ジエノゲスト

ジエノゲスト（Dienogest）は、プロゲステロン受容体に選択的に作用する合成黄体ホルモン製剤の有効成分です。子宮内膜症、子宮腺筋症に伴う疼痛および月経困難症の治療に使用されます。日本では、子宮内膜症と子宮腺筋症に伴う疼痛には「ディナゲスト錠1mg」、月経困難症には「ディナゲスト錠0.5mg」の有効成分として承認されています。

ジエノゲストは、細胞内のプロゲステロン受容体に結合して選択的なアゴニスト作用を示します。これにより卵巣機能を抑制し、血中エストロゲン濃度の上昇を抑えるとともに、子宮内膜細胞の増殖を直接抑制します。こうした作用によって子宮内膜症の病変や症状を改善し、子宮腺筋症および月経困難症に伴う疼痛を軽減すると考えられています。アンドロゲン作用、グルココルチコイド作用およびミネラルコルチコイド作用は、動物試験では認められていません。

経口投与後、ジエノゲストは消化管から比較的速やかに吸収されます。健康成人女性に0.5～2mgを空腹時に単回投与した試験では、投与後約0.9～1.3時間で平均最高血漿中濃度に達し、消失半減期は約6.7～7.7時間でした。食事により吸収が遅れることはあるものの、吸収率や消失速度への影響は少ないとされています。血漿タンパク結合率は約94.5％で、主にアルブミンと結合します。体内では主として肝臓のCYP3A4による代謝を受け、尿中に未変化体はほとんど認められず、主に水酸化体およびグルクロン酸抱合体として排泄されます。