ドンペリドン
- 総称名
- ドンペリドン(英語表記:Domperidone)
- 一般名
- ドンペリドン(英語表記:Domperidone)
- 化学式
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- C22H24ClN5O2(ドンペリドン)
- 分子量
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- 425.91 g/mol(ドンペリドン)
- CAS登録番号
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- 57808-66-9(ドンペリドン)
ドンペリドン(Domperidone)は、主に消化管運動機能改善薬として使用される医薬品の有効成分です。上部消化管の運動を促進し、胃もたれ、悪心、嘔吐、食欲不振などの症状を改善します。
ドンペリドンは、ドパミンD2受容体拮抗薬に分類されます。中枢および末梢のドパミンD2受容体を遮断することにより、消化管の運動を抑制するドパミンの作用を阻害します。特に、延髄の化学受容体引金帯(CTZ)におけるドパミン受容体遮断作用によって制吐効果を示し、同時に消化管壁内のドパミン受容体遮断によりアセチルコリンの遊離を促進して、胃排出を改善します。その結果、胃内容物の停滞を防ぎ、消化を助ける効果を発揮します。
ドンペリドンは経口投与後に速やかに吸収されますが、初回通過効果を受けるためバイオアベイラビリティは約15%程度とされています。血中タンパク結合率は高く、主に肝臓で代謝され、代謝物は胆汁および尿中に排泄されます。血液脳関門を通過しにくいため、中枢性副作用(錐体外路症状など)は他のD2受容体拮抗薬(例:メトクロプラミド)に比べて少ないとされています。
副作用としては、口渇、便秘、下痢、頭痛、眠気などが報告されています。まれに、プロラクチン分泌促進作用により乳汁分泌や月経異常を生じることがあります。また、高用量投与や心疾患を有する患者ではQT延長などの心電図異常が報告されており、慎重な使用が求められます。肝障害や重篤な胃腸出血、機械的イレウスのある患者には禁忌とされています。
ドンペリドンは、胃排出遅延や機能性ディスペプシア、抗がん剤や薬剤による悪心・嘔吐の改善などに広く用いられています。血液脳関門を通過しにくく、安全性の高い制吐薬・消化管運動促進薬として臨床で有用性が高く、適切な用量で使用することで良好な消化機能改善効果が得られます。