ボノプラザン
- 総称名
- ボノプラザン(英語表記:Vonoprazan)
- 一般名
- ボノプラザンフマル酸塩(英語表記:Vonoprazan fumarate)
- 化学式
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- C17H16FN3O2S(ボノプラザン)
- C17H16FN3O2S・C4H4O4(ボノプラザンフマル酸塩)
- 分子量
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- 345.39 g/mol(ボノプラザン)
- 461.47 g/mol(ボノプラザンフマル酸塩)
- CAS登録番号
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- 881681-00-1(ボノプラザン)
- 881681-01-2(ボノプラザンフマル酸塩)
"ボノプラザン(Vonoprazan)は、胃酸分泌を抑制するカリウムイオン競合型アシッドブロッカー(P-CAB)の有効成分です。胃食道逆流症、逆流性食道炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、低用量アスピリンやNSAIDs投与時の潰瘍再発抑制、ヘリコバクター・ピロリ除菌補助など、酸関連疾患の治療に使用されます。
ボノプラザンは、胃壁細胞の分泌細管に存在するH+,K+-ATPase、いわゆるプロトンポンプをカリウムイオンと競合的に阻害することで、胃酸分泌の最終段階を抑制します。従来のプロトンポンプ阻害薬(PPI)と異なり、酸による活性化を必要とせず、休止状態および刺激状態の胃壁細胞に集積して作用するとされています。そのため、比較的速やかで持続的な胃酸分泌抑制作用を示します。
経口投与後、ボノプラザンは吸収され、投与後早期から胃内pHを上昇させます。単回投与後の抗分泌効果はおおむね2~3時間以内に発現し、胃内pH上昇作用は24時間以上持続します。血中ではタンパク結合率が高く、主にCYP3A4/5、CYP2C19、CYP2D6、CYP2B6など複数の代謝経路により不活性代謝物へ代謝されます。代謝物は尿中および糞便中に排泄され、CYP2C19の遺伝子多型による薬物動態への影響は従来のPPIに比べて小さいとされています。"