ベタメタゾン
- 総称名
- ベタメタゾン(英語表記:Betamethasone)
- 一般名
- ベタメタゾン吉草酸エステル(英語表記:Betamethasone Valerate)
- 化学式
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- C22H29FO5(ベタメタゾン)
- C27H37FO6(ベタメタゾン吉草酸エステル)
- 分子量
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- 392.47 g/mol(ベタメタゾン)
- 476.58 g/mol(ベタメタゾン吉草酸エステル)
- CAS登録番号
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- 378-44-9(ベタメタゾン)
- 2152-44-5(ベタメタゾン吉草酸エステル)
ベタメタゾン(Betamethasone)は、主に合成副腎皮質ホルモン(グルココルチコイド)として使用される医薬品の有効成分です。 強力な抗炎症作用、抗アレルギー作用および免疫抑制作用を示し、皮膚疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、炎症性疾患などの治療に広く用いられています。 コルチゾール(ヒドロコルチゾン)の誘導体であり、分子構造の修飾により抗炎症活性が増強され、ミネラルコルチコイド作用(ナトリウム保持作用)は非常に弱くなっています。
ベタメタゾンは細胞内に取り込まれるとグルココルチコイド受容体と結合し、受容体複合体を形成します。 この複合体は核内へ移行し、DNA上のグルココルチコイド応答配列に結合して遺伝子発現を制御します。 これにより、炎症を惹起するサイトカイン(IL-1、IL-6、TNF-αなど)や炎症関連酵素(COX-2、ホスホリパーゼA2など)の産生を抑制し、一方で抗炎症性タンパク質であるリポコルチン1(Annexin A1)の集心を誘導します。 その結果、炎症反応や免疫応答が抑制され、発赤、腫脹、疼痛、掻痒などの症状を軽減します。
ベタメタゾンは経口投与、注射、外用、点眼、点鼻、吸入など多様な投与経路に適応する製剤が存在します。 経口投与後は速やかに吸収され、血漿タンパク質と結合して全身に分布します。 肝臓で代謝を受け、不活性化されたのち尿中に排泄されます。 生物学的半減期は約5~6時間ですが、薬理効果はより長く持続するため、長時間作用型グルココルチコイドに分類されます。
臨床的には、ベタメタゾンリン酸エステルナトリウムのような水溶性塩が速効性を必要とする急性炎症に使用される一方、 ベタメタゾン酢酸エステルなどの脂溶性誘導体は持続的な作用を目的として筋肉注射や外用剤に利用されます。 また、ベタメタゾンは他の成分(例えば抗菌薬や抗ヒスタミン薬など)と配合されることもあり、複合製剤として局所治療に用いられることもあります。
長期または高用量の使用により、副腎抑制、感染症の悪化、骨粗鬆症、糖代謝異常、皮膚萎縮などの副作用が報告されています。 したがって、用法・用量は慎重に管理され、漸減投与が推奨されます。
ベタメタゾンは、その高い有効性と多様な投与形態により、さまざまな疾患の炎症およびアレルギー反応を効果的に制御することが可能な重要な治療薬です。