシル）
- 202138-50-9（テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩）
テノホビル ジソプロキシル（Tenofovir Disoproxil）は、主に抗ウイルス薬（抗ウイルス化学療法薬）として使用される医薬品の有効成分です。 HIV-1感染症の治療に効果があります。 核酸系逆転写酵素阻害薬（NRTI）の一種に分類されています。
テノホビル ジソプロキシルには、優れた抗ウイルス作用が認められています。 逆転写酵素、およびDNAポリメラーゼを阻害することでウイルスの増殖を抑制します。 テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩は、アデノシン一リン酸の非環状ヌクレオシド・ホスホン酸ジエステル誘導体です。 テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩からテノホビルへの変換には、ジエステルの加水分解が必要であり、その後細胞内酵素により、リン酸化を受け、テノホビル二リン酸となります。 テノホビル二リン酸は、HIV-1逆転写酵素の基質であるデオキシアデノシン5´-三リン酸と競合すること、およびDNAに取り込まれた後にDNA鎖伸長を停止させることにより、HIV-1逆転写酵素の活性を阻害します。 哺乳類のDNAポリメラーゼα、β、およびミトコンドリアDNAポリメラーゼγに対するテノホビル二リン酸の阻害作用は弱いとされています。
テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩は、テノホビル ジソプロキシルとフマル酸塩を結合させた形態で、安定性が向上しています。 この形態は経口投与に適しており、吸収効率が高く、血中濃度を安定的に維持することが可能です。 単剤としても用いられますが、他の抗ウイルス薬と併用し、配合錠として用いられることもあります。
テノホビル ジソプロキシルを含む医薬品は、その高い有効性と安全性が臨床試験で確認されています。 HIV感染の基礎的医薬品として広く使用されています。 適切な用法・用量を守ることで、長期的なウイルス抑制効果が期待できます。
テノホビル ジソプロキシルを含む医薬品一覧
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