プレガバリン

プレガバリン（Pregabalin）は、神経障害性疼痛、線維筋痛症、てんかんの部分発作に対する併用療法などに使用される有効成分です。構造上はγ-アミノ酪酸（GABA）に類似していますが、GABA受容体に直接作用する薬剤ではありません。

プレガバリンは、中枢神経系に存在する電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに高い親和性で結合します。これにより興奮性神経伝達物質の放出が抑制され、神経の過剰興奮や痛覚伝達が軽減されると考えられています。

経口投与後、プレガバリンは速やかに吸収され、用量に比例した薬物動態を示します。体内ではほとんど代謝を受けず、血漿タンパク結合もほとんどありません。主に未変化体として尿中に排泄されるため、腎機能に応じた用量調整が重要となります。